N-Methyl-4-phenylpiperidine-4-carboxamide | 167263-15-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: N-Methyl-4-phenylpiperidine-4-carboxamide
• CAS: 167263-15-2
• 化学式: C₁₃H₁₈N₂O
• 分子量: 218.29
• InChiKey: QVMRBHWGLLTUSJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  41.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  三乙胺 、 、 盐酸甲胺 、 卡特缩合剂 、 N,N-二甲基甲酰胺 在 ice 、 乙醚 、 水 、 solution 、 sodium hydroxide 、 氯化钠 、 magnesium sulfate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 24.0h， 以1.4 g of the expected product are obtained的产率得到N-Methyl-4-phenylpiperidine-4-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Compounds which are selective antagonists of the human NK.sub.3 receptor

  摘要：

  一种化合物的化学式：其中：Ar代表未取代或取代卤素、甲基或(C.sub.1-C.sub.4)烷氧基的吡啶-2-基或苯基；R.sub.1代表甲基基团；R.sub.11代表氢；或R.sub.1和R.sub.11一起代表--(CH.sub.2).sub.3--基团；R.sub.2代表羟基；(C.sub.1-C.sub.7)烷氧基；(C.sub.1-C.sub.7)酰氧基；氰基；--NR.sub.6 R.sub.7基团；--NR.sub.3 COR.sub.4基团；--NR.sub.3 COOR.sub.8基团；--NR.sub.3 SO.sub.2 R.sub.9基团；--NR.sub.3 CONR.sub.10 R.sub.12基团；(C.sub.1-C.sub.7)酰基；(C.sub.1-C.sub.7)烷氧羰基；--CONR.sub.10 R.sub.12基团；--CH.sub.2 OH基团；(C.sub.1-C.sub.7)烷氧甲基；(C.sub.1-C.sub.7)酰氧甲基；(C.sub.1-C.sub.7)烷基氨基羰氧甲基；--CH.sub.2 NR.sub.13 R.sub.14基团；--CH.sub.2 NR.sub.3 COR.sub.4基团；--CH.sub.2 NR.sub.3 COOR.sub.8基团；--CH.sub.2 NR.sub.3 SO.sub.2 R.sub.9基团；--CH.sub.2 NR.sub.3 CONR.sub.10 R.sub.12基团；或R.sub.2构成与哌啶环上相邻碳原子之间的双键；或Ar和R.sub.2与它们附着的碳原子一起构成式的基团：##STR1## 应用：NK.sub.3拮抗剂。

  公开号：

  US05942523A1

文献信息

• Novel human NK3 receptor-selective antagonist compounds, method for obtaining them and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：——

  公开号：US20040220223A1

  公开（公告）日：2004-11-04

  Compounds of formula (I), a method for obtaining them and pharmaceutical compositions containing them are described. The compounds are useful as human NK 3 receptor antagonists.

  本文描述了化学式（I）的化合物，获得它们的方法以及含有它们的药物组合物。这些化合物可用作人类NK3受体拮抗剂。
• Compounds which are specific antagonists of the human NK3 receptor and
  申请人：Sanofi

  公开号：US06124316A1

  公开（公告）日：2000-09-26

  A compound of formula: ##STR1## in which: Ar represents a pyrid-2-yl or a phenyl which is unsubstituted or substituted by a halogen, a methyl or a (C.sub.1 -C.sub.4)alkoxy; R.sub.1 represents a methyl group; R.sub.11 represents hydrogen; or R.sub.1 and R.sub.11 together represent a --(CH.sub.2).sub.3 -- group; R.sub.2 represents a hydroxyl; a (C.sub.1 -C.sub.7)alkoxy; a (C.sub.1 -C.sub.7)acyloxy; a cyano; an --NR.sub.6 R.sub.7 group; an --NR.sub.3 COR.sub.4 group; an --NR.sub.3 COOR.sub.8 group; an --NR.sub.3 SO.sub.2 R.sub.9 group; an --NR.sub.3 CONR.sub.10 R.sub.12 group; a (C.sub.1 -C.sub.7)acyl group; a (C.sub.1 -C.sub.7)alkoxycarbonyl; a --CONR.sub.10 R.sub.12 group; a --CH.sub.2 OH group; a (C.sub.1 -C.sub.7)alkoxymethyl; a (C.sub.1 -C.sub.7)acyloxymethyl; a (C.sub.1 -C.sub.7)alkylaminocarbonyloxymethyl; a --CH.sub.2 NR.sub.13 R.sub.14 group; a --CH.sub.2 NR.sub.3 COR.sub.4 group; a --CH.sub.2 NR.sub.3 COOR.sub.8 group; a --CH.sub.2 NR.sub.3 SO.sub.2 R.sub.9 group; a --CH.sub.2 NR.sub.3 CONR.sub.10 R.sub.12 group; or R.sub.2 constitutes a double bond between the carbon atom to which it is attached and the adjacent carbon atom of the piperidine ring; or Ar and R.sub.2, together with the carbon atom to which they are attached, constitute a group of formula: ##STR2## which is NK.sub.3 antagonists.

