N-甲基邻苯二胺盐酸盐

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: N-甲基邻苯二胺盐酸盐
• 中文别名: N-甲基邻二胺盐酸盐；2-甲氨基苯胺双盐酸盐；N-甲基-1,2-苯二胺二盐酸盐；N-甲基邻苯二胺二盐酸盐
• 英文名称: hydron;2-N-methylbenzene-1,2-diamine;dichloride
• 化学式: C7H12Cl2N2
• mdl: MFCD00042021
• 分子量: 195.09
• InChiKey: DKEONVNYXODZRQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.62
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.142
• 拓扑面积：
  38
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-甲基邻苯二胺盐酸盐 、 2-正丙基-4-甲基-6-羧基苯并咪唑 在 N-甲基邻苯二胺盐酸盐 作用下， 生成 2-正丙基-4-甲基-6-(1’-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑
  参考文献：
  名称：

  Org. Process Res. Dev. 2007, 11, 81-85

  摘要：

  DOI：
• 作为试剂：
  描述：

  N-甲基邻苯二胺盐酸盐 、 2-正丙基-4-甲基-6-羧基苯并咪唑 在 N-甲基邻苯二胺盐酸盐 作用下， 生成 2-正丙基-4-甲基-6-(1’-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑
  参考文献：
  名称：

  Org. Process Res. Dev. 2007, 11, 81-85

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] PROCESS FOR PREPARING TELMISARTAN<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE TELMISARTAN
  申请人：KRKA TOVARNA ZDRAVIL D D NOVO

  公开号：WO2009004064A1

  公开（公告）日：2009-01-08

  Novel processes for preparing a telmisaitan nitrile intermediate (4'-[2-n-propyl-4- methyI-6-f l-methyJbenzimidazol-2-yl)-benzimidazol- l -yl)-methyl]-biphenyl-2-nitrile) and further converting it to telmisaitan and/or salts thereof are disclosed.

  揭示了用于制备替米沙坦硝基中间体（4'-[2-正丙基-4-甲基-6-氟-1-甲基苯并咪唑-2-基）-苯并咪唑-1-基）-甲基]-联苯-2-硝基）并进一步将其转化为替米沙坦和/或其盐的新工艺。
• Process for the Preparation of Telmisartan
  申请人：Chava Satyanarayana

  公开号：US20090023932A1

  公开（公告）日：2009-01-22

  The present invention encompasses a method for the preparation of Telmisartan comprises, through Telmisartan dihydrochloride comprises i) Condensing 4-Methyl-2-n-propyl-1H-benzimidazole-6-carboxylic acid with N-Methyl-O-phenylenediamine dihydrochloride to yields 4-methyl-6 (1-methyl benzimidazol-2-yl)-2-n-propyl 1H-benzimidazole ii) Treating 4-methyl-6-(1-methylbenzimidazol-2-yl)-2-n-propyl-1H-benzimidazole with 4′-(bromomethyl)-2-biphenyl-2-carboxylate in presence of a base in an organic solvent and isolating the ester as acid addition salt iii) Converting ester acid addition salt to Telmisartan dihydrochloride and iv) Converting Telmisartan dihydrochloride to Telmisartan.

  本发明涵盖了一种制备坦索罗尔的方法，包括通过坦索罗尔二盐酸盐，包括i）将4-甲基-2-正丙基-1H-苯并咪唑-6-羧酸与N-甲基-O-苯二胺二盐酸盐缩合，得到4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)-2-正丙基1H-苯并咪唑；ii）在有机溶剂中，以碱存在下处理4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)-2-正丙基-1H-苯并咪唑和4'-(溴甲基)-2-联苯基-2-羧酸酯，并将酯分离为酸加成盐；iii）将酯酸加成盐转化为坦索罗尔二盐酸盐；iv）将坦索罗尔二盐酸盐转化为坦索罗尔。
• Process for preparing telmisartan
  申请人：Perlman Nurit

  公开号：US20060094883A1

  公开（公告）日：2006-05-04

  Provided are processes for preparing telmisartan alkyl ester and telmisartan using environmentally friendly organic solvents that are easily removed from the reaction mixture, wherein a telmisartan alkyl ester is isolated and hydrolyzed to form telmisartan or the telmisartan is prepared using a synthesis in a single reaction vessel.

  提供了一种使用环保有机溶剂制备坦索罗尔烷基酯和坦索罗尔的方法，这些溶剂易于从反应混合物中去除。其中一种方法是分离坦索罗尔烷基酯并水解形成坦索罗尔，另一种方法是在单个反应容器中合成坦索罗尔。
• Anti-hypertensive compositions of benzimidazole derivatives
  申请人：Beecham Group Limited

  公开号：US03935314A1

  公开（公告）日：1976-01-27

  Antihypertensive pharmaceutical compositions comprising a compound of the formula (II) ##SPC1## or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof wherein R.sub.1 is nitrile or amidino; R.sub.2 is hydrogen or lower hydrocarbon; R.sub.3, R.sub.4, R.sub.5 and R.sub.6 which may be the same or different, are each selected from hydrogen, halogen, nitro, trifluoromethyl, lower alkyl, lower acyl, hydroxyl, lower etherified hydroxyl or lower acylated hydroxyl; together with a pharmaceutically acceptable carrier. The compounds of formula (II) are also useful as intermediates in the synthesis of the corresponding 2-aminoimidazoline compounds.

  抗高血压药物组合物包括式（II）的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂，其中R.sub.1是腈基或酰胺基；R.sub.2是氢或较低的碳氢化合物；R.sub.3，R.sub.4，R.sub.5和R.sub.6可以相同也可以不同，分别选择自氢、卤素、硝基、三氟甲基、较低烷基、较低酰基、羟基、较低醚化羟基或较低酰化羟基；以及药学上可接受的载体。式（II）的化合物也可用作相应的2-氨基咪唑啉化合物的合成中间体。
• Benzimidazoles, pharmaceutical compositions containing these compounds
  申请人：Dr. Karl Thomae GmbH

  公开号：US05385925A1

  公开（公告）日：1995-01-31

  The invention relates to benzimidazoles of general formula ##STR1## wherein R.sub.1 to R.sub.4 are as defined herein, the 1-, 3-isomer mixtures thereof and the addition salts thereof. The new compounds are useful, in particular, as angiotensin antagonists.

  该发明涉及一般式为##STR1##的苯并咪唑，其中R.sub.1至R.sub.4如本文所定义，其1-，3-异构体混合物及其加合盐。这些新化合物特别适用于作为血管紧张素拮抗剂。

表征谱图