N-(cyclopropylmethyl)-1-naphthalenamine | 356539-36-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: N-(cyclopropylmethyl)-1-naphthalenamine
• 英文别名: N-(cyclopropylmethyl)naphthalen-1-amine
• CAS: 356539-36-1
• 化学式: C₁₄H₁₅N
• 分子量: 197.28
• InChiKey: IOFBJGBFESDLHF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  环丙基甲胺.盐酸盐 、 1-氯萘 在 C₃₅H₄₉ClNiO₃P₂ 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 16.0h， 以76%的产率得到N-(cyclopropylmethyl)-1-naphthalenamine
  参考文献：
  名称：

  室温下镍催化环丙胺和相关铵盐与（杂）芳基（假）卤化物的N-芳基化

  摘要：

  金属催化的环丙基胺与芳基亲电试剂的C（sp 2）–N交叉偶联代表了与药物相关的N-芳基环丙基胺的诱人途径，但几乎没有能够实现这种转化的催化剂。本文首次报道了镍在环丙胺和相关亲核试剂（包括铵盐）与（杂）芳基（伪）卤化物的镍催化的C（sp 2）–N交叉偶联反应中的反应范围。由所有先前报告的催化剂（Pd，Cu或其他）显示。我们的初步努力以实现Ñ通过使用环丙胺与（杂）芳基氯化物-arylation在室温（大号NiCl（邻甲苯基）预催化剂（L = PAd-DalPhos，C1 ; L = JosiPhos CyPF-Cy，C2）没有成功，尽管C1和C2在其他伯烷基胺的转化中具有确定的功效。然而，辅助配体（L）结构的系统修饰使这种转化成功，结晶学上表征为（L）NiCl（邻甲苯基）的预催化剂结合了邻苯撑桥联双膦为特征的磷三氧杂金刚烷和PCy 2（L = L3，CyPAd-DalPhos；C3），P（邻甲苯基）2和P（t-

  DOI：

  10.1021/acscatal.7b02014

文献信息

• COMPOUNDS AND USES
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US20160326143A1

  公开（公告）日：2016-11-10

  There is provided compounds of formula I, wherein E 1 , E 2 , E 3 , E 4 , L 1 , Y 1 , Y 2 , Y 3 , R a and z have meanings provided in the description, and pharmaceutically-acceptable salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of leukotriene C 4 synthase is desired and/or required, and particularly in the treatment of respiratory diseases and inflammation.
• US9657001B2
  申请人：——

  公开号：US9657001B2

  公开（公告）日：2017-05-23
• [EN] CYCLOPROPANE CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ACIDE CYCLOPROPANE CARBOXYLIQUE ET LEURS UTILISATIONS PHARMACEUTIQUES
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2016177845A1

  公开（公告）日：2016-11-10

  There is provided compounds of formula (I), wherein E1, E2, E3, E4, L1, Y1, Y2, Y3, Ra and z have meanings provided in the description, and pharmaceutically-acceptable salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of leukotriene C4 synthase is desired and/or required, and particularly in the treatment of respiratory diseases and inflammation.