  公式为：##STR1## 其中：Ar代表一个未取代或取代的卤素、甲基或(C.sub.1-C.sub.4)烷氧基的吡啶-2-基或苯基; R.sub.1代表一个甲基基团; R.sub.11代表氢; 或者R.sub.1和R.sub.11一起代表一个--(CH.sub.2).sub.3--基团; R.sub.2代表一个羟基; 一个(C.sub.1-C.sub.7)烷氧基; 一个(C.sub.1-C.sub.7)酰氧基; 一个氰基; 一个--NR.sub.6 R.sub.7基团; 一个--NR.sub.3 COR.sub.4基团; 一个--NR.sub.3 COOR.sub.8基团; 一个--NR.sub.3 SO.sub.2 R.sub.9基团; 一个--NR.sub.3 CONR.sub.10 R.sub.12基团; 一个(C.sub.1-C.sub.7)酰基; 一个(C.sub.1-C.sub.7)烷氧羰基; 一个--CONR.sub.10 R.sub.12基团; 一个--CH.sub.2 OH基团; 一个(C.sub.1-C.sub.7)烷氧甲基; 一个(C.sub.1-C.sub.7)酰氧甲基; 一个(C.sub.1-C.sub.7)烷基氨基羰氧甲基; 一个--CH.sub.2 NR.sub.13 R.sub.14基团; 一个--CH.sub.2 NR.sub.3 COR.sub.4基团; 一个--CH.sub.2 NR.sub.3 COOR.sub.8基团; 一个--CH.sub.2 NR.sub.3 SO.sub.2 R.sub.9基团; 一个--CH.sub.2 NR.sub.3 CONR.sub.10 R.sub.12基团; 或者R.sub.2构成它所附着的碳原子与哌啶环相邻的碳原子之间的双键; 或者Ar和R.sub.2，连同它们所附着的碳原子，构成一个公式为：##STR2##的化合物，它是NK.sub.3拮抗剂。
• Piperidine derivatives process for obtaining them and pharmaceutical
  申请人：Sanofi

  公开号：US05939411A1

  公开（公告）日：1999-08-17

  Piperidine derivatives, process for obtaining them and pharmaceutical compositions containing them, of formula ##STR1## used as neurokinin receptor antagonists, which are, in particular, useful for the treatment of all substance P- and neurokinin-dependent pathologies.

  哌啶衍生物，其制备方法和含有它们的药物组合物，其化学式为##STR1##，作为神经激肽受体拮抗剂使用，特别适用于治疗所有物质P和神经激肽依赖性病理情况。
• Piperidine derivatives, process for obtaining them and pharmaceutical
  申请人：Sanofi

  公开号：US05965580A1

  公开（公告）日：1999-10-12

  Piperidine derivatives, process for obtaining them and pharmaceutical compositions containing them, of formula ##STR1## used as neurokinin receptor antagonists, which are, in particular, useful for the treatment of all substance P- and neurokinin-dependent pathologies.

  哌啶衍生物、制备它们的方法以及含有它们的药物组合物，其化学式为##STR1##，用作神经激肽受体拮抗剂，特别适用于治疗所有物质P和神经激肽依赖性病理。
• Nouveaux dérivés de la N-(3,4-dichlorophényl-propyl)-pipéridine comme antagonistes sélectifs du récepteur NK3 humain
  申请人：SANOFI

  公开号：EP0673928A1

  公开（公告）日：1995-09-27

  L'invention a pour objet des composés de formule : dans laquelle : Ar représente un pyrid-2-yle ou un phényle non substitué ou substitué par un halogène, un méthyle ou un (C₁-C₄)alcoxy ; R₁ représente le groupe méthyle ; R₁₁ représente l'hydrogène ; ou R₁ et R₁₁ ensemble représentent un groupe -(CH₂)₃- ; R₂ représente un hydroxy ; un (C₁-C₇)alcoxy ; un (C₁-C₇)acyloxy ; un cyano ; un groupe -NR₆R₇ ; un groupe -NR₃COR₄, un groupe -NR₃COOR₈ ; un groupe -NR₃SO₂R₉ ; un groupe NR₃CONR₁₀R₁₂ ; un groupe (C₁-C₇)acyle ; un (C₁-C₇)alcoxycarbonyle ; un groupe -CONR₁₀R₁₂ ; un groupe -CH₂OH, un (C₁-C₇)alcoxyméthyle ; un (C₁-C₇)acyloxyméthyle ; un (C₁-C₇)alkylaminocarbonyl oxyméthyle ; un groupe -CH₂NR₁₃R₁₄ ; un groupe -CH₂ NR₃COR₄ ; un groupe -CH₂NR₃COOR₈ ; un groupe -CH₂NR₃SO₂R₉ ; un groupe - CH₂NR₃CONR₁₀R₁₂ ; ou R₂ constitue une double liaison entre l'atome de carbone auquel il est lié et l'atome de carbone voisin du cycle pipéridine ; ou Ar et R₂ ensemble avec l'atome de carbone auquel ils sont liés constituent un groupe de formule : Application : antagonistes NK₃

  本发明涉及式： 式中： Ar 代表未被取代或被卤素、甲基或(C₁-C₄)烷氧基取代的吡啶-2-基或苯基； R₁ 代表甲基； R₁₁ 代表氢； 或 R₁ 和 R₁₁ 共同代表 -(CH₂)₃- ； R₂代表羟基；(C₁-C₇)烷氧基；(C₁-C₇)酰氧基；氰基；-NR₆R₇ 基团；-NR₃COR₄基团，-NR₃COOR₈基团；-NR₃SO₂R₉基团；NR₃CONR₁₀R₁₂ 基团；(C₁-C₇)酰基；(C₁-C₇)烷氧基羰基；-CONR₁₀R₁₂ 基团；-CH₂OH 基团；(C₁-C₇)烷氧基甲基；(C₁-C₇)酰氧基甲基； (C₁-C₇)烷基氨基羰基氧甲基； 基团-CH₂NR₁₃R₁₄； 基团-CH₂ NR₃COR₄； 基团-CH₂NR₃COOR₈； 基团-CH₂NR₃SO₂R₉；-CH₂NR₃CONR₁₀R₁₂基团；或 R₂在其所连接的碳原子与哌啶环的相邻碳原子之间形成双键； 或 Ar 和 R₂ 与它们键合的碳原子一起构成式 ： 应用：NK₃ 拮抗剂。