环拉酸 | 100-88-9

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂 - 磺酸/亚磺酸
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 氨基磺酸衍生物
• 中文名称: 环拉酸
• 中文别名: 阿折地平；环已烷氨基磺酸；环己基氨基磺酸；仙客来酸
• 英文名称: cyclohexylsulfamic acid
• 英文别名: Cyclamic acid；Cyclohexylsulfaminsaeure；cyclamate；N-cyclohexylsulfamic acid；cyclohexylsulphamic acid；N-Cyclohexyl-sulfaminsaeure；N-cyclohexylsulphamic acid；Cyclohexansulfaminsaeure；N-Cyclohexylsulfamsaeure；cyclohexanesulfamic acid；N-Cyclohexylamidosulfonsaeure；cyclohexylaminesulphonic acid；(Sulfonatoazaniumyl)cyclohexane；(sulfonatoazaniumyl)cyclohexane
• CAS: 100-88-9
• 化学式: C₆H₁₃NO₃S
• mdl: MFCD00065234
• 分子量: 179.24
• InChiKey: HCAJEUSONLESMK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  ~180 °C (dec.)
• 沸点：
  332.48℃[at 101 325 Pa]
• 密度：
  1.149 (estimate)
• 溶解度：
  在二恶烷中的溶解度为1g/10mL，透明，无色（热）
• LogP：
  -1.61 at 25℃
• 物理描述：
  Solid
• 颜色/状态：
  Crystals
• 气味：
  Odorless
• 味道：
  Sweet-sour
• 蒸汽压力：
  5.31X10-7 mm Hg at 25 °C (est)
• 分解：
  When heated to decomposition it emits toxic fumes of sulfoxides and nitroxides.
• 解离常数：
  pKa = 1.71 (est)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  74.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

ADMET

代谢

大多数人类将很少量的环酰胺转化为环己胺，且转化率小于0.1-8%；然而，每天尿液中环己胺的排泄量在个体间存在很大差异，这可以占到环酰胺剂量的60%。胃肠道微生物群是将未被吸收的环酰胺转化为环己胺的来源。

Most humans convert only small amounts of cyclamate to cyclohexylamine, and the majority converted < 0.1-8%; however, there is wide interindividual variation in the daily urinary excretion of cyclohexylamine, which can amount to 60% of a dose of cyclamate. Gastrointestinal microflora are the source of the conversion of unabsorbed cyclamate to cyclohexylamine.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

口服的环己烷基磺酰胺（cyclamate）似乎能被兔子很好地吸收，但豚鼠、大鼠和人类的吸收程度较低。所有这些物种都会将环己烷基磺酰胺转化为环己胺，这是通过胃肠道微生物对未吸收的环己烷基磺酰胺的作用实现的。尽管大部分的环己胺会迅速以原形通过尿液排出体外，但环己胺在人类和其他物种中代谢为其他产品的过程略有不同。在大鼠中，环己胺主要通过环己烷环的羟基化进行代谢；在人类中，它通过脱氨作用进行代谢；而在豚鼠和兔子中，它通过环的羟基化和脱氨作用进行代谢。

Orally administered cyclamate appears to be readily absorbed by rabbits but less readily by guinea-pigs, rats and humans. All of these species convert cyclamate to cyclohexylamine, via the action of gastrointestinal microflora on unabsorbed cyclamate. The metabolism of cyclohexylamine to other products differs somewhat in humans and other species, although most cyclohexylamine is rapidly excreted unchanged in the urine. In rats, it is metabolized mainly by hydroxylation of the cyclohexane ring; in humans, it is metabolized by deamination; and in guinea-pigs and rabbits, it is metabolized by ring hydroxylation and deamination.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

志愿者口服(14)C-环己基胺后，尿液中确定存在两种代谢物，即环己醇和反式环己烷-1,2-二醇。尿液中没有发现N-羟基环己基胺。

Two metabolites were definitely identified in the urine of volunteers who received an oral dose of (14)C-cyclohexylamine, namely cyclohexanol and trans-cyclohexane-1,2- diol. No N-hydroxycyclohexylamine was found in human urine.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

