N2，N4-双（2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基）-2,4-嘧啶二胺 | 1226499-98-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 中文名称: N2，N4-双（2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基）-2,4-嘧啶二胺
• 中文别名: 帕唑帕尼杂质
• 英文名称: N2,N4-bis(2,3-dimethyl-2H-indazol-6-yl)-pyrimidine-2,4-diamine
• 英文别名: N2,N4-bis(2,3-dimethyl-2H-indazol-6-yl)-2,4-Pyrimidinediamine；2-N,4-N-bis(2,3-dimethylindazol-6-yl)pyrimidine-2,4-diamine
• CAS: 1226499-98-4
• 化学式: C₂₂H₂₂N₈
• 分子量: 398.47
• InChiKey: SWDMLVIYKQGRSC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  85.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N2，N4-双（2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基）-2,4-嘧啶二胺 、 碳酸二甲酯 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基乙酰胺 为溶剂， 反应 24.0h， 以83%的产率得到N2,N4-bis(2,3-dimethyl-2H-indazol-6-yl)-N4-methylpyrimidine-2,4-diamine
  参考文献：
  名称：

  帕唑帕尼的过程相关杂质

  摘要：

  这项研究的主要目标是合成用于Pazopanib合成中产生的杂质的HPLC分析的参考化合物。迫切需要提供杂质标准品，以帮助开发适用于工业过程的HPLC控制方法。据我们所知，这些杂质大多数都不市售，也没有合成方法的报道。合成了潜在的杂质，并通过各种光谱技术确定了它们的结构。

  DOI：

  10.1021/acs.oprd.9b00117
• 作为产物：
  描述：

  N-(2-氯嘧啶-4-基)-2,3-二甲基-2H-吲唑-6-胺 、 2,3-二甲基-6-氨基-2H-吲唑盐酸盐 在 potassium carbonate 作用下， 以 丙醇 为溶剂， 以87%的产率得到N2，N4-双（2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基）-2,4-嘧啶二胺
  参考文献：
  名称：

  帕唑帕尼的过程相关杂质

  摘要：

  这项研究的主要目标是合成用于Pazopanib合成中产生的杂质的HPLC分析的参考化合物。迫切需要提供杂质标准品，以帮助开发适用于工业过程的HPLC控制方法。据我们所知，这些杂质大多数都不市售，也没有合成方法的报道。合成了潜在的杂质，并通过各种光谱技术确定了它们的结构。

  DOI：

  10.1021/acs.oprd.9b00117

文献信息

• AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF PAZOPANIB OR A PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF
  申请人：Laurus Labs Private Limited

  公开号：US20160280689A1

  公开（公告）日：2016-09-29

  The present invention is relates to an improved process for the preparation of pazopanib or a pharmaceutically acceptable salts thereof. The present invention also relates to novel polymorphic Forms of pazopanib hydrochloride, and its intermediates thereof.

  本发明涉及一种改进的帕唑帕尼布或其药用可接受盐的制备方法。本发明还涉及帕唑帕尼布盐酸盐的新型多形态形式及其中间体。
• [EN] COMPOSITIONS AND PROCESSES<br/>[FR] COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS
  申请人：GLAXO WELLCOME MFG PTE LTD

  公开号：WO2011050159A1

  公开（公告）日：2011-04-28

  Methods of making intermediates useful in the synthesis of pazopanib and compositions of such intermediates are described.

  描述了制备帕唑帕尼布中间体并使其在合成过程中有用的方法和该中间体的组合物。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF PAZOPANIP HCL AND CRYSTALLINE FORMS OF PAZOPANIB HCL<br/>[FR] PROCEDE DE PREPARATION DE PAZOPANIP HCL ET FORMES CRISTALLINES DE PAZOPANIB HCL
  申请人：TEVA PHARMA

  公开号：WO2011069053A1

  公开（公告）日：2011-06-09

  Various crystalline forms of Pazopanib HCl were prepared. In preferred embodiments the obtained Pazopanib HCl is essentially free from CPMI.

  制备了多种晶体形态的Pazopanib HCl。在首选实施例中，所获得的Pazopanib HCl基本上不含CPMI。
• COMPOSITIONS AND PROCESSES
  申请人：Bhanushali Dharmesh Surendra

  公开号：US20120197019A1

  公开（公告）日：2012-08-02

  Methods of making intermediates useful in the synthesis of pazopanib and compositions of such intermediates are described.

  本文描述了制备在帕卓帕尼合成中有用的中间体的方法和这些中间体的组成。
• Process for the preparation of pazopanib or a pharmaceutically acceptable salt thereof
  申请人：Laurus Labs Private Limited

  公开号：US10730859B2

  公开（公告）日：2020-08-04

  The present invention is relates to an improved process for the preparation of pazopanib or a pharmaceutically acceptable salts thereof. The present invention also relates to novel polymorphic Forms of pazopanib hydrochloride, and its intermediates thereof.

  本发明涉及一种用于制备帕唑帕尼或其药学上可接受的盐类的改进工艺。本发明还涉及盐酸帕唑帕尼的新型多晶型及其中间体。