chiauranib | 1256349-48-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: chiauranib
• 英文别名: N-(2-aminophenyl)-6-(7-methoxyquinoline-4-oxy)-1-naphthamide；N-(2-aminophenyl)-6-(7-methoxyquinolin-4-yl)oxynaphthalene-1-carboxamide
• CAS: 1256349-48-0
• 化学式: C₂₇H₂₁N₃O₃
• 分子量: 435.482
• InChiKey: BRKWREZNORONDU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  604.6±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.333±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  DMSO：62.5 mg/mL（143.52 mM；需要超声波）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.1
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.04
• 拓扑面积：
  86.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 危险性防范说明：
  P501,P270,P264,P280,P302+P352,P337+P313,P305+P351+P338,P362+P364,P332+P313,P301+P312+P330
• 危险性描述：
  H302,H315,H319

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  6-(7-methoxyquinolin-4-yloxy)-1-naphthoic acid 、 邻苯二胺 生成 chiauranib
  参考文献：
  名称：

  Naphthamide derivatives as multi-target protein kinase inhibitors and histone deacetylase inhibitors

  摘要：

  本文描述了公式I的孤立化合物及其立体异构体、对映异构体、顺反异构体和药物可接受的盐，以及制备这些化合物和其组合物的方法，以及用于治疗与异常蛋白激酶活性和/或异常组蛋白去乙酰化酶活性相关的疾病的方法，包括但不限于炎症性疾病、自身免疫疾病、癌症、神经和神经退行性疾病、心血管疾病、代谢性疾病、过敏和哮喘和/或激素相关疾病。

  公开号：

  US08211901B2

文献信息

• Naphthamide Derivatives As Multi-Target Protein Kinase Inhibitors and Histone Deacetylase Inhibitors
  申请人：LU Xian-Ping

  公开号：US20100298358A1

  公开（公告）日：2010-11-25

  Isolated compounds of formula I: and stereoisomers, enantiomers, diastereomers, and pharmaceutically acceptable salts thereof are described, as well as processes for production, and methods of use of these compounds and compositions thereof for the treatment of diseases associated with abnormal protein kinase activities and/or abnormal histone deacetylase activities including, for example, inflammatory diseases, autoimmune diseases, cancer, neurological and neurodegenerative diseases, cardiovascular diseases, metabolic disease, allergies and asthma and/or hormone-related diseases.

  描述了具有化学式I的孤立化合物及其立体异构体、对映异构体、顺反异构体和药用可接受的盐，以及用于生产这些化合物和组合物的方法，以及用于治疗与异常蛋白激酶活性和/或异常组蛋白去乙酰化酶活性相关的疾病的方法和这些化合物和组合物的用途，包括炎症性疾病、自身免疫疾病、癌症、神经系统和神经退行性疾病、心血管疾病、代谢疾病、过敏和哮喘和/或与激素相关的疾病。
• CHIAURANIB FOR TREATMENT OF SMALL CELL LUNG CANCER
  申请人：Shenzhen Chipscreen Biosciences Co., Ltd.

  公开号：EP3949966A1

  公开（公告）日：2022-02-09

  Disclosed are a method for treating small cell lung cancer by using chiauranib and the use of chiauranib in the preparation of a drug for treating small cell lung cancer.

  本发明公开了一种使用巧瑞尼治疗小细胞肺癌的方法，以及巧瑞尼在制备治疗小细胞肺癌的药物中的应用。
• Non-solvated crystal, preparation method and application thereof
  申请人：SHENZHEN CHIPSCREEN BIOSCIENCES CO., LTD.

  公开号：US10882825B2

  公开（公告）日：2021-01-05

  The invention relates to non-solvated crystals A, B and C of N-(2-aminophenyl)-6-(7-methoxyquinoline-4-oxy)-1-naphthamide and preparation methods thereof. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the crystals, and a use of the crystals in preparation of a medicament for the treatment of a disease associated with abnormal protein kinase activity or abnormal histone deacetylase activity.

  本发明涉及N-(2-氨基苯基)-6-(7-甲氧基喹啉-4-氧基)-1-萘甲酰胺的非溶解晶体A、B和C及其制备方法。本发明还涉及含有该晶体的药物组合物，以及该晶体在制备治疗与蛋白激酶活性异常或组蛋白去乙酰化酶活性异常有关的疾病的药物中的用途。
• [EN] CHIAURANIB FOR TREATMENT OF SMALL CELL LUNG CANCER<br/>[FR] CHIAURANIB POUR LE TRAITEMENT DU CANCER DU POUMON À PETITES CELLULES<br/>[ZH] 西奥罗尼用于小细胞肺癌的治疗
  申请人：SHENZHEN CHIPSCREEN BIOSCIENCES CO LTD

  公开号：WO2020192506A1

  公开（公告）日：2020-10-01

  利用西奥罗尼治疗小细胞肺癌的方法以及西奥罗尼在制备用于治疗小细胞肺癌的药物中的应用。
• METHODS FOR TREATING FIBROSIS
  申请人：Children's Hospital Medical Center

  公开号：EP3752161A1

  公开（公告）日：2020-12-23