4-(5,6-Dimethyl-2-benzofuranyl)-piperidin | 54402-50-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并呋喃
• 英文名称: 4-(5,6-Dimethyl-2-benzofuranyl)-piperidin
• 英文别名: 4-(5,6-dimethyl-benzofuran-2-yl)-piperidine；4-(5,6-dimethyl-2-benzofuranyl)-piperidine；4-(5,6-Dimethyl-2-benzofuranyl)piperidine；4-(5,6-dimethyl-1-benzofuran-2-yl)piperidine
• CAS: 54402-50-5
• 化学式: C₁₅H₁₉NO
• 分子量: 229.322
• InChiKey: UFGTZUKOBHLAAC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  25.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(5,6-Dimethyl-2-benzofuranyl)-piperidin 、 4-(2-苯并呋喃)-哌啶 在 盐酸 、 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 氯仿 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 1-(2-Propinyl)-4-(5,6-dimethyl-2-benzofuranyl)-piperidin
  参考文献：
  名称：

  Anti-depressant benzofuranyl piperidines

  摘要：

  (2-苯并呋喃基)-1,2,3,6-四氢吡啶和(2-苯并呋喃基)-哌啶类化合物，其环氮原子未取代或被某些脂肪、环脂肪和芳基取代基取代，并且它们的药学上可接受的酸盐具有有价值的药理特性。特别地，它们抑制单胺氧化酶并拮抗替贝那嗪的作用。它们可用作治疗抑郁症的活性成分，用于治疗剂的组合物。具体实施例包括4-(2-苯并呋喃基)-哌啶，2-(5,6-二甲基-2-苯并呋喃基)-哌啶及其盐酸盐。

  公开号：

  US04210655A1

文献信息

• [EN] TREATING PREMENSTRUAL OR LATE LUTEAL PHASE SYNDROME
  申请人：MASSACHUSETTS INSTITUTE OF TECHNOLOGY

  公开号：WO1989003692A1

  公开（公告）日：1989-05-05

  (EN) Compositions useful in the treatment of disturbances of appetite, disturbances of mood, or both, associated with premenstrual syndrome, as well as methods of use therefor. The compositions include serotoninergic drugs, such as d-fenfluramine and fluoxetine.(FR) Les compositions décrites dans la présente invention sont utiles pour le traitement de troubles de l'appétit, de troubles de l'humeur, ou des deux, troubles qui sont associés au syndrome prémenstruel. Sont également décrits des procédés d'utilisation de ces compositions. Les compositions comprennent des médicaments sérotoninergiques tels que la d-fenfluramine et fluoxétine.

  (中文) 本发明描述的组合物可用于治疗与经前综合症相关的食欲障碍、情绪障碍或两者。同时，还提供了使用这些组合物的方法。该组合物包括类似于d-苯丙胺和氟西汀的血清素药物。
• Pharmazeutische Präparate mit zentraldämpfender und antipsychotischer Wirksamkeit
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0011606A2

  公开（公告）日：1980-05-28

  Die Erfindung betrifft pharmazeutische Präparate mit zentraldämpfender und antipsychotischer Wirksamkeit, die als Wirkstoffe ein zentraldämpfend und antipsychotisch wirksames, in 4-Stellung basisch substituiertes Butyrophenenderivat, insbesondere ein solches der algemeinen Formel in welcherPip einen 4,4-disubstituierten oder4-substituierten Piperidinorest bedeutet, oder ein pharmazeutisch annehmbares Säureadditionssalz eines solchen und ein gegebenenfalls substituiertes C-(2-Benzofuranyl)- piperidin oder C-(2-Benzofuranyl)-tetrahydropyridin der allgemeinen Formel II in welcher R1 Wasserstoff, eine Alkylgruppe mit höchstens 4 Kohlenstoffatomen, die Allyl-, 3-Oxobutyl-, 3-Hydroxybutyl-, 2-Propinyl- oder Cyclopropylmethylgruppe, R2 Wasserstoff oder eine Methylgruppe, R3 Wasserstoff, Halogen bis Atomnummer 35, eine niedere Alkyl- oder Alkoxygruppe, die Trifluormethylgruppe oder eine Cycloalkylgruppe mit 5-8 Kohlenstoffatomen, R4 Wasserstoff eine niedere Alkylgruppe oder Halogen bis Atomnummer 35, oder als R, und R. zusammen einen 1,3-Butadienylenrest in 4,5-Stellung, entsprechend einem ankondensierten Benzolring, oder einen Trimethylenrest in 5,6-Stellung, A die Aethylengruppe und B die Methylengruppe oder A die Methylengruppe und B die Aethylengruppe, und X und Y je Wasserstoff oderzusammen eine zusätzliche Bindung bedeuten, oder ein pharmazeutisch annehmbares Säuradditionssalz eines solchen enthalten.