为了确定环己胺的产生诱导……2组大鼠分别喂食正常饮食，其中一组添加环己烷酸酯，持续8个月。两组大鼠随后都被给予放射性碳14标记的环己烷酸酯……那些喂食过添加环己烷酸酯饮食的大鼠将18%的(14)C剂量转化为环己胺……而那些喂食未添加环己烷酸酯饮食的大鼠转化率不到1%。……在人类、大鼠、豚鼠和家兔中，通常需要先用环己烷酸酯进行饮食预处理……才能进行环己胺的/生物转化/。

...TO DETERMINE INDUCTION OF CYCLOHEXYLAMINE PRODUCTION...2 GROUPS OF RATS WERE FED NORMAL DIETS WITH & WITHOUT CYCLAMATE FOR 8 MO. BOTH GROUPS...WERE THEN GIVEN (14)C-CYCLAMATE...THOSE FED FORMER DIET CONVERTED 18% OF (14)C-DOSE INTO CYCLOHEXYLAMINE...THOSE FED LATTER CONVERTED LESS THAN 1%. ...DIETARY PRETREATMENT WITH CYCLAMATE IS USUALLY NECESSARY BEFORE.../BIOTRANSFORMATION/ TO CYCLOHEXYLAMINE...IN MAN, RAT, GUINEA-PIG, & RABBIT.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 致癌性证据

评价：在人类中，对于环酰胺的致癌性证据不足。在实验动物中，对于环酰胺的致癌性证据不足。总体分类：环酰胺的致癌性对人类不可分类（第3组）。/环酰胺/

Evaluation: There is inadequate evidence in humans for the carcinogenicity of cyclamates. There is inadequate evidence in experimental animals for the carcinogenicity of cyclamates. Overall classification: Cyclamates are not classifiable as to their carcinogenicity to humans (Group 3). /Cyclamates/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 致癌物分类

国际癌症研究机构致癌物：环酰胺类

IARC Carcinogenic Agent:Cyclamates

来源:International Agency for Research on Cancer (IARC)

毒理性

• 致癌物分类

国际癌症研究机构（IARC）致癌物分类：第3组：无法归类其对人类致癌性

IARC Carcinogenic Classes:Group 3: Not classifiable as to its carcinogenicity to humans

来源:International Agency for Research on Cancer (IARC)

毒理性

• 致癌物分类

国际癌症研究机构专论：第7卷补充：致癌性的总体评估：更新国际癌症研究机构专论第1至42卷，1987年；440页；ISBN 92-832-1411-0（已绝版）

IARC Monographs:Volume Sup 7: Overall Evaluations of Carcinogenicity: An Updating of IARC Monographs Volumes 1 to 42, 1987; 440 pages; ISBN 92-832-1411-0 (out of print)

来源:International Agency for Research on Cancer (IARC)

毒理性

• 在妊娠和哺乳期间的影响

◉ 母乳喂养期间使用总结：母亲摄入后，很少有环己氨基磺酸盐进入母乳。然而，一些作者建议，由于对哺乳婴儿的影响未知，哺乳妇女可能希望限制摄入非营养性甜味剂。 ◉ 对哺乳婴儿的影响：截至修订日期，没有找到相关的已发布信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响：截至修订日期，没有找到相关的已发布信息。

◉ Summary of Use during Lactation:Very little cyclamate enters breastmilk after maternal ingestion. However, some authors suggest that women may wish to limit the consumption of nonnutritive sweeteners while breastfeeding because their effect on the nursing infants are unknown. ◉ Effects in Breastfed Infants:Relevant published information was not found as of the revision date. ◉ Effects on Lactation and Breastmilk:Relevant published information was not found as of the revision date.

