1-bromoindolizine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并吡啶类
• 英文名称: 1-bromoindolizine
• 英文别名: 1-Bromoindolizine
• 化学式: C₈H₆BrN
• 分子量: 196.046
• InChiKey: AIKOXNRIBOPIMD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  4.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-bromoindolizine 在 盐酸 、 正丁基锂 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 生成 2-(3-(indolizin-1-yl)azetidin-1-yl)ethan-1-ol
  参考文献：
  名称：

  WO2023/183613

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] MONO AND BICYCLIC RING BORONIC ACID, ESTER AND SