1-{2-[4-(6-甲氧基-3,4-二氢-1-萘基)苯氧基]乙基}吡咯烷 | 180915-94-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 中文名称: 1-{2-[4-(6-甲氧基-3,4-二氢-1-萘基)苯氧基]乙基}吡咯烷
• 中文别名: 1-{2-[4-(6-甲氧基-3,4-二氢-1-naftyl)fenoxy]乙基}吡咯烷
• 英文名称: 6-methoxy-1-{4-[2-(pyrrolidin-1-yl)ethoxy]phenyl}-3,4-dihydronaphthalene
• 英文别名: 1-[2-[4-(6-methoxy-3,4-dihydronaphthalen-1-yl) phenoxy]ethyl]pyrrolidine；1-{2-[4-(6-methoxy-3,4-dihydronaphthalene-1-yl)phenoxy]ethyl}pyrrolidine；1-{2-[4-(6-Methoxy-3,4-dihydronaphthalen-1-YL)phenoxy]ethyl}pyrrolidine；1-[2-[4-(6-methoxy-3,4-dihydronaphthalen-1-yl)phenoxy]ethyl]pyrrolidine
• CAS: 180915-94-0
• 化学式: C₂₃H₂₇NO₂
• 分子量: 349.473
• InChiKey: LNXCMAIFYNBIAO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  503.1±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.119±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.7
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.39
• 拓扑面积：
  21.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-{2-[4-(6-甲氧基-3,4-二氢-1-萘基)苯氧基]乙基}吡咯烷 以83的产率得到1-{2-[4-(2-溴-6-甲氧基-3,4-二氢-1-萘基)苯氧基]乙基}吡咯烷
  参考文献：
  名称：

  [EN] (-) CIS-6(S)-PHENYL-5(R)[4-(2-PYRROLIDIN-1-YLETHOXY)PHENYL]-5,6,7,8-TETRAHYDRONAPHTHALEN-2-OL D-TARTRATE
  [FR] (-) CIS-6(S)-PHENYL-5(R)[4-(2-PYRROLIDIN-1-YLETHOXY)PHENYL]-5,6,7,8-TETRAHYDRONYPHTHALEN-2-OL D-TARTRATE

  摘要：

  一种制备(-)顺式-6(S)-苯基-5(R)-[4-(2-吡咯啉-1-基乙氧)苯基]-5,6,7,8-四氢萘酚D-酒石酸盐的优越工艺。

  公开号：

  WO1997016434A1
• 作为产物：
  描述：

  6-methoxy-1-{4-[2-(pyrrolidin-1-yl)ethoxy]phenyl}-3,4-dihydronaphthalene 在 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 以26.6 g的产率得到1-{2-[4-(6-甲氧基-3,4-二氢-1-萘基)苯氧基]乙基}吡咯烷
  参考文献：
  名称：

  合成萘乙酸作为拉索昔芬关键中间体的新方法

  摘要：

  已经开发了合成萘环烷的新颖的简短方法。m-CPBA将6-甲氧基-1- {4- [2- [2-（吡咯啉-1-基）乙氧基）]苯基} -3,4-二氢萘环氧化，直接得到酮6-甲氧基-1- [4- （2-（吡咯烷-1-基）乙氧基）苯基] -3，4-二氢萘-2（1H）-1，将其经苯基溴化镁/氯化铈处理，然后用酸处理，得到萘丁烯。另外，还通过在回流THF下用其格氏试剂在低温下代替芳族锂来优化起始萘的制备。这种温和的过程无需使用有毒或贵金属，因此更具成本效益，并且易于处理。

  DOI：

  10.1007/s11164-014-1721-7

文献信息

• Pharmaceutical composition and methods comprising combinations of 2-alkylidene-19-nor-vitamin D derivatives and an estrogen agonist/antagonist
  申请人：Lee G. Andrew

  公开号：US20050070512A1

  公开（公告）日：2005-03-31

  The present invention relates to pharmaceutical compositions and methods of treatment comprising administering to a patient in need thereof a combination of a 2-alkylidene-19-nor-vitamin D derivative and an estrogen agonistlantagonist or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof. Particularly, the present invention relates to pharmaceutical compositions and methods of treatment comprising administering to a patient in need thereof 2-methylene-19-nor-20(S)-1α,25-dihydroxyvitamin D 3 and (−)-cis-6-phenyl-5-[4-(2-pyrrolidin-1yl-ethoxy)-phenyl]-5,6,7,8-tetrahydronaphthalene-2-ol, or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof.

