1-benzyl-4-(5,6-dimethoxy-1-indanon-2-yl)methylpiperidine hydrobromide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 1-benzyl-4-(5,6-dimethoxy-1-indanon-2-yl)methylpiperidine hydrobromide
• 英文别名: donepezil hydrobromide；donepezil HBr；1-[benzyl-4-(5,6-dimethoxy-1-indanon)-2-yl]methyl piperidine hydrobromide；1-benzyl-4-[(5,6-dimethoxy-1-indanon)-2-yl]methyl-piperidine hydrobromide；1-benzyl-4-[(5,6-dimethoxy-1-indanon)-2-yl]methylpiperidine hydrobromide；2-[(1-benzylpiperidin-4-yl)methyl]-5,6-dimethoxy-2,3-dihydroinden-1-one;hydrobromide
• 化学式: BrH*C₂₄H₂₉NO₃
• 分子量: 460.411
• InChiKey: XTCDGYCEJASWNX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.94
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  38.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-benzyl-4-(5,6-dimethoxy-1-indanon-2-yl)methylpiperidine hydrobromide 在 水 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 多萘哌齐碱
  参考文献：
  名称：

  [EN] CRYSTALLINE FORM OF DONEPEZIL HYDROCHLORIDE
  [FR] FORME CRISTALLINE D'HYDROCHLORURE DE DONEPEZIL

  摘要：

  公开号：

  WO2006015338A3
• 作为产物：
  描述：

  多萘哌齐碱 在 氢溴酸 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 生成 1-benzyl-4-(5,6-dimethoxy-1-indanon-2-yl)methylpiperidine hydrobromide
  参考文献：
  名称：

  [EN] HYDROBROMIDE SALT OF BENZYL-PIPERIDYLMETHYL-INDANONE AND ITS POLYMORPHS
  [FR] SEL D'HYDROBROMIDE DE BENZYL-PIPERIDYLMETHYL-INDANONE ET SES POLYMORPHES

  摘要：

  提供了多奈哌齐的羟溴酸盐，其化学名称为1-[苄基-4-(5,6-二甲氧基-1-茚酮)-2-基]甲基哌啶。此外，还提供了羟溴酸盐的结晶多晶型I和II。此外，还提供了制备多晶型的方法、包含该盐的制药组合物以及包括该盐的治疗方法。

  公开号：

  WO2004099142A1

文献信息

• [EN] DONEPEZIL SALTS SUITABLE FOR THE PREPARATION OF PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS<br/>[FR] SELS DE DONEPEZIL CONVENANT POUR LA PREPARATION DE COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES
  申请人：EGYT GYOGYSZERVEGYESZETI GYAR

  公开号：WO2006030249A1

  公开（公告）日：2006-03-23

  The invention relates to donepezil salts formed with organic acids and a process for the preparation thereof . Said salts can be used for the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also relates to a process for the preparation of said salts, pharmaceutical compositions containing them and the use of said compounds for the treatment of diseases.

  本发明涉及由有机酸形成的多奈哌齐盐及其制备方法。该盐可用于制备药物组合物。本发明还涉及制备该盐的方法、含有该盐的药物组合物以及使用该化合物治疗疾病的方法。
• [EN] HYDROBROMIDE SALT OF BENZYL-PIPERIDYLMETHYL-INDANONE AND ITS POLYMORPHS<br/>[FR] SEL D'HYDROBROMIDE DE BENZYL-PIPERIDYLMETHYL-INDANONE ET SES POLYMORPHES
  申请人：RANBAXY LAB LTD

  公开号：WO2004099142A1

  公开（公告）日：2004-11-18

  A hydrobromide salt of donepezil, which is 1-[benzyl-4-(5,6 dimethoxy-1-indanon)-2-yl] methyl piperidine, is provided. Also crystalline polymorphic forms I and II of hydrobromide salt of donepezil are provided. Further, processes for preparing the polymorphic forms, pharmaceutical compositions comprising the salts, and methods of treatment comprising administration of the salts are provided.

  提供了多奈哌齐的羟溴酸盐，其化学名称为1-[苄基-4-(5,6-二甲氧基-1-茚酮)-2-基]甲基哌啶。此外，还提供了羟溴酸盐的结晶多晶型I和II。此外，还提供了制备多晶型的方法、包含该盐的制药组合物以及包括该盐的治疗方法。
• Donepezil Salts Suitable for the Preparation of Pharmaceutical Compositions
  申请人：Mezei Tibor

  公开号：US20080194628A1

  公开（公告）日：2008-08-14

  The invention relates to donepezil salts formed with organic acids and a process for the preparation thereof. Said salts can be used for the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also relates to a process for the preparation of said salts, pharmaceutical compositions containing them and the use of said compounds for the treatment of diseases.

  本发明涉及与有机酸形成的多奈哌齐盐，以及其制备过程。所述盐可用于制备药物组成物。本发明还涉及制备上述盐的过程、含有它们的药物组成物以及使用该化合物治疗疾病的方法。
• 1-Benzyl-4-[ (5,6-Dimethoxy-1-Indanon) -2-Yl] Methylpiperidine Hydrobromide or Crystals Thereof
  申请人：Ashizawa Kazuhide

  公开号：US20080234485A1

  公开（公告）日：2008-09-25

  1-Benzyl-4-[(5,6-dimethoxy-1-indanon)-2-yl]methylpiperidine hydrobromide or a solvate thereof.

  1-苄基-4-[(5,6-二甲氧基-1-茚酮)-2-基]甲基哌啶盐酸盐或其溶剂化合物。
• Crystalline Form of Donepezil Hydrochloride
  申请人：Mathad Vijayavitthal Thippannachar

  公开号：US20080114173A1

  公开（公告）日：2008-05-15

  A process for preparing crystalline form I of donepezil hydrochloride comprises: a) condensing 5,6-dimethoxy-2-piperidin-4-yl-methyl-indan-1-one with benzyl bromide and reacting a condensation product with hydrobromic acid to form donepezil hydrobromide; and b) hydrolyzing donepezil hydrobromide, followed by reacting with aqueous hydrochloric acid.

  制备多奈哌齐盐酸盐的I型晶体的方法包括：a)将5,6-二甲氧基-2-哌啶基-4-甲基-茚-1-酮与苄溴化物缩合，然后用氢溴酸反应生成多奈哌齐溴化物；b)水解多奈哌齐溴化物，然后与水溶盐酸反应。