7-Amino-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic acid | 756803-94-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 四氢异喹啉
• 英文名称: 7-Amino-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic acid
• CAS: 756803-94-8
• 化学式: C₁₀H₁₂N₂O₂
• mdl: MFCD11109654
• 分子量: 192.21
• InChiKey: HXXXNZYXVHOELA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  75.4
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

文献信息

• Enzyme inhibitors
  申请人：BIO-MEGA/BOEHRINGER INGELHEIM RESEARCH INC.

  公开号：EP0401676A1

  公开（公告）日：1990-12-12

  Disclosed herein are peptide derivatives which inhibit the activity of human immunodeficiency virus (HIV) protease. The peptide derivatives can be represented by general formula R¹-R²-Y-­R³-R⁴ wherein R¹ is an optionally substituted 3-(1,2,3,4-tetrahydro­isoquinolyl)carbonyl residue, R² and R³ are amino acid or analogous amino acid residues (R³ may optionally be absent), Y is a non-­peptide linking unit, e.g. statyl, and R⁴ is [-NR¹⁷CH(R¹⁸)C(O)]p-Z wherein R¹⁷ is hydrogen or lower alkyl, R¹⁸ is an amino acid or analogous amino acid side chain, p is zero or 1 and Z is a terminal group (e.g. hydroxy or amino), or R⁴ is -NR¹⁷CR¹⁸(R²¹)CH₂OH wherein R¹⁷ and R¹⁸ are as noted hereinabove and R²¹ is hydrogen, lower alkyl or hydroxy(lower)alkyl. The derivatives also inhibit renin activity. Accordingly, the derivatives can be used for combating HIV infections or for treating hypertension or congestive heart failure.

  本文公开了抑制人类免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶活性的肽衍生物。肽衍生物可由通式 R¹-R²-Y-R³-R⁴ 表示，其中 R¹ 是任选取代的 3-(1,2,3,4-四氢异喹啉基)羰基残基，R² 和 R³ 是氨基酸或类似氨基酸残基（R³ 可任选不存在），Y 是非肽连接单元，例如其中 R¹⁷ 是氢或低级烷基，R¹⁸ 是氨基酸或类似氨基酸侧链，p 是 0 或 1，Z 是末端基团（如羟基或氨基）。例如羟基或氨基），或 R⁴ 是 -NR¹⁷CR¹⁸(R²¹)CH₂OH 其中 R¹⁷ 和 R¹⁸ 如上所述，R²¹ 是氢、低级烷基或羟基（低级）烷基。这些衍生物还能抑制肾素活性。因此，这些衍生物可用于防治艾滋病毒感染或治疗高血压或充血性心力衰竭。
• US5212157A
  申请人：——

  公开号：US5212157A

  公开（公告）日：1993-05-18