2-[3-(5-bromo-6-methoxy-2-naphthyl)phenylamino]-3-nitropyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 2-[3-(5-bromo-6-methoxy-2-naphthyl)phenylamino]-3-nitropyridine
• 英文别名: N-[3-(5-bromo-6-methoxynaphthalen-2-yl)phenyl]-3-nitropyridin-2-amine
• 化学式: C₂₂H₁₆BrN₃O₃
• 分子量: 450.291
• InChiKey: DGFIXGVNGQGWJW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.6
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.05
• 拓扑面积：
  80
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-[3-(6-methoxy-2-naphthyl)phenylamino]-3-nitropyridine 、 过氧化苯甲酰 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 生成 2-[3-(5-bromo-6-methoxy-2-naphthyl)phenylamino]-3-nitropyridine
  参考文献：
  名称：

  Pyrido (2,3-B) pyrazine derivatives

  摘要：

  一种化合物的公式：##STR1## 其中R.sup.1是吡啶基(较低)烷基，N-氧代吡啶基(较低)烷基或咪唑基(较低)烷基，R.sup.2是氨基苯基，[受保护的氨基]苯基，[[[卤代苯基](较低)烯酰基]氨基]苯基，[[吡啶(较低)烯酰基]氨基]苯基，[[[N-氧代吡啶基](较低)烯酰基]氨基]苯基，[[[受保护的氨基吡啶基](较低)烯酰基]氨基]苯基，[噻唑基羰基氨基]苯基，其可以具有吡啶，萘基，具有较低烷氧基和卤素的[二卤代苯基](较低)烯基，[N-氧代吡啶基](较低)烯基，[氨基吡啶基](较低)烯基，[受保护的氨基吡啶基](较低)烯基，[羧基吡啶基](较低)烯基，[受保护的羧基吡啶基](较低)烯基，[[吡啶(较低)烯基]吡啶基](较低)烯基，[[羧基(较低)烯基]吡啶基](较低)烯基，[[受保护的羧基(较低)烯基]吡啶基](较低)烯基，[吡啶(较低)烯基]吡啶基，较低烷基苯并噻唑基或[卤代吡啶基]羰基氨基，但如果R.sup.2是[[4-吡啶(较低)烯酰基]氨基]苯基，氨基苯基，[较低烷酰氨基]苯基或[二卤代苯基](较低)烯基，则R.sup.1为N-氧代吡啶基(较低)烷基或咪唑基(较低)烷基，以及其药学上可接受的盐，其作为药物是有用的。

  公开号：

  US06117875A1

文献信息

• PYRIDO (2,3-B) PYRAZINE DERIVATIVES
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0874845A1

  公开（公告）日：1998-11-04
• US6117875A
  申请人：——

  公开号：US6117875A

  公开（公告）日：2000-09-12
• [EN] PYRIDO (2,3-B) PYRAZINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE PYRIDO(2,3-B)PYRAZINE
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：WO1997024355A1

  公开（公告）日：1997-07-10

  (EN) Compounds of formula (I), wherein R1 is pyridyl(lower)alkyl, N-oxidopyridyl(lower)alkyl or imidazolyl(lower)alkyl; R2 is aminophenyl, [protected amino]phenyl, [[[halophenyl](lower)alkenoyl]amino]phenyl, [[pyridyl(lower)alkenoyl]amino]phenyl, [[[N-oxidopyridyl](lower)alkenoyl]-amino]phenyl, [[[protected aminopyridyl](lower)alkenoyl]amino]-phenyl, [thiazolylcarbonylamino]phenyl which may have pyridyl, naphthyl having lower alkoxy and halogen, [dihalophenyl](lower)alkenyl, [N-oxidopyridyl](lower)alkenyl, [aminopyridyl](lower)alkenyl, [protected aminopyridyl](lower)alkenyl, [carboxypyridyl](lower)alkenyl, [protected carboxypyridyl](lower)alkenyl, [[pyridyl(lower)alkenyl]pyridyl](lower)alkenyl, [[carboxy(lower)alkenyl]pyridyl](lower)alkenyl, [[protected carboxy(lower)alkenyl]pyridyl](lower)-alkenyl, [pyridyl(lower)alkenyl]pyridyl, lower alkylbenzothiazolyl or [halopyridylcarbonyl]amino, with proviso that when R2 is [[4-pyridyl(lower)alkenoyl]-amino]phenyl, aminophenyl, [lower alkanoylamino]phenyl or [dihalophenyl](lower)alkenyl, then R1 is N-oxidopyridyl(lower)alkyl or imidazolyl(lower)alkyl, possess a strong phosphodiesterase IV (PDE IV)-inhibitory activity and a strong inhibitory activity on the production of tumor necrosis factor (TNF).(FR) Cette invention concerne des composés correspondant à la formule (I) où R1 représente pyridylalkyle (inférieur), N-oxydopyridylalkyle (inférieur) ou imidazolylalkyle (inférieur); R2 représente aminophényle, [amino protégé]phényle, [[[halophényl]alcénoyl (inférieur)]amino]phényle, [[pyridylalcénoyl (inférieur)]amino]phényle, [[[N-oxydopyridyl]alcénoyl (inférieur)]amino]phényle, [[[aminopyridyl protégé]alcénoyl (inférieur)]amino]phényle, [thiazolylcarbonylamino]phényle pouvant comporter pyridyle, naphtyle possédant un alcoxy inférieur et un halogène, [dihalophényl]alcényle (inférieur), [N-oxydopyridyl]alcényle (inférieur), [aminopyridyl]alcényle (inférieur), [aminopyridyl protégé]alcényle (inférieur), [carboxypyridyl]alcényle (inférieur), [carboxypyridyl protégé]alcényle (inférieur), [[pyridylalcényl (inférieur)]pyridyl]alcényle (inférieur), [[carboxyalcényl (inférieur)]pyridyl]alcényle (inférieur), [[carboxy protégé alcényl (inférieur)]pyridyl]alcényle (inférieur), [pyridylalcényl (inférieur)]pyridyle, alkylbenzothiazolyle inférieur ou [halopyridylcarbonyl]amino, étant entendu que lorsque R2 représente [[4-pyridylalcénoyl (inférieur)]amino]phényle, aminophényle, [alcanoylamino inférieur]phényle ou [dihalophényl]alcényle (inférieur), R1 représente N-oxydopyridylalkyle (inférieur) ou imidazolylalkyle (inférieur). Ces composés possèdent une grande activité inhibitrice de phosphodiestérase IV (PDE IV) ainsi qu'une grande activité inhibitrice de la production de facteur de nécrose tumorale (TNF).
• Pyrido (2,3-B) pyrazine derivatives
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US06117875A1