来源:Drugs and Lactation Database (LactMed)

吸收、分配和排泄

在怀孕大鼠中，大量的环己基氨基磺酸钠被分布到胎儿组织中。/环己基氨基磺酸钠/

In pregnant rats, significant amounts of sodium cyclamate were distributed to fetal tissues. /Sodium cyclamate/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

环己胺从肠道吸收不完全，被吸收的环己胺会通过尿液排出。当三名男性口服1克钙(14)C-环己胺后，大约四天内，有87-90%在尿液和粪便中以大致相等的量被回收。/钙环己胺/

Absorption of cyclamate from the gut is incomplete, and absorbed cyclamate is excreted in the urine. When three men received 1 g calcium (14)C-cyclamate orally, 87-90% was recovered in the urine and feces in about equal amounts within four days. /Calcium cyclamate/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

环己基氨基磺酸钙在哺乳期的狗和老鼠体内的浓度比血液中的浓度高。/环己基氨基磺酸钙/

When given to lactating dogs and rats, calcium cyclamate reached higher concentrations in the milk than in the blood. /Calcium cyclamate/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

在豚鼠、大鼠和家兔中，口服给予的环酰胺分别有30%、50%和5%通过粪便排出，65%、40%和95%通过尿液排出，这一过程持续了两到三天。因此，环酰胺似乎很容易被家兔吸收，但豚鼠和大鼠的吸收程度较低。

In guinea-pigs, rats and rabbits, 30, 50 and 5% of orally administered cyclamate was excreted in the feces and 65, 40 and 95% in the urine, respectively, over two to three days. Cyclamate thus appears to be readily absorbed by rabbits but less readily by guinea-pigs and rats.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• 安全说明：
  S22,S24/25
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  2935009090
• 危险品运输编号：
  25kgs
• RTECS号：
  GV6950000
• 危险性防范说明：
  P264,P280,P302+P352+P332+P313+P362+P364,P305+P351+P338+P337+P313
• 危险性描述：
  H315,H319
• 储存条件：
  Refrigerator

SDS

1.1 产品标识符
: 环己基氨基磺酸
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
Cyclamic acid
Cyclohexanesulfamic acid
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

---

模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
根据化学品全球统一分类与标签制度(GHS)的规定，不是危险物质或混合物。
2.3 其它危害物 - 无

---

模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: Cyclamic acid
别名
Cyclohexanesulfamic acid
: C6H13NO3S
分子式
: 179.24 g/mol
分子量
无

---

模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。, 消化系统失调, 恶心, 呕吐, 腹泻
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

---

模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

---

模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。
6.2 环境保护措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

---

模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

---

模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
常规的工业卫生操作。
个体防护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
沉浸保护
联合国运输名称: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: > 480 min
测试过的物质Dermatril® ( Z677272, 规格 M)
飞溅保护
联合国运输名称: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: > 30 min
测试过的物质Dermatril® ( Z677272, 规格 M)
0, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不 同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应 商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
根据危险物质的类型，浓度和量，以及特定的工作场所来选择人体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害，请使用N95型（US）或P1型（EN 143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

---

模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 结晶
颜色: 白色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 180 °C - 分解
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

---

模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
无数据资料
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

---

模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 12,000 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
致癌性 - 人 - 雄性 - 经口
肿瘤发生：符合RTECS标准的致癌性。 肾，输尿管，膀胱：肿瘤
致癌性 - 人 - 雄性 - 经口
肿瘤发生：符合RTECS标准的致癌性。 肾脏，输尿管，膀胱：血尿症 肾，输尿管，膀胱：肿瘤
该产品不是或不包含被IARC, ACGIH, EPA, 和 NTP 列为致癌物的组分
IARC:
3 - Group 3: Not classifiable as to its carcinogenicity to humans (N-Cyclohexylsulphamic acid)
3 - Group 3: Not classifiable as to its carcinogenicity to humans (N-Cyclohexylsulphamic acid)
3 - 第3组：未被分类为对人类致癌 (N-Cyclohexylsulphamic acid)
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。, 消化系统失调, 恶心, 呕吐, 腹泻
附加说明
化学物质毒性作用登记: GV6950000

