tropine-3-thiol hydrochloride | 1141886-66-9

• 物质功能分类: 医药中间体 - 原料药中间体
• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 托烷生物碱
• 英文名称: tropine-3-thiol hydrochloride
• CAS: 1141886-66-9
• 化学式: C₈H₁₅NS*ClH
• 分子量: 193.741
• InChiKey: IOTZTIZFEAOBRO-AYNSSBQOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.96
• 重原子数：
  11.0
• 可旋转键数：
  0.0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  3.24
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  2.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  泰妙菌素相关物质A 、 tropine-3-thiol hydrochloride 在 potassium carbonate 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 20.0h， 以91.2%的产率得到Retapamulin
  参考文献：
  名称：

  一种瑞他莫林合成方法

  摘要：

  本发明提出了一种瑞他莫林合成方法，以一个片断以截短侧耳素为起始原料，与对甲苯磺酰氯进行缩合反应得到PLM‑TS，另一个片断以托品醇为原料与甲磺酰氯反应得到TRP‑MS，TRP‑MS以水为溶剂与乙基磺原酸钾进行取代反应后与硫酸酸化得到中间体TRP‑XAN，TRP‑XAN在乙醇NaOH溶液中水解再与硫酸酸化得到中间体TRP‑THI，两个片断TRP‑THI与PLM‑TS在碱性条件下进行缩合反应得到最终产物瑞他莫林。本发明提供的一种瑞他莫林合成方法，简便、对环境友好、易于控制各步中间体质量，并适合于工业化生产的瑞他莫林合成工艺。

  公开号：

  CN105037348B
• 作为产物：
  描述：

  3-tropanol 在 N,N-二异丙基乙胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 tropine-3-thiol hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  一种瑞他莫林合成方法

  摘要：

  本发明提出了一种瑞他莫林合成方法，以一个片断以截短侧耳素为起始原料，与对甲苯磺酰氯进行缩合反应得到PLM‑TS，另一个片断以托品醇为原料与甲磺酰氯反应得到TRP‑MS，TRP‑MS以水为溶剂与乙基磺原酸钾进行取代反应后与硫酸酸化得到中间体TRP‑XAN，TRP‑XAN在乙醇NaOH溶液中水解再与硫酸酸化得到中间体TRP‑THI，两个片断TRP‑THI与PLM‑TS在碱性条件下进行缩合反应得到最终产物瑞他莫林。本发明提供的一种瑞他莫林合成方法，简便、对环境友好、易于控制各步中间体质量，并适合于工业化生产的瑞他莫林合成工艺。

  公开号：

  CN105037348B

文献信息

• 一种制备瑞他莫林的新方法
  申请人：重庆华邦胜凯制药有限公司

  公开号：CN107235971B

  公开（公告）日：2019-11-12

  本发明提供了一种制备外用抗菌药瑞他莫林的新方法，该方法以泰妙菌素为起始原料，经过5步实体化学反应加精制过程得到瑞他莫林。本法起始原料质量可控，适宜于新药研发和申报；本法工艺操作简单，条件可控，制备成本低，便于工业生产，是对瑞他莫林合成方法的重大创新。
• [EN] NOVEL PROCESS, SALTS, COMPOSITIONS AND USE<br/>[FR] PROCEDE, SELS, COMPOSITIONS ET UTILISATION
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2005023257A1

  公开（公告）日：2005-03-17

  The present invention provides a novel process for preparing pleuromutilin derivatives, novel salts of mutilin 14-(exo-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.l]oct-3-ylsulfanyl)-acetate or solvates thereof, novel pharmaceutical compositions or formulations for topical administration comprising mutilin 14-(exo-8- methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-ylsulfanyl)-acetate or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof and their use in medical therapy, particularly antibacterial therapy.

  本发明提供了一种新型制备螨素衍生物的方法，以及新型的螨素14-(exo-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基硫基)-乙酸酯或其溶剂化合物的盐，用于局部给药的新型药物组合物或制剂，包括螨素14-(exo-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基硫基)-乙酸酯或其药用可接受的盐或溶剂化合物，并且在医疗治疗中的应用，特别是抗菌治疗。