  本发明涉及具有中枢抑制和抗精神病活性的药物制剂，其活性成分为具有中枢抑制和抗精神病活性的丁炔衍生物，该衍生物在 4 位被碱，特别是通式中的一种碱取代 其中 Pip 是 4,4-二取代或 4-取代的哌啶基，或其药学上可接受的酸加成盐，以及通式 II 的任选取代的 C-(2-苯并呋喃基)-哌啶或 C-(2-苯并呋喃基)-四氢吡啶 其中 R1 是氢、最多有 4 个碳原子的烷基、烯丙基、3-氧代丁基、3-羟基丁基、2-丙炔基或环丙基甲基；R2 是氢或甲基；R3 是氢、原子序数不超过 35 的卤素、低级烷基或烷氧基、三氟甲基或有 5-8 个碳原子的环烷基；R4 是氢、低级烷基或原子序数不超过 35 的卤素；或 R 和 R.A是乙烯基，B是亚甲基，或 A是亚甲基，B是亚乙基，X 和 Y 分别是氢或共同形成一个附加键，或其药学上可接受的酸加成盐。
• Gaboxadol for treating depression and other affective disorders
  申请人：H. LUNDBECK A/S

  公开号：EP2145620A2

  公开（公告）日：2010-01-20

  The present invention relates to use of gaboxadol for preparing a pharmaceutical composition for treating depression. Moreover, it relates to the use of gaboxadol for the preparation of a pharmaceutical composition to be used in combination with a serotonin reuptake inhibitor or any other compound, which causes an elevation in the level of extracellular serotonin.

  本发明涉及使用加博沙多制备治疗抑郁症的药物组合物。此外，本发明还涉及使用加博沙多制备药物组合物，该药物组合物可与血清素再摄取抑制剂或任何其他化合物结合使用，从而提高细胞外血清素的水平。
• Systems pharmacology for treating ocular disorders
  申请人：Case Western Reserve University

  公开号：US10117868B2

  公开（公告）日：2018-11-06

  A method of treating an ocular disorder in a subject includes administering to the subject subtherapeutic amounts of two or more agents that inhibit and/or blocks the activation of Gs- or Gq-protein coupled receptors or Gs- or Gq-signaling cascade in ocular cells of the subject, and/or activates Gi-protein coupled receptors, which is induced or triggered by light induced all-trans-retinal generation.

  一种治疗受试者眼部疾病的方法包括向受试者施用亚治疗量的两种或两种以上抑制和/或阻断受试者眼部细胞中 Gs 或 Gq 蛋白偶联受体或 Gs 或 Gq 信号级联激活的制剂，和/或激活 Gi- 蛋白偶联受体，这是由光诱导全反式视网膜生成诱导或触发的。
• Compositions and methods of treating diabetic retinopathy
  申请人：CASE WESTERN RESERVE UNIVERSITY

  公开号：US10272106B2

  公开（公告）日：2019-04-30

  A method of treating diabetic retinopathy in a subject in need thereof includes administering to the subject a therapeutically effective amount of one or more agents that act as a trap of reactive aldehydes and/or inhibit diabetes-induced superoxide generation and capillary degeneration regulated by GPCR signaling pathways.

  一种治疗糖尿病视网膜病变受试者的方法包括向受试者施用一种或多种治疗有效量的制剂，这些制剂可作为活性醛的捕获剂和/或抑制糖尿病诱导的超氧化物生成和由 GPCR 信号通路调节的毛细血管变性。