L'invention a pour objet des dérivés de pyridazine de formule :
dans laquelle :
- Ar représente un phényle substitué par R₁ et R₂ ou un radical hétérocyclique tel que le pyridyle non substitué ou substitué par un méthyle ou un méthoxy, ou le thiényle non substitué ou substitué par un chlore, un méthyle ou un méthoxy ;
- R₁ et R₂ désignent chacun indépendamment l'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe trifluorométhyle, un groupe hydroxyle, un groupe alcoxy en C₁-C₄ ou un groupe alkyle en C₁-C₄;
- R₃ représente un groupe alkyle droit ou ramifié en C₁-C₄, un cycloalkyle en C₃-C₇ un benzyle, un phénéthyle ou le radical Ar′, Ar′ étant un phényle substitué par R₁ et R₂ ;
- R₄ représente : un groupe
avec n = 0 ou 1 dans lequel X₁ représente un hydrogène ou un méthyle ;
- R₅ représente un groupe alkyle linéaire en C₁-C₆ ;
- R₆ représente un groupe alkyle linéaire en C₁-C₆, ou encore R₅ et R₆ constituent avec l'atome d'azote auquel ils sont liés un hétérocycle choisi parmi la morpholine, la pyrrolidine ou la pipéridine ;
ainsi que ses sels avec les acides minéraux ou organiques.
Application : médicaments actifs sur les récepteurs cholinergiques de type M₁.
本发明涉及式.的
哒嗪衍
生物:
其中:
- Ar 代表被 R₁ 和 R₂ 取代的苯基或杂环基,如未被甲基或甲氧基取代或取代的
吡啶基,或未被
氯、甲基或甲氧基取代或取代的
噻吩基;
- R₁ 和 R₂ 各自独立地表示氢、卤素原子、三
氟甲基、羟基、C₁-C₄ 烷氧基或 C₁-C₄ 烷基;
- R₃ 代表 C₁-C₄ 直链或支链烷基、C₃-C₇ 环烷基、苄基、苯乙基或自由基 Ar′,Ar′ 是被 R₁ 和 R₂ 取代的苯基;
- R₄ 代表以下基团
其中 X₁ 代表氢或甲基;
- R₅ 代表线性烷基 C₁-C₆ ;
- R₆ 代表线性 C₁-C₆烷基,或者 R₅ 和 R₆ 与它们结合的氮原子一起形成一个杂环,该杂环选自吗啉、
吡咯烷或
哌啶;
及其与矿物酸或有机酸的盐类。
应用:对 M₁ 型
胆碱能受体有活性的药物。