---

模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

---

模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

---

模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

---

模块 15 - 法规信息
N/A

---

模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

鉴别试验

• 溶解性（OT-42）：溶于水和乙醇。
• 沉淀试验：配制2％试样液，用盐酸酸化后，加入1ml氯化钡试液(TS-37)。如有混浊或沉淀发生，则过滤。在澄清液中加入1ml 10%亚硝酸钠液，应生成白色沉淀。

含量分析

准确称取约350mg试样，移入250ml烧瓶中，加水50ml使之溶解，加入酚酞试液(TS-167)，用0.1mol/L氢氧化钠液滴定。每1mL 0.1mol/L氢氧化钠液相当于C₆H₁₃NO₃S 17.82mg。

毒性

ADI尚未规定（FAO/WHO，2001）。

化学性质

无色结晶或白色结晶性粉末，具有甜酸味。

用途

作为无营养甜味剂使用。

生产方法

由环己胺用氯磺酸或氨基磺酸盐磺化而成。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  环拉酸 在 三氯化磷 作用下， 生成 环己基磺酰氯
  参考文献：
  名称：

  氨基磺酸盐甜味剂的结构活性研究。

  摘要：

  在以下标题下综述了支配氨基磺酸盐甜味剂的结构活性关系：还原环的大小，氨基磺酸盐官能团的变化，环中氢的取代以及环和开链化合物中碳的取代。合成了十五种化合物，目的是测试在这些类别内可以进行的结构变化的局限性，而不会损失甜度。建议存在大于CHN（SO）3的基团是使化合物具有甜味的必要但非充分条件。因此，最好将Shallenberger AH，B甜味理论的B中心视为-SO3-而不是-氨基磺酸盐的-SO2-。已经确定了七种氨基磺酸盐的阈值水平和相对甜度。

  DOI：

  10.1021/jm00229a002
• 作为产物：
  描述：

  环己基异氰酸酯 在 硫酸 、 三氧化硫 作用下， 生成 环拉酸
  参考文献：
  名称：

  Process for preparing cyclohexylsulfamic acid

  摘要：

  公开号：

  US02800501A1
• 作为试剂：
  描述：

  Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab(MeO) 在 环拉酸 作用下， 生成 (S)-1-((R)-2-(3-chloro-5-(difluoromethoxy)phenyl)-2-hydroxyacetyl)-N-(4-((Z)-N'-methoxycarbamimidoyl)benzyl)azetidine-2-carboxamide cyclohexylsulfamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMMEDIATE RELEASE PHARMACEUTICAL FORMULATION
  [FR] FORMULATION PHARMACEUTIQUE A LIBERATION IMMEDIATE

  摘要：

  根据本发明，提供一种包含如下活性成分的即时释放药物制剂，其中该活性成分为式(I)的化合物，其中R1代表被一个或多个氟取代的C?1-2#191烷基；R2代表氢、羟基、甲氧基或乙氧基；n代表0、1或2；或其药学上可接受的盐；以及药学上可接受的稀释剂或载体；前提是当活性成分不是盐的形式时，该配方不仅包含：• 一种活性成分和水的溶液；• 一种活性成分和二甲基亚砜的溶液；或• 一种活性成分在乙醇：PEG 660 12-羟基硬脂酸酯：水5:5:90混合物中的溶液；这些配方可用于治疗心血管疾病。

  公开号：

  WO2003101423A1

文献信息

• Central nervous system antiischemic agents
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：EP0559569A1

  公开（公告）日：1993-09-08

  A series of phenylalkylaminoalkyl derivatives of Formula I wherein Ar is naphtyl or phenyl;    R¹ is hydrogen, fluoro or R⁴CONH-;    R² is hydrogen or C₁-₆ alkyl;    R₃ is C₁-₆ alkyl;    R⁴ is C₁-₆ alkyl or phenyl- C₁-₆ alkyl;    x is zero or the integers 1 and 2;    m is selected from the integers 1 to 6; and    n is selected from the integers 2 and 3, has been found to provide effective antiischemic protection for CNS tissue, particularly neurons. A method of treatment to protect against CNS ischemia, such as that resulting from trauma or stroke or other ischemic conditions, comprises administration of these novel compounds to an individual in need of such treatment.

