16-Hydroxyestrone | 18186-49-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• 英文名称: 16-Hydroxyestrone
• 英文别名: (8R,9S,13S,14S)-3,16-dihydroxy-13-methyl-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-17-one
• CAS: 18186-49-7
• 化学式: C₁₈H₂₂O₃
• 分子量: 286.4
• InChiKey: WPOCIZJTELRQMF-DIQFNYNJSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.61
• 拓扑面积：
  57.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

文献信息

• CONJUGATES OF WATER SOLUBLE POLYMER-AMINO ACID OLIGOPEPTIDE-DRUG, PREPARATION METHOD AND USE THEREOF
  申请人：JENKEM TECHNOLOGY CO. LTD. TIANJIN BRANCH

  公开号：US20150359900A1

  公开（公告）日：2015-12-17

  A conjugate of water soluble polymer-amino acid oligopeptide-drug of Formula (I) below and a pharmaceutical composition comprising the conjugate are provided. In the conjugate, P is a water soluble polymer; X is a linking group, wherein the linking group links P and A 1 ; each of A 1 , A 2 and A 3 is independently same or different amino acid residue or amino acid analogue residue; each of D 1 and D 2 is independently same or different drug molecule residue; a is 0 or 1; b is an integer of 2-12; c is an integer of 0-7; d is 0 or 1. The conjugate could improve drug load capacity, water solubility, stability and activity of the drug.

  提供一种水溶性聚合物-氨基酸寡肽-药物的共轭物，其化学式（I）如下，并提供包含该共轭物的制药组合物。在该共轭物中，P是水溶性聚合物；X是一个连接基团，连接基团连接P和A1；A1、A2和A3中的每一个独立地是相同或不同的氨基酸残基或氨基酸类似物残基；D1和D2中的每一个独立地是相同或不同的药物分子残基；a为0或1；b是2-12的整数；c是0-7的整数；d为0或1。该共轭物能够提高药物的载荷能力、水溶性、稳定性和活性。
• Präparat zur Wirkstoffapplikation in Kleinsttröpfchenform
  申请人：Cevc, Gregor, Prof. Dr.

  公开号：EP0475160A1

  公开（公告）日：1992-03-18

  Die Erfindung betrifft ein Präparat zur Applikation von Wirkstoffen in Form kleinster, insbesondere mit einer membranartigen Hülle aus einer oder wenigen Lagen amphiphiler Moleküle bzw. mit einer amphiphilen Trägersubstanz versehenen Flüssigkeitströpfchen, insbesondere zum Transport des Wirkstoffes in und durch natürliche Barrieren und Konstriktionen wie Häute und dergleichen. Das Präparat weist einen Gehalt einer randaktiven Substanz auf, der bis zu 99 Mol.-% des Gehaltes dieser Substanz entspricht, durch den der Solubilisierungspunkt der Tröpfchen erreicht wird. Das Präparat eignet sich zur nichtinvasiven Verabreichung von Antidiabetica, insbesondere von Insulin. Die Erfindung betrifft außerdem ein Verfahren zur Herstellung solcher Präparate.

  本发明涉及一种以微小液滴形式施用活性物质的制剂，特别是具有一层或几层两亲性分子或两亲性载体物质的膜状包膜，尤其是用于将活性物质输送到或通过皮肤等天然屏障和收缩物。制剂中边缘活性物质的含量最高可达 99 摩尔%，从而达到液滴的溶解点。该制剂适用于非侵入性给药抗糖尿病药物，特别是胰岛素。本发明还涉及生产这种制剂的工艺。
• Phytoestrogen compositions and associated methods
  申请人：NSE Products, Inc.

  公开号：US10143679B2

  公开（公告）日：2018-12-04

  Methods for controlling estrogen metabolite formation in a subject and compositions for use therein are disclosed and described. In one aspect, estrogen metabolite formation may be controlled by coadministering an effective amount of a phytoestrogen and an indole compound.

  本文公开并描述了控制受试者体内雌激素代谢物形成的方法及其使用的组合物。在一个方面，雌激素代谢物的形成可通过联合施用有效量的植物雌激素和吲哚化合物来控制。
• Compounds, compositions and methods for prevention and/or treatment of cancer
  申请人：THE TRUSTEES OF THE UNIVERSITY OF PENNSYLVANIA

  公开号：US11369618B2

  公开（公告）日：2022-06-28

  The present invention includes compounds, compositions and methods that are useful for preventing or treating melanoma or any other cancer in a subject, such as a GPCR-expressing cancer. In certain embodiments, the compounds comprise estrogen (including estrogen derivatives or analogues), a selective GPER agonist and/or another G-protein coupled receptor (GPCR) agonist that increases cancer cell differentiation.

  本发明包括用于预防或治疗受试者的黑色素瘤或任何其他癌症（如表达 GPCR 的癌症）的化合物、组合物和方法。在某些实施方案中，化合物包括雌激素（包括雌激素衍生物或类似物）、选择性 GPER 激动剂和/或另一种能增加癌细胞分化的 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 激动剂。
• Transmucosal dosage forms for brain-targeted steroid chemical delivery systems
  申请人：Bodor S. Nicholas

  公开号：US20050059615A1

  公开（公告）日：2005-03-17

  Provided are pharmaceutical compositions of an essentially saturated complex of a steroidal chemical delivery system with cyclodextrin, formulated into a transmucosal dosage form, and methods for their use.

  本发明提供了将类固醇化学递送系统与环糊精的基本饱和复合物配制成经粘膜剂型的药物组合物及其使用方法。