  公开（公告）日：2000-09-12

  A compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is pyridyl(lower)alkyl, N-oxidopyridyl(lower)alkyl or imidazolyl(lower)alkyl, R.sup.2 is aminophenyl, [protected amino]phenyl, [[[halophenyl](lower)alkenoyl]amino]phenyl, [[pyridyl(lower)alkenoyl]amino]phenyl, [[[N-oxidopyridyl](lower)alkenoyl]amino]phenyl, [[[protected aminopyridyl](lower)alkenoyl]amino]phenyl, [thiazolylcarbonylamino]phenyl which may have pyridyl, naphthyl having lower alkoxy and halogen, [dihalophenyl](lower)alkenyl, [N-oxidopyridyl](lower)alkenyl, [aminopyridyl](lower)alkenyl, [protected aminopyridyl](lower)alkenyl, [carboxypyridyl](lower)alkenyl, [protected carboxypyridyl](lower)alkenyl, [[pyridyl(lower)alkenyl]pyridyl](lower)alkenyl, [[carboxy(lower)alkenyl]pyridyl](lower)alkenyl, [[protected carboxy(lower)alkenyl]pyridyl](lower)alkenyl, [pyridyl(lower)alkenyl]pyridyl, lower alkylbenzothiazolyl or [halopyridylcarbonyl]amino, with proviso that when R.sup.2 is [[4-pyridyl(lower)alkenoyl]amino]phenyl, aminophenyl, [lower alkanoylamino]phenyl or [dihalophenyl](lower)alkenyl, then R.sup.1 is N-oxidopyridyl(lower)alkyl or imidazolyl(lower)alkyl, and a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is useful as a medicament.

  一种化合物的公式：##STR1## 其中R.sup.1是吡啶基(较低)烷基，N-氧代吡啶基(较低)烷基或咪唑基(较低)烷基，R.sup.2是氨基苯基，[受保护的氨基]苯基，[[[卤代苯基](较低)烯酰基]氨基]苯基，[[吡啶(较低)烯酰基]氨基]苯基，[[[N-氧代吡啶基](较低)烯酰基]氨基]苯基，[[[受保护的氨基吡啶基](较低)烯酰基]氨基]苯基，[噻唑基羰基氨基]苯基，其可以具有吡啶，萘基，具有较低烷氧基和卤素的[二卤代苯基](较低)烯基，[N-氧代吡啶基](较低)烯基，[氨基吡啶基](较低)烯基，[受保护的氨基吡啶基](较低)烯基，[羧基吡啶基](较低)烯基，[受保护的羧基吡啶基](较低)烯基，[[吡啶(较低)烯基]吡啶基](较低)烯基，[[羧基(较低)烯基]吡啶基](较低)烯基，[[受保护的羧基(较低)烯基]吡啶基](较低)烯基，[吡啶(较低)烯基]吡啶基，较低烷基苯并噻唑基或[卤代吡啶基]羰基氨基，但如果R.sup.2是[[4-吡啶(较低)烯酰基]氨基]苯基，氨基苯基，[较低烷酰氨基]苯基或[二卤代苯基](较低)烯基，则R.sup.1为N-氧代吡啶基(较低)烷基或咪唑基(较低)烷基，以及其药学上可接受的盐，其作为药物是有用的。