利伐沙班杂质55 | 1384257-81-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩类
• 中文名称: 利伐沙班杂质55
• 英文名称: 5-chloro-N-[(2S)-3-chloro-2-hydroxypropyl]thiophene-2-carboxamide
• 英文别名: 5-Chloro-N-((2S)-3-chloro-2-hydroxypropyl)thiophene-2-carboxamide
• CAS: 1384257-81-1
• 化学式: C₈H₉Cl₂NO₂S
• 分子量: 254.137
• InChiKey: XSGMBZPBLJKZLG-RXMQYKEDSA-N

物化性质

• 溶解度：
  可溶于氯仿、二氯甲烷

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  77.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  利伐沙班杂质55 在 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 5.0h， 以80%的产率得到5-chloro-N-[(2S)-oxiran-2-ylmethyl]thiophene-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF RIVAROXABAN AND INTERMEDIATES THEREOF
  [FR] PROCÉDÉ POUR LA PRÉPARATION DE RIVAROXABAN ET D'INTERMÉDIAIRES DE CELUI-CI

  摘要：

  本发明提供了制备利伐洛班及其中间体的工艺过程。

  公开号：

  WO2013156936A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯噻吩-5-甲酸 在 氯化亚砜 、 碳酸氢钠 作用下， 以 2-甲基四氢呋喃 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 利伐沙班杂质55
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESSES FOR THE PREPARATION OF 5-CHLORO-N-({(5S)-2-OXO-3-[4-(3-OXO-4-MORPHOLINYL) PHENYL]-1,3-OXAZOLIDIN-5-YL}METHYL)-2-THIOPHENE-CARBOXAMIDE AND INTERMEDIATES THEREOF
  [FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION DU 5-CHLORO-N-({(5S)-2-OXO-3-[4-(3-OXO-4- MORPHOLINYL) PHÉNYL]-1,3-OXAZOLIDIN-5-YL}MÉTHYL)-2-THIOPHÈNE-CARBOMAXIDE ET DE SES INTERMÉDIAIRES

  摘要：

  本发明提供了用于制备5-氯-N-({(5S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]-1,3-噁唑烷-5-基}甲基)-2-噻吩甲酰胺(I)及其中间体的方法。还提供了新型中间体及其在噁唑烷衍生物合成中的应用。

  公开号：

  WO2013046211A1

文献信息

• [EN] METHOD FOR PREPARATION OF CARBOXYLIC ACID CHLORIDES FROM METHYL KETONES WITH TWO REAGENTS<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE CHLORURES D'ACIDES CARBOXYLIQUES À PARTIR DE MÉTHYL CÉTONES AVEC DEUX RÉACTIFS
  申请人：LONZA AG

  公开号：WO2017005606A1

  公开（公告）日：2017-01-12

  The invention discloses a method for the preparation of carboxylic acid chlorides starting from methyl ketones with a sulfur chloride and a chlorinating reagent.

  该发明揭示了一种从甲基酮开始制备羧酸氯化物的方法，使用硫氯化物和氯化试剂。
• [EN] METHOD FOR PREPARATION OF CARBOXYLIC ACID CHLORIDES FROM METHYL KETONES<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE CHLORURES D'ACIDES CARBOXYLIQUES À PARTIR DE MÉTHYL CÉTONES
  申请人：LONZA AG

  公开号：WO2016202757A1

  公开（公告）日：2016-12-22

  The invention discloses a method for the preparation of carboxylic acid chlorides starting from methyl ketones with a sulfur chloride.

  该发明揭示了一种从甲基酮开始制备羧酸氯化物的方法，该方法使用硫氯化物。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF RIVAROXABAN<br/>[FR] PROCÉDÉ POUR LA PRÉPARATION DE RIVAROXABAN
  申请人：RANBAXY LAB LTD

  公开号：WO2015011617A1

  公开（公告）日：2015-01-29

  The present invention provides processes for the preparation of rivaroxaban. The present invention also provides processes for the preparation of a rivaroxaban intermediate.

  本发明提供了制备利伐罗班的工艺过程。本发明还提供了制备利伐罗班中间体的工艺过程。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF RIVAROXABAN
  申请人：RANBAXY LABORATORIES LIMITED

  公开号：US20150133657A1

  公开（公告）日：2015-05-14

  The present invention provides processes for the preparation of rivaroxaban. The present invention also provides an intermediate for the preparation of rivaroxaban.

  本发明提供了用于制备利伐洛班的工艺。本发明还提供了一种制备利伐洛班的中间体。
• 制备利伐沙班中间体的方法及由其制备利伐沙班的方法
  申请人：上海特化医药科技有限公司

  公开号：CN112110910A

  公开（公告）日：2020-12-22

  本发明提供了一种制备式(VI)所示利伐沙班中间体的方法以及制备利伐沙班的方法。所述中间体的制备方法具有步骤简单、条件易控、选择性好、收率高、杂质少等优点，可实现利伐沙班的绿色合成。