Ethynylestradiol 3-dimethylaminopropionate | 60257-22-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• 英文名称: Ethynylestradiol 3-dimethylaminopropionate
• 英文别名: [(8R,9S,13S,14S,17R)-17-ethynyl-17-hydroxy-13-methyl-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl] 3-(dimethylamino)propanoate
• CAS: 60257-22-9
• 化学式: C₂₅H₃₃NO₃
• 分子量: 395.5
• InChiKey: FNTKWYIYCGWRSJ-BRPWVORNSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  49.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

文献信息

• 低用量エストロゲン断続的ホルモン補充療法
  申请人：——

  公开号：JP2002541126A

  公开（公告）日：2002-12-03

  \n (57)【要約】\n【課題】 低減された量のエストロゲンを含み、癌のリスクが低減されており、通常は高いエストロゲン濃度でのみ利用可能な血管運動症状の軽減を伴う養生法を提供する。\n【解決手段】 医薬品製剤の複数回分の１日用量を含むホルモン補充療法であって、前記用量が３回分の１日用量によって交互の段階において連続的に投与され、比較的優勢なエストロゲン活性相は、１日当たり１７β−エストラジオール約１ｍｇに相当するエストロゲン活性を示す物質の連続的に３回分の１日用量を含み、そして比較的優勢なプロゲストゲン活性相は、１日当たり１７β−エストラジオール約１ｍｇに相当するエストロゲン活性を示す物質及び１日当たりノルゲスチメート約９０μｇに相当するプロゲストゲン活性を示す物質の組み合わせを含むもの。\n

  \(57)/(57)/(57)/(57)/(57)/(57)}[摘要] [问题] 提供一种含雌激素量减少、癌症风险降低、通常只有在雌激素浓度高时才会出现的血管运动症状减轻的方案。 \解决方法：激素替代疗法包括每日多次给药的药物制剂，其中所述剂量通过每日三次给药交替阶段连续给药，相对主要的雌激素活性阶段相当于每日约1毫克17β-雌二醇。 含有连续三次每日剂量的具有雌激素活性的物质，其中相对主要的孕激素活性阶段包括具有雌激素活性的物质，相当于每日约 1 毫克 17β-雌二醇和每日约 90 微克炔诺酮 含有显示孕激素活性的物质组合。 \n
• LOW DOSE ESTROGEN INTERRUPTED HORMONE REPLACEMENT THERAPY
  申请人：JENCAP RESEARCH LIMITED

  公开号：EP1165183A1

  公开（公告）日：2002-01-02
• PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING AN AROMATASE INHIBITOR AND AN ESTROGEN SUITABLE FOR HORMONE REPLACEMENT THERAPY FOR A MALE
  申请人：JENCAP RESEARCH LTD.

  公开号：EP1492515A1

  公开（公告）日：2005-01-05
• ESTROGEN REPLACEMENT REGIMEN
  申请人：Casper, Robert

  公开号：EP1539184A1

  公开（公告）日：2005-06-15
• DOSAGE UNIT FOR SUBLINGUAL, BUCCAL OR ORAL ADMINISTRATION OF WATER-INSOLUBLE PHARMACEUTICALLY ACTIVE SUBSTANCES
  申请人：Pellikaan Hubert Clemens

  公开号：US20100008985A1

  公开（公告）日：2010-01-14

  One aspect of the invention relates to a pharmaceutical dosage unit for sublingual, buccal, pulmonary or oral administration, said dosage unit having a weight of 20-500 mg and comprising 1-80 Wt. % of a microgranulate that is distributed throughout a solid hydrophilic matrix; said microgranulate being characterised in that it: has a volume weighted average diameter of 5-100 m; contains at least 0.01 wt. %, preferably at least 0.1 wt. % of one or more water-insoluble pharmaceutically active substances; contains at least 10 wt. %, preferably at least 20 wt. % of an emulsifier component; and is capable of forming a micro-emulsion upon contact with saliva or water. The dosage units of the present invention achieve the inherent benefits of oral delivery whilst at the same time realising a high transmucosal absorption rate of the cannabinoids contained therein. Other aspects of the present invention relate to the use of the aforementioned dosage units in the therapeutic or prophylactic treatment and to a process for the manufacture of said dosage units.