6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-(6-(4-(pyridine-2-ylmethyl)piperazin-1-yl)pyridin-3-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-(6-(4-(pyridine-2-ylmethyl)piperazin-1-yl)pyridin-3-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile
• 英文别名: US10023570, Example 473；6-(1-methylpyrazol-4-yl)-4-[6-[4-(pyridin-2-ylmethyl)piperazin-1-yl]pyridin-3-yl]pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile
• 化学式: C₂₇H₂₅N₉
• 分子量: 475.556
• InChiKey: ABHIRMJSQNEZJL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  91.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  吡啶-2-甲醛 、 6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-(6-(piperazin-1-yl)pyridin-3-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile dihydrochloride 在 三乙胺 、 tetramethylammonium triacetoxyborohydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以53%的产率得到6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-(6-(4-(pyridine-2-ylmethyl)piperazin-1-yl)pyridin-3-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE COMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS SUBSTITUÉS DE PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINES COMME INHIBITEURS DE LA KINASE RET

  摘要：

  本文提供了一般式I的化合物及其立体异构体和药用可接受的盐或溶剂，其中A、B、D、E、X1、X2、X3和X4的含义如规范中所述，这些化合物是RET激酶的抑制剂，可用于治疗和预防可以用RET激酶抑制剂治疗的疾病，包括由RET激酶介导的疾病或紊乱。

  公开号：

  WO2017011776A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLYL[4,3-C]PYRIDINECOMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRAZOLYL[4,3-C]PYRIDINE SUBSTITUÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE RET
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2019143994A1

  公开（公告）日：2019-07-25

  Provided herein are compounds of the Formula I: and tautomers and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein R1, R2 and R3 have the meanings given in the specification, which are inhibitors of RET kinase and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a RET kinase inhibitor, including RET-associated diseases and disorders.

  提供以下式I的化合物：及其互变异构体和药用可接受的盐和溶剂化物，其中R1、R2和R3具有说明书中给出的含义，它们是RET激酶的抑制剂，可用于治疗和预防可通过RET激酶抑制剂治疗的疾病，包括RET相关疾病和失调。
• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-a]PYRAZINE COMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRAZOLO[1,5-A]PYRAZINE SUBSTITUÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE RET
  申请人：ANDREWS STEVEN W

  公开号：WO2018136661A1

  公开（公告）日：2018-07-26

  Provided herein are compounds of the Formula I: and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, in which A, B, D, E, X1, X2, X3 and X4 have the meanings given in the specification, which are inhibitors of RET kinase and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a RET kinase inhibitor, including diseases or disorders mediated by a RET kinase.

  本文提供了Formula I的化合物及其立体异构体和药学上可接受的盐或溶剂，其中A、B、D、E、X1、X2、X3和X4在规范中给出的含义，这些化合物是RET激酶的抑制剂，可用于治疗和预防可以用RET激酶抑制剂治疗的疾病，包括由RET激酶介导的疾病或紊乱。
• Substituted pyrazolo[1,5-A]pyridine compounds as RET kinase inhibitors
  申请人：Array BioPharma, Inc.

  公开号：US10023570B2

  公开（公告）日：2018-07-17

  Provided herein are compounds of the General Formula I: and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, in which A, B, D, E, X1, X2, X3 and X4 have the meanings given in the specification, which are inhibitors of RET kinase and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a RET kinase inhibitor, including diseases or disorders mediated by a RET kinase.

  本文提供的是通式 I 的化合物： 及其立体异构体和药学上可接受的盐或溶液，其中 A、B、D、E、X1、X2、X3 和 X4 具有说明书中给出的含义，它们是 RET 激酶的抑制剂，可用于治疗和预防可以用 RET 激酶抑制剂治疗的疾病，包括由 RET 激酶介导的疾病或紊乱。
• Substituted pyrazolo[1,5-a]pyridine compounds as RET kinase inhibitors
  申请人：Array BioPharma, Inc.

  公开号：US10138243B2

  公开（公告）日：2018-11-27

  Provided herein are compounds of the General Formula I: and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, in which A, B, D, E, X1, X2, X3 and X4 have the meanings given in the specification, which are inhibitors of RET kinase and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a RET kinase inhibitor, including diseases or disorders mediated by a RET kinase.

  本文提供的是通式 I 的化合物： 及其立体异构体和药学上可接受的盐或溶液，其中 A、B、D、E、X1、X2、X3 和 X4 具有说明书中给出的含义，它们是 RET 激酶的抑制剂，可用于治疗和预防可以用 RET 激酶抑制剂治疗的疾病，包括由 RET 激酶介导的疾病或紊乱。
• SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE COMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS
  申请人：Array Biopharma, Inc.

  公开号：EP3322706B1

  公开（公告）日：2020-11-11