1-tritylpiperidin-3-one | 192869-76-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: 1-tritylpiperidin-3-one
• 英文别名: 1-Trityl-3-piperidone
• CAS: 192869-76-4
• 化学式: C₂₄H₂₃NO
• 分子量: 341.453
• InChiKey: YXFHHQINUILDQI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.8
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  20.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-tritylpiperidin-3-one 、 N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛 在 氮气 、 乙酸乙酯 、 水 、 Brine 、 magnesium sulfate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 18.0h， 以to give 2.25 g of a pale yellow-orange foam的产率得到4-[(dimethylamino)methylene]-1-tritylpiperidin-3-one
  参考文献：
  名称：

  Piperidino pyrimidine dipeptidyl peptidase inhibitors for the treatment of diabetes

  摘要：

  本发明涉及抑制二肽基肽酶-IV酶（“DP-IV抑制剂”）的化合物，其在治疗或预防涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病中具有用途，如糖尿病，特别是2型糖尿病。本发明还涉及包含这些化合物的制药组合物以及在预防或治疗涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病中使用这些化合物和组合物。

  公开号：

  US07208498B2
• 作为产物：
  描述：

  (RS)-3-hydroxy-1-N-tritylpiperidine 在 草酰氯 、 二甲基亚砜 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.75h， 以57%的产率得到1-tritylpiperidin-3-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] PIPERIDINO PYRIMIDINE DIPEPTIDYL PEPTIDASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF DIABETES
  [FR] INHIBITEURS DE PIPERIDINO PYRIMIDINE DIPEPTIDYL PEPTIDASE UTILISES DANS LE TRAITEMENT DU DIABETE

  摘要：

  本发明涉及一种抑制二肽基肽酶IV酶（'DP-IV抑制剂'）的化合物，该化合物在治疗或预防涉及二肽基肽酶IV酶的疾病中具有用途，如糖尿病，特别是2型糖尿病。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及利用这些化合物和组合物在预防或治疗涉及二肽基肽酶IV酶的疾病中的用途。

  公开号：

  WO2004007468A1

文献信息

• Quinoline and quinazoline compounds useful in therapy
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US06103738A1

  公开（公告）日：2000-08-15

  The invention provides compounds of formula (I), ##STR1## wherein R.sup.1 represents C.sub.1-4 alkoxy optionally substituted by one or more fluorine atoms; R.sup.2 represents H or C.sub.1-6 alkoxy optionally substituted by one or more fluorine atoms; R.sup.3 represents one or more groups independently selected from H, halogen, C.sub.1-4 alkoxy and CF.sub.3 ; in addition, R.sup.2 and one R.sup.3 group may together represent --OCH.sub.2 --, the methylene group being attached to the ortho-position of the pendant phenyl ring; R.sup.4 represents a 4-, 5- or 6-membered heterocyclic ring containing 1 or 2 heteroatoms selected from N, O and S, the ring being optionally fused to a benzene ring or a 5- or 6-membered heterocyclic ring containing 1 or 2 heteroatoms selected from N, O and S, the ring system as a whole being optionally substituted; X represents CH or N; and L is absent or represents a cyclic group or an open chain group; and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of formula (I) are useful in the treatment of inter alia benign prostatic hyperplasia.

  该发明提供了式(I)的化合物，其中R.sup.1代表C.sub.1-4烷氧基，可选地被一个或多个氟原子取代；R.sup.2代表H或C.sub.1-6烷氧基，可选地被一个或多个氟原子取代；R.sup.3代表一个或多个基团，独立地选自H、卤素、C.sub.1-4烷氧基和CF.sub.3；此外，R.sup.2和一个R.sup.3基团可以共同代表--OCH.sub.2--，亚甲基基团连接到侧链苯环的邻位；R.sup.4代表含有1个或2个异原子（选自N、O和S）的4、5或6元杂环，该环可选择地与苯环或含有1个或2个异原子（选自N、O和S）的5或6元杂环融合，整个环系可选择地被取代；X代表CH或N；L不存在或代表一个环状基团或开链基团；以及其药学上可接受的盐。式(I)的化合物在治疗良性前列腺增生等疾病中有用。
• [EN] QUINOLINE AND QUINAZOLINE COMPOUNDS USEFUL IN THERAPY, PARTICULARLY IN THE TREATMENT OF BEGNIN PROSTATIC HYPERPLASIA<br/>[FR] COMPOSES DE QUINOLEINE ET DE QUINAZOLINE PRESENTANT UNE UTILITE THERAPEUTIQUE EN PARTICULIER POUR LE TRAITEMENT DE L'HYPERPLASIE PROSTATIQUE BENIGNE
  申请人：PFIZER LIMITED

