4-(3-chloro-2-fluoroanilino)-7-methoxy-6-{[1-(N-methylcarbamoyl)piperidin-4-yl]oxy}quinazoline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 4-(3-chloro-2-fluoroanilino)-7-methoxy-6-{[1-(N-methylcarbamoyl)piperidin-4-yl]oxy}quinazoline
• 英文别名: 4-(3-Chloro-2-fluoroanilino)-7-methoxy-6-{[1-(N-methylcarbamoyl) piperidin-4-yl]oxy}quinazoline；4-[4-(3-chloro-2-fluoroanilino)-7-methoxyquinazolin-6-yl]oxy-N-methylpiperidine-1-carboxamide
• 化学式: C₂₂H₂₃ClFN₅O₃
• 分子量: 459.908
• InChiKey: LYTUHALVDRDFOK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  88.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-(3-氯-2-氟苯基)-7-甲氧基-6-(哌啶-4-氧基)喹唑啉-4-胺 、 异氰酸甲酯 在 silica gel 、 氨 、 二氯甲烷 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 以to give the title compound as a white solid (100 mg, 72%)的产率得到4-(3-chloro-2-fluoroanilino)-7-methoxy-6-{[1-(N-methylcarbamoyl)piperidin-4-yl]oxy}quinazoline
  参考文献：
  名称：

  Quinazoline Derivatives

  摘要：

  本发明涉及式（I）的喹唑啉衍生物：其中R1，X1，R2，R3，R5，n和m中的每一个具有在说明书中定义的任何含义；制备它们的过程，包含它们的制药组合物以及它们在制造用作抗增殖剂的药物中的使用，以预防或治疗对EGF和erbB受体酪氨酸激酶抑制敏感的肿瘤。

  公开号：

  US20080096881A1

文献信息

• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE QUINAZOLINE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2005028469A1

  公开（公告）日：2005-03-31

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I): wherein each of R1, X1, R2, R3, R5, n and m have any of the meanings defined in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an antiproliferative agent in the prevention or treatment of tumours which are sensitive to inhibition of EGF and erbB receptor tyrosine kinases.

  这项发明涉及式(I)的喹唑啉衍生物：其中R1、X1、R2、R3、R5、n和m中的每一个具有描述中定义的任意含义；它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在制造用作抗增殖剂的药物时的用途，用于预防或治疗对EGF和erbB受体酪氨酸激酶抑制敏感的肿瘤。
• Quinazoline Derivatives
  申请人：Hennequin Laurent Francois Andre

  公开号：US20080096881A1

  公开（公告）日：2008-04-24

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I): wherein each of R 1 , X 1 , R 2 , R 3 , R 5 , n and m have any of the meanings defined in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an antiproliferative agent in the prevention or treatment of tumours which are sensitive to inhibition of EGF and erbB receptor tyrosine kinases.

  本发明涉及式（I）的喹唑啉衍生物：其中R1，X1，R2，R3，R5，n和m中的每一个具有在说明书中定义的任何含义；制备它们的过程，包含它们的制药组合物以及它们在制造用作抗增殖剂的药物中的使用，以预防或治疗对EGF和erbB受体酪氨酸激酶抑制敏感的肿瘤。
• 4-(3-chloro-2-fluoroanilino)-7-methoxy-6-{[1-(N-methylcarbamoyl-methyl)piperidin-4-yl]oxy}quinazoline, its pharmaceutically acceptable salts, and pharmaceutical compositions comprising the same
  申请人：Astrazeneca AB

  公开号：US08318752B2

  公开（公告）日：2012-11-27

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I): wherein each of R1, X1, R2, R3, R5, n and m have any of the meanings defined in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an antiproliferative agent in the prevention or treatment of tumors which are sensitive to inhibition of EGF and erbB receptor tyrosine kinases.

  本发明涉及式(I)的喹唑啉衍生物：其中R1、X1、R2、R3、R5、n和m中的每一个都具有描述中定义的任何含义；它们的制备过程、含有它们的制药组合物以及它们在制造用于作为抗增殖剂的药物的过程中的使用，用于预防或治疗对EGF和erbB受体酪氨酸激酶抑制敏感的肿瘤。
• US8318752B2
  申请人：——

  公开号：US8318752B2

  公开（公告）日：2012-11-27
• QUINAZOLINE DERIVATIVES
  申请人：Hennequin Laurent Francois Andre

  公开号：US20120329795A1

  公开（公告）日：2012-12-27

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula I: wherein each of R 1 , X 1 , R 2 , R 3 , R 5 , n and m have any of the meanings defined in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an antiproliferative agent in the prevention or treatment of tumours which are sensitive to inhibition of EGF and erbB receptor tyrosine kinases.

  本发明涉及公式I的喹唑啉衍生物：其中R1、X1、R2、R3、R5、n和m中的每一个都具有在说明书中定义的任何含义；它们的制备过程、含有它们的制药组合物以及它们用于制造抗增殖剂的药物，用于预防或治疗对EGF和erbB受体酪氨酸激酶抑制敏感的肿瘤。