7-Methyl-1,8-naphthyridin-4-thion-carbonsaeure | 118078-27-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 7-Methyl-1,8-naphthyridin-4-thion-carbonsaeure
• 英文别名: 7-methyl-4-thioxo-1,4-dihydro-[1,8]naphthyridine-3-carboxylic acid；4-Mercapto-7-methyl-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid；7-methyl-4-sulfanylidene-1H-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid
• CAS: 118078-27-6
• 化学式: C₁₀H₈N₂O₂S
• 分子量: 220.252
• InChiKey: SKLGABGPFMKXDR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  94.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-Methyl-1,8-naphthyridin-4-thion-carbonsaeure 、 4-(4-diphenyl-methyl-1-piperazinyl)butylamine 、 4-羟基-7-甲基-1,8-萘啶-3-羧酸 、 1-(4-aminobutyl)-4-(diphenylmethylene)-piperidine 以to give N-[4-(4-diphenylmethyl-1-piperazinyl)butyl ]-4-mercapto-7-methyl-1,8-naphthyridine-3-carboxamide as oils, which的产率得到N-[4-(4-diphenylmethyl-1-piperazinyl)butyl]-4-mercapto-7-methyl-1,8-naphthyridine-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Heteroarylcarboxamide derivatives, process for preparing the same and

  摘要：

  化合物I的异芳基羧酰胺衍生物的公式为：##STR1## 其中A表示烷基链，X表示<NCHPh.sub.2或<C.dbd.CPh.sub.2，其中Ph表示苯基，.circle.Het表示以下公式之一的基团：##STR2## 其中Y表示氮原子或.dbd.CH--，R.sub.1表示羟基、低碳基氧或巯基，R.sub.2表示氢原子、卤原子、低烷基、低碳基氧、硝基或氰基，R.sub.3表示低烷基，在Y表示氮原子时，R.sub.2附着在7-位，或其生理上可接受的盐，制备它们的过程以及含有它们作为活性成分的药物组合物。本发明的化合物及其盐具有优异的抗过敏活性，因此可用于预防和治疗过敏性疾病。

  公开号：

  US04965266A1

文献信息

• AROMATIC HETEROCYCLIC CARBOXYLIC ACID AMIDE DERIVATIVES, PROCESS FOR THEIR PREPARATION, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING SAME
  申请人：Dainippon Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP0298134A1

  公开（公告）日：1989-01-11

  Aromatic heterocyclic carboxylic acid amide derivatives represented by general formula (I), wherein A represents an alkylene group, X represents > NCHPh2 or > C = CPh2 (wherein Ph represents a phenyl group) and Het represents (II) or (III) (wherein Y represents a nitrogen atom or =CH-, R, represents a hydroxy group, a lower alkoxy group or a mercapto group, R2 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl group, a lower alkoxy group, a nitro group or a cyano group, and R3 represents a lower alkyl group, provided that R2 is in 7-position when Y represents a nitrogen atom). Physiologically acceptable salts of said derivatives, a process for their preparation, and pharmaceutical compositions containing them as effective ingredients are also disclosed. These compounds and their salts show an excellent anti-allergic effect, thus being useful for prophylaxis and treatment of allergic diseases.

  由通式(I)代表的芳香杂环羧酸酰胺衍生物，其中A代表亚烷基，X代表＞NCHPh2或＞C＝CPh2(其中Ph代表苯基)，Het代表(II)或(III)(其中Y代表氮原子或＝CH-，R. 代表羟基、低级烷氧基或巯基，R2代表氢原子、卤素原子、低级烷基、低级烷氧基、硝基或氰基)、代表羟基、低级烷氧基或巯基，R2 代表氢原子、卤素原子、低级烷基、低级烷氧基、硝基或氰基，R3 代表低级烷基，条件是当 Y 代表氮原子时 R2 位于 7 位）。此外，还公开了上述衍生物的生理上可接受的盐、其制备工艺以及含有这些衍生物作为有效成分的药物组合物。这些化合物及其盐类具有极佳的抗过敏效果，因此可用于预防和治疗过敏性疾病。
• US4965266A
  申请人：——

  公开号：US4965266A

  公开（公告）日：1990-10-23