  公开号：WO1998030560A1

  公开（公告）日：1998-07-16

  (EN) Compounds of formula (I), wherein R1 represents C1-4 alkoxy optionally substituted by one or more fluorine atoms; R2 represents H or C1-6 alkoxy optionally substituted by one or more fluorine atoms; R3 represents a 5- or 6-membered heterocyclic ring, the ring being optionally substituted; R4 represents a 4-, 5-, 6- or 7-membered heterocyclic ring, the ring being optionally fused to a benzene ring or a 5- or 6-membered heterocyclic ring, the ring system as a whole being optionally substituted; X represents CH or N; and L is absent, or represents a cyclic group of formula (Ia), or represents a chain of formula (Ib), and pharmaceutically acceptable salts thereof; are useful in therapy, in particular in the treatment of benign prostatic hyperplasia.(FR) Composés représentés par la formule (I) dans laquelle R1 représente alkoxy C1-C4 éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes de fluor; R2 représente H ou alkoxy C1-C6 éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes de fluor; R3 représente un noyau hétérocyclique à 5 ou 6 éléments, ce noyau étant éventuellement substitué; R4 représente un noyau hétérocyclique à 4, 5, 6 ou 7 éléments éventuellement fusionné à un noyau benzène ou à un noyau hétérocyclique à 5 ou 6 éléments, ce système de noyaux étant éventuellement substitué dans sa totalité; X représente CH ou N et L est absent ou représente un groupe cyclique de formule (Ia) ou représente une chaîne de formule (Ib), ainsi que leurs sels acceptables sur le plan pharmaceutique, présentant une efficacité sur le plan thérapeutique, en particulier, pour le traitement de l'hyperplasie prostatique bénigne.

  化合物的化学式为(I)，其中R1代表C1-4烷氧基，可选择性地被一个或多个氟原子取代；R2代表H或C1-6烷氧基，可选择性地被一个或多个氟原子取代；R3代表一个5-或6-成员的杂环，该环可选择性地被取代；R4代表一个4-、5-、6-或7-成员的杂环，该环可选择性地与苯环或5-或6-成员的杂环融合，整个环系统可选择性地被取代；X代表CH或N；L不存在，或代表化学式(Ia)的环状基团，或代表化学式(Ib)的链状基团，以及其在药学上可接受的盐；在治疗中有用，特别是在良性前列腺增生的治疗中。
• 3-Amino-4-phenylbutanoic acid derivatives as dipeptidyl peptidase inhibitors for the treatment or prevention of diabetes
  申请人：Ashton T Wallace

  公开号：US20060074087A1

  公开（公告）日：2006-04-06

  The present invention is directed to 3-amino-4-phenylbutanoic acid derivatives which are inhibitors of the dipeptidyl peptidase-IV enzyme (“DP-IV inhibitors”) and which are useful in the treatment or prevention of diseases in which the dipeptidyl peptidase-IV enzyme is involved, such as diabetes and particularly type 2 diabetes. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which the dipeptidyl peptidase-IV enzyme is involved.

  本发明涉及3-氨基-4-苯基丁酸衍生物，它们是二肽基肽酶-IV酶（“DP-IV抑制剂”）的抑制剂，可用于治疗或预防二肽基肽酶-IV酶涉及的疾病，如糖尿病，特别是2型糖尿病。本发明还涉及包含这些化合物的制药组合物以及在预防或治疗二肽基肽酶-IV酶涉及的这些疾病中使用这些化合物和组合物。
• 3-amino-4-phenylbutanoic acid derivatives as dipeptidyl peptidase inhibitors for the treatment or prevention of diabetes
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US07388019B2

  公开（公告）日：2008-06-17

  The present invention is directed to 3-amino-4-phenylbutanoic acid derivatives which are inhibitors of the dipeptidyl peptidase-IV enzyme (“DP-IV inhibitors”) and which are useful in the treatment or prevention of diseases in which the dipeptidyl peptidase-IV enzyme is involved, such as diabetes and particularly type 2 diabetes. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which the dipeptidyl peptidase-IV enzyme is involved.

  本发明涉及3-氨基-4-苯基丁酸衍生物，其是二肽基肽酶IV酶（“DP-IV抑制剂”）的抑制剂，对于涉及二肽基肽酶IV酶的疾病，如糖尿病，尤其是2型糖尿病的治疗或预防有用。本发明还涉及包含这些化合物的制药组合物以及在涉及二肽基肽酶IV酶的这些疾病的预防或治疗中使用这些化合物和组合物。
• US6169093
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——