  一系列的Formula I的苯基烷基氨基烷基衍生物已被发现能够为中枢神经系统组织，特别是神经元，提供有效的抗缺血保护。一种治疗方法用于保护中枢神经系统缺血，例如由创伤、中风或其他缺血病症引起的缺血情况，包括将这些新化合物用于需要此类治疗的个体。其中Ar为萘基或苯基；R¹为氢、氟或R⁴CONH-；R²为氢或C₁-₆烷基；R₃为C₁-₆烷基；R⁴为C₁-₆烷基或苯基-C₁-₆烷基；x为零或整数1和2；m从整数1到6中选择；n从整数2和3中选择。
• Novel indole derivatives as selective androgen receptor modulators (SARMS)
  申请人：Lanter C. James

  公开号：US20050245485A1

  公开（公告）日：2005-11-03

  The present invention is directed to novel indole derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and conditions modulated by the androgen receptor.

  本发明涉及新型吲哚衍生物，含有它们的药物组合物以及它们在治疗由雄激素受体调节的疾病和症状中的应用。
• [EN] THIOPHENE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF DISORDERS CAUSED BY IGE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE THIOPHÈNE POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES PROVOQUÉS PAR IGE
  申请人：UCB BIOPHARMA SRL

  公开号：WO2019243550A1

  公开（公告）日：2019-12-26

  Thiophene derivatives of formula (I) and a pharmaceutically acceptable salt thereof are provided. These compounds have utility for the treatment or prevention of disorders caused by IgE, such as allergy, type 1 hypersensitivity or familiar sinus inflammation.

  提供了公式（I）的噻吩衍生物及其药用可接受的盐。这些化合物对于治疗或预防由IgE引起的疾病具有用途，如过敏、1型超敏反应或家族性鼻窦炎。
• [EN] SUBSTITUTED 4-PYRIDONES AND THEIR USE AS INHIBITORS OF NEUTROPHIL ELASTASE ACTIVITY<br/>[FR] 4-PYRIDONES SUBSTITUÉES ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE L'ACTIVITÉ DE L'ÉLASTASE NEUTROPHILE
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2014029831A1

  公开（公告）日：2014-02-27

  This invention relates to substituted 4-pyridones of formula 1 and their use as inhibitors of neutrophil elastase activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of pulmonary, gastrointestinal and genitourinary diseases, inflammatory diseases of the skin and the eye and other auto-immune and allergic disorders, allograft rejection, and oncological diseases.

  这项发明涉及式1的取代4-吡啶酮及其作为中性粒细胞弹性蛋白酶活性抑制剂的用途，含有这些化合物的药物组合物，以及将其用作治疗和/或预防肺部、胃肠道和泌尿系统疾病、皮肤和眼部炎症性疾病以及其他自身免疫和过敏性疾病、移植物排斥和肿瘤性疾病的药剂的方法。
• SUBSTITUTED 4-PYRIDONES AND THEIR USE AS INHIBITORS OF NEUTROPHIL ELASTASE ACTIVITY
  申请人：OOST Thorsten

  公开号：US20140057916A1

  公开（公告）日：2014-02-27

  This invention relates to substituted 4-pyridones of formula 1 and their use as inhibitors of neutrophil elastase activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of pulmonary, gastrointestinal and genitourinary diseases, inflammatory diseases of the skin and the eye and other auto-immune and allergic disorders, allograft rejection, and oncological diseases.

  这项发明涉及式1的取代4-吡啶酮及其作为中性粒细胞弹性蛋白酶活性抑制剂的用途，包含这些化合物的药物组合物，以及将其用作治疗和/或预防肺部、胃肠道和泌尿系统疾病、皮肤和眼睛的炎症性疾病以及其他自身免疫和过敏性疾病、移植物排斥反应和肿瘤性疾病的药剂的方法。

表征谱图