2-[[2-(3-methoxylphenyl)quinazolin-4-yl]carbonyl]-5,6-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 2-[[2-(3-methoxylphenyl)quinazolin-4-yl]carbonyl]-5,6-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline
• 英文别名: 2-[[2-(3-Methoxylphenyl)quinazolin-4-yl]carbonyl]-5,6-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline；(5,6-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-[2-(3-methoxyphenyl)quinazolin-4-yl]methanone
• 化学式: C₂₇H₂₅N₃O₄
• 分子量: 455.513
• InChiKey: PLKHAXSGPKVDRG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  73.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-(3-methoxyphenyl)quinazoline-4-carboxylic acid 、 5,6-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline hydrochloride 以gave compound 49 (11% yield) as a white solid的产率得到2-[[2-(3-methoxylphenyl)quinazolin-4-yl]carbonyl]-5,6-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline
  参考文献：
  名称：

  Tetrahydroisoquinolin-2-yl-(quinazolin-4-yl)methanone compounds

  摘要：

  本文描述了由公式（I）表示的四氢异喹啉-2-基-（喹唑啉-4-基）甲酮衍生物，其药理学上可接受的盐以及含有这些化合物的组合物。还描述了通过给予这些化合物治疗过度增生性疾病的方法。还描述了用于制备四氢异喹啉-2-基-（喹唑啉-4-基）甲酮化合物的1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物。

  公开号：

  US09193707B2

文献信息

• [EN] TETRAHYDROISOQUINOLIN-2-YL-(QUINAZOLIN-4-YL) METHANONE COMPOUNDS AS CANCER CELL GROWTH INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE TÉTRAHYDROISOQUINOLIN-2-YL-(QUINAZOLIN-4-YL)MÉTHANONE À TITRE D'INHIBITEURS DE CROISSANCE DES CELLULES CANCÉREUSES
  申请人：REXAHN PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2014143960A1

  公开（公告）日：2014-09-18

  Tetrahydroisoquinolin-2-yl-(quinazolin-4-yl)methanone derivatives represented by formula (I), pharmacologically acceptable salts thereof, and compositions containing such compounds are described. Methods for treating hyperproliferative disorders by administering the compounds are also described. 1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline derivatives for making tetrahydroisoquinolin-2-yl-(quinazolin-4-yl)methanone compounds are also described.

  该文描述了由公式（I）表示的以四氢异喹啉-2-基-(喹唑啉-4-基)甲酮衍生物、其药理学上可接受的盐以及含有这些化合物的组合物。还描述了通过给予这些化合物来治疗过度增殖性疾病的方法。还描述了用于制备四氢异喹啉-2-基-(喹唑啉-4-基)甲酮化合物的1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物。
• [EN] TRANSIENT PROTECTION OF NORMAL CELLS DURING CHEMOTHERAPY<br/>[FR] PROTECTION TRANSITOIRE DE CELLULES NORMALES PENDANT UNE CHIMIOTHÉRAPIE
  申请人：G1 THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2014144326A1

  公开（公告）日：2014-09-18

  This invention is in the area of improved compounds, compositions and methods of transiently protecting healthy cells, and in particular hematopoietic stem and progenitor cells (HSPC) as well as renal cells, from damage associated with DNA damaging chemotherapeutic agents. In one aspect, improved protection of healthy cells is disclosed using disclosed compounds that act as highly selective and short, transiently-acting cyclin-dependent kinase 4/6 (CDK 4/6) inhibitors when administered to subjects undergoing DNA damaging chemotherapeutic regimens for the treatment of proliferative disorders.

  该发明涉及改进化合物、组合物和方法的领域，用于短暂保护健康细胞，特别是造血干细胞和祖细胞（HSPC）以及肾细胞，免受与损伤有关的DNA损伤化疗药物。在一个方面，通过使用所述的化合物揭示了对健康细胞的改进保护，这些化合物在接受DNA损伤化疗方案治疗增殖性疾病的受试者时作为高度选择性和短暂作用的细胞周期依赖性激酶4/6（CDK 4/6）抑制剂。
• [EN] TREATMENT OF RB-NEGATIVE TUMORS USING TOPOISOMERASE INHIBITORS IN COMBINATION WITH CYCLIN DEPENDENT KINASE 4/6 INHIBITORS<br/>[FR] TRAITEMENT DE TUMEURS RB-NÉGATIVES EN UTILISANT DES INHIBITEURS DE LA TOPOISOMÉRASE EN ASSOCIATION AVEC DES INHIBITEURS DES KINASES CYCLINE-DÉPENDANTES 4/6
  申请人：G1 THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2016040848A1

  公开（公告）日：2016-03-17

  This invention is in the area of improved therapeutic combinations for and methods of treating selected retinoblastoma (Rb)-negative cancers and Rb-negative abnormal cellular proliferative disorders using particular topoisomerase inhibitors and specific cyclin-dependent kinase 4/6 (CDK4/6) inhibitors. In one aspect, the improved treatment of select Rb-negative cancers is disclosed using specific compounds disclosed herein in combination with a topoisomerase I inhibitor.

  这项发明涉及改进的治疗组合和方法，用于治疗选择性视网膜母细胞瘤（Rb）阴性癌症和Rb阴性异常细胞增殖障碍，使用特定的拓扑异构酶抑制剂和特定的细胞周期依赖性激酶4/6（CDK4/6）抑制剂。在一个方面，使用本文披露的特定化合物与拓扑异构酶I抑制剂结合，披露了对选择性Rb阴性癌症的改进治疗。
• TETRAHYDROISOQUINOLIN-2-YL-(QUINAZOLIN-4-YL)METHANONE COMPOUNDS
  申请人：Rexahn Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20160136166A1

  公开（公告）日：2016-05-19

  Tetrahydroisoquinolin-2-yl-(quinazolin-4-yl)methanone derivatives represented by formula (I), pharmacologically acceptable salts thereof, and compositions containing such compounds are described. Methods for treating hyperproliferative disorders by administering the compounds are also described. 1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline derivatives for making tetrahydroisoquinolin-2-yl-(quinazolin-4-yl)methanone compounds are also described.

  本文介绍了公式（I）所代表的四氢异喹啉-2-基-(喹唑啉-4-基)甲酮衍生物，其药理学上可接受的盐以及含有这些化合物的组合物。还介绍了通过给予这些化合物治疗增生性疾病的方法。同时，还介绍了用于制备四氢异喹啉-2-基-(喹唑啉-4-基)甲酮化合物的1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物。
• US20140275129A1
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——