本发明公开了一种
阿维巴坦钠的合成方法,该方法以(2S,5R)‑5‑[(苄基氧基)
氨基]
哌啶‑2‑甲酰胺为起始原料,在二甲基二
氯硅烷作用下,通过羰基二
咪唑构建
脲环,得(2S,5R)‑6‑(苄基氧基)‑7‑氧代‑1,6‑
二氮杂二环[3.2.1]
辛烷‑2‑甲酰胺,然后经过氢化反应脱除苄基,与磺化试剂进行磺化反应,并且与季
铵盐合成季
铵盐中间体,最后通过离子交换得到
阿维巴坦钠。改进后的工艺成本低、操作简便、产品质量好,适于工业生产。本发明在合成中间体(2S,5R)‑6‑(苄基氧基)‑7‑氧代‑1,6‑
二氮杂二环[3.2.1]
辛烷‑2‑甲酰胺的过程中,选用了价格便宜的二甲基二
氯硅烷,大大降低了生产成本。