  本发明涉及制药组合物和治疗方法，包括向需要的患者施用2-烷基亚甲基-19-去氢维生素D衍生物和雌激素激动剂/拮抗剂的组合物或其药学上可接受的盐或前药。特别是，本发明涉及制药组合物和治疗方法，包括向需要的患者施用2-亚甲基-19-去氢-20(S)-1α,25-二羟基维生素D3 和（-)-顺式-6-苯基-5-[4-(2-吡咯啉-1基-乙氧基)-苯基]-5,6,7,8-四氢萘-2-醇，或其药学上可接受的盐或前药。
• Estrogen agonists/antagonists
  申请人：Pfizer, Inc.

  公开号：US06153622A1

  公开（公告）日：2000-11-28

  Compounds of this formula ##STR1## are useful for treating or preventing, obesity, breast cancer, osteoporosis, endometriosis, cardiovascular disease and prostatic disease.

  这个式子的化合物对治疗或预防肥胖、乳腺癌、骨质疏松症、子宫内膜异位症、心血管疾病和前列腺疾病有用。
• [EN] 7-ARYL-3,9-DIAZABICYCLO(3.3.1)NON-6-ENE DERIVATIVES AND THEIR USE AS RENIN INHIBITORS IN THE TREATMENT OF HYPERTENSION, CARDIOVASCULAR OR RENAL DISEASES<br/>[FR] DERIVES DE 7-ARYL-3,9-DIAZABICYCLO(3.3.1)NON-6-ENE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE RENINE DANS LE TRAITEMENT DE L'HYPERTENSION, DE MALADIES CARDIOVASCULAIRES OU RENALES
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2003093267A1

  公开（公告）日：2003-11-13

  The invention relates to novel 3,9-diazabicyclo[3.3.1]nonene derivatives of formula (I) and related compounds and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as inhibitors or renin.

  该发明涉及新型3,9-二氮杂双环[3.3.1]壬烯衍生物（I）及相关化合物，以及它们作为药物组合物中活性成分的用途。该发明还涉及相关方面，包括制备这些化合物的过程、含有这些化合物中的一个或多个的药物组合物，尤其是它们作为肾素抑制剂的用途。
• Process for the preparation of alfa-substituted ketones and their application in synthesis of pharmaceutically active compounds
  申请人：LEK Pharmaceuticals d.d.

  公开号：EP2524908A1

  公开（公告）日：2012-11-21

  The present invention relates to a novel one step preparation of 6-methoxy-2-phenyl-tetralone starting from 6-methoxy-tetralone and its use as an intermediate in the synthesis of pharmaceutically active compounds.

  本发明涉及一种从6-甲氧基四氢萘酮出发的新型一步制备6-甲氧基-2-苯基四氢萘酮的方法，以及其作为合成药用活性化合物中间体的用途。
• Method for manufacturing a low dose pharmaceutical composition having uniform drug distribution and potency
  申请人：——

  公开号：US20030004182A1

  公开（公告）日：2003-01-02

  A method for manufacturing a pharmaceutical composition having uniform drug distribution and potency is described which utilizes silicon dioxide to reduce the loss of active ingredient during the manufacturing process. The method is particularly useful for the manufacture of low dosage tablet compositions.

  本文描述了一种制造药物组合物的方法，该方法具有均匀的药物分布和效力，利用二氧化硅来减少制造过程中活性成分的损失。该方法特别适用于制造低剂量的片剂组合物。