4-(叔丁氧羰基)-1-(3-氯苯基)-2-哌嗪酮 | 183500-69-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 中文名称: 4-(叔丁氧羰基)-1-(3-氯苯基)-2-哌嗪酮
• 英文名称: 4-(tert-butoxycarbonyl)-1-(3-chlorophenyl)-2-piperazinone
• 英文别名: Tert-butyl 4-(3-chlorophenyl)-3-oxopiperazine-1-carboxylate
• CAS: 183500-69-8
• 化学式: C₁₅H₁₉ClN₂O₃
• 分子量: 310.78
• InChiKey: VQUGQCMRKRLMOF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  494.8±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.251±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  49.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(叔丁氧羰基)-1-(3-氯苯基)-2-哌嗪酮 在 氮气 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 1-(3-氯苯基)-2-酮哌嗪
  参考文献：
  名称：

  Method of treating cancer

  摘要：

  本发明涉及使用一种抗肿瘤剂和一种前尿基蛋白转移酶抑制剂的组合物治疗癌症的方法，其中所述方法包括向哺乳动物施用至少两种治疗剂量，所述治疗剂量选自一组化合物，该组化合物包括一种抗肿瘤剂和一种前尿基蛋白转移酶抑制剂，所述治疗剂量可以按任意顺序依次或同时施用。本发明还涉及制备此类组合物的方法。

  公开号：

  US06989383B1
• 作为产物：
  描述：

  N-[2-(tert-butoxycarbamoyl)ethyl]-N-(3-chlorophenyl)-2-chloroacetamide 在 potassium carbonate 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 4-(叔丁氧羰基)-1-(3-氯苯基)-2-哌嗪酮
  参考文献：
  名称：

  Method of treating cancer

  摘要：

  本发明涉及使用一种抗肿瘤剂和一种前尼蛋白转移酶抑制剂的组合治疗癌症的方法，该方法包括向所述哺乳动物施用来自以下组中至少两种治疗剂的量，所述组包括一种抗肿瘤剂和一种前尼蛋白转移酶抑制剂，所述治疗剂可以按任何顺序依次或同时施用。该发明还涉及制备这种组合物的方法。

  公开号：

  US20050137207A1

文献信息

• Inhibitors of farnesyl-protein transferase
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US05856326A1

  公开（公告）日：1999-01-05

  The present invention is directed to compounds which inhibit farnesyl-protein transferase (FTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras.

  本发明涉及抑制法尼基-蛋白转移酶（FTase）和致癌基因蛋白Ras法尼酰化的化合物。该发明还涉及含有本发明化合物的化疗组合物以及抑制法尼基-蛋白转移酶和致癌基因蛋白Ras法尼酰化的方法。
• QUATERNARY LACTAM COMPOUND AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
  申请人：SHANGHAI MEIYUE BIOTECH DEVELOPMENT CO., LTD.

  公开号：US20210032219A1

  公开（公告）日：2021-02-04

  A quaternary lactam compound of formula (I). The compound is used in the manufacture of a medicament for the treatment and/or prevention of thrombotic or thromboembolic disorders.

  化合物的分子式是(I)，是一种四元内酰胺化合物。该化合物用于制造治疗和/或预防血栓性或栓塞性疾病的药物。
• Inhibitors of prenyl-protein transferase
  申请人：——

  公开号：US20020010184A1

  公开（公告）日：2002-01-24

  The present invention comprises piperazinone-containing compounds which inhibit prenyl-protein transferases, including famesyl-protein transferase and geranylgeranyl-protein transferase type I. Such therapeutic compounds are useful in the treatment of cancer.

  该发明涉及含有哌嗪酮类化合物，可抑制前列蛋白转移酶，包括法美基蛋白转移酶和戈楞基蛋白转移酶I型。这种治疗性化合物对癌症的治疗具有用处。
• [EN] A METHOD OF TREATING CANCER<br/>[FR] UNE METHODE POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2000059930A1

  公开（公告）日：2000-10-12

  The present invention relates to methods of treating cancer using a combination of a compound which is a PSA conjugate and a compound which is an inhibitor of prenyl-protein transferase, which methods comprise administering to said mammal, either sequentially in any order or simultaneously, amounts of at least two therapeutic agents selected from a group consisting of a compound which is a PSA conjugate and a compound which is an inhibitor of prenyl-protein transferase. The invention also relates to methods of preparing such compositions.

  本发明涉及使用一种PSA共轭物和一种前尼基蛋白转移酶抑制剂的组合治疗癌症的方法，该方法包括向哺乳动物施用至少两种治疗剂量，所述治疗剂量从以下组合中选择：一种是PSA共轭物，一种是前尼基蛋白转移酶抑制剂，无论是按顺序或同时施用。本发明还涉及制备这种组合物的方法。
• [EN] INHIBITORS OF PRENYL-PROTEIN TRANSFERASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE PRENYL-PROTEINE-TRANSFERASES
  申请人：MERCK & CO., INC.

  公开号：WO1999009985A1

  公开（公告）日：1999-03-04

  (EN) The present invention is directed to compounds which inhibit prenyl-protein transferases, farnesyl-protein transferase and geranylgeranyl-protein transferase type I, and the prenylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and geranylgeranyl-protein transferase type I and the prenylation of the oncogene protein RAS.(FR) L'invention concerne des composés qui inhibent les prényl-protéine-transférases, la farnésyl-protéine-transférase et la géranylgéranyl-protéine-transférase de type I, de même que la prénylation de la protéine oncogène Ras. L'invention concerne également des compositions chimiothérapeutiques renfermant les composés considérés, ainsi que des procédés permettant d'inhiber la farnésyl-protéine-transférase, la géranylgéranyl-protéine-transférase de type I et la prénylation de la protéine oncogène Ras.

  该发明涉及抑制异戊二烯基-蛋白质转移酶、法尼基-蛋白质转移酶和生长酰基-蛋白质转移酶I型以及癌基因蛋白Ras的异戊二烯基化的化合物。该发明还涉及含有该发明化合物的化疗组合物以及抑制法尼基-蛋白质转移酶、生长酰基-蛋白质转移酶I型和癌基因蛋白Ras的异戊二烯基化的方法。