hydron;N'-hydroxy-5,6-dimethoxy-1-benzothiophene-2-carboximidamide;chloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻吩类
• 英文名称: hydron;N'-hydroxy-5,6-dimethoxy-1-benzothiophene-2-carboximidamide;chloride
• 化学式: C11H13ClN2O3S
• 分子量: 288.75
• InChiKey: DVWBMWJOYIFITF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.43
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  105
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-hydroxy-5,6-dimethoxy-benzo[b]thiophene-2-carboximidamide 生成 hydron;N'-hydroxy-5,6-dimethoxy-1-benzothiophene-2-carboximidamide;chloride
  参考文献：
  名称：

  Benzothiophene derivatives

  摘要：

  本发明涉及一般式I的化合物：##STR1## 其中R.sub.1表示1-6碳的烷基，烷氧基，羟基，卤素，NO.sub.2 CF.sub.3或--NR.sub.5 R.sub.6中的一个至四个相同或不同取代基，其中两个取代基可以表示为亚甲二氧基基团，X表示氮或##STR2## n的值为0、1或2，R.sub.3表示以下之一：##STR3## 当X为氮时，R.sub.1的含义仅限于羟基、烷氧基(1-6 C)和亚甲二氧基的取代基，并且R.sub.4、R.sub.5和R.sub.6表示氢或烷基(1-6 C)。本发明还涉及其在治疗心力衰竭中的药物可接受的盐。

  公开号：

  US04665206A1

文献信息

• Benzothiophene derivatives
  申请人：Akzo N.V.

  公开号：US04665206A1

  公开（公告）日：1987-05-12

  The invention relates to compounds of the general formula I ##STR1## wherein R.sub.1 represents one up to and including four, the same or different substituents selected from alkyl(1-6 C), alkoxy(1-6 C), hydroxy, halogen, NO.sub.2 CF.sub.3 or the group --NR.sub.5 R.sub.6, whereby two substituents taken together may also represent a methylene-dioxy group, X represents nitrogen or the group ##STR2## n has the value 0, 1 or 2, R.sub.3 represents one of the moieties: ##STR3## the latter meaning of R.sub.3 (amide) only under the condition that for X is nitrogen the meaning of R.sub.1 is limited to substituents selected from hydroxy, alkoxy(1-6 C) and methylenedioxy, and R.sub.4, R.sub.5 and R.sub.6 represent hydrogen or alkyl(1-6 C), and pharmaceutically acceptable salts thereof, suitable in the treatment of heart failure.

  本发明涉及一般式I的化合物：##STR1## 其中R.sub.1表示1-6碳的烷基，烷氧基，羟基，卤素，NO.sub.2 CF.sub.3或--NR.sub.5 R.sub.6中的一个至四个相同或不同取代基，其中两个取代基可以表示为亚甲二氧基基团，X表示氮或##STR2## n的值为0、1或2，R.sub.3表示以下之一：##STR3## 当X为氮时，R.sub.1的含义仅限于羟基、烷氧基(1-6 C)和亚甲二氧基的取代基，并且R.sub.4、R.sub.5和R.sub.6表示氢或烷基(1-6 C)。本发明还涉及其在治疗心力衰竭中的药物可接受的盐。
• Benzothiazole and benzothiophene derivatives
  申请人：AKZO N.V.

  公开号：EP0158380A1

  公开（公告）日：1985-10-16

  The invention relates to compounds of the general formula I wherein R1 represents one up to and including four, the same or different substituents selected from alkyl (1-6 C), alkoxy (1-6 C), hydroxy, halogen, NO2, CF3 or the group -NR5R6, whereby two substituents taken together may also represent a methylene-dioxy group, X represents nitrogen or the group n has the value 0, 1 or 2, R3 represents one of the moieties: the latter meaning of R3 (amide) only under the condition that for X is nitrogen the meaning of R1 is limited to substituents selected from hydroxy, alkoxy (1-6 C) and methylenedioxy, and R4, R5 and R6 represent hydrogen or alkyl (1-6 C), and pharmaceutically acceptable salts thereof, suitable in the treatment of heart failure.

  本发明涉及通式 I 的化合物 其中 R1 代表一个至四个（包括四个）相同或不同的取代基，选自烷基（1-6 C）、烷氧基（1-6 C）、羟基、卤素、NO2、CF3 或基团 -NR5R6，其中两个取代基组合在一起也可代表亚甲基二氧基基团、 X 代表氮或基团 n 的值为 0、1 或 2、 R3 代表其中一个基团： R3（酰胺）的后一种含义仅限于 X 为氮的条件下，R1 的含义仅限于选自羟基、烷氧基（1-6 C）和亚甲基二氧基的取代基，R4、R5 和 R6 代表氢或烷基（1-6 C），及其药学上可接受的盐，适用于治疗心力衰竭。
• Compounds with bronchodilator activity
  申请人：AKZO N.V.

  公开号：EP0352832A1

  公开（公告）日：1990-01-31

  A method is provided for treating patients suffering from or susceptible to bronchoconstriction, particularly for patients suffering from an asthmatic attack which comprises the use of benzothiophene, benzofuran, dihydronaphthalene or indene derivatives represented by formula I wherein each of R¹, R², R³ and R⁴ is independently H, (1-­4C) alkyl, (1-4C) halogen substituted alkyl, OH, (1-4C) alkoxy, (1-4C) halogen substituted alkoxy, NO₂, CN, halogen, an unsubstituted or (1-4C) alkyl substituted amino group, or wherein two adjacent groups R¹, R², R³ or R⁴ together form methylenedioxy; X is S, O or (CH₂)m in which m is 1 or 2; R⁵ is H or (1-4C) alkyl; R⁶ is H, NH₂ or (1-4C) alkyl; R⁷ is H, (1-4C) alkyl or OR⁸ in which R⁸ is H, (1-4C) alkyl or (1-8C) acyl; and its pharmaceutically acceptable salts for the prepa ration of a medicament with bronchodilator activity.

  本发明提供了一种用于治疗支气管收缩患者或易受支气管收缩影响的患者，特别是哮喘发作患者的方法，该方法包括使用由式 I 代表的苯并噻吩、苯并呋喃、二氢萘或茚衍生物。 其中每个 R¹、R²、R³ 和 R⁴ 独立地为 H、(1-4C) 烷基、(1-4C) 卤素取代的烷基、OH、(1-4C) 烷氧基、(1-4C) 卤素取代的烷氧基、NO₂、CN、卤素、未取代的或 (1-4C) 烷基取代的氨基，或两个相邻基团 R¹、R²、R³ 或 R⁴ 共同形成亚甲基二氧基； X 是 S、O 或 (CH₂)m，其中 m 是 1 或 2； R⁵ 是 H 或 (1-4C) 烷基； R⁶ 是 H、NH₂ 或 (1-4C) 烷基； R⁷ 是 H、(1-4C) 烷基或 OR⁸，其中 R⁸ 是 H、(1-4C) 烷基或 (1-8C)酰基； 及其药学上可接受的盐类，用于制备具有支气管扩张活性的药物。
• US4665206A
  申请人：——

  公开号：US4665206A

  公开（公告）日：1987-05-12
• US4929636A
  申请人：——

  公开号：US4929636A

  公开（公告）日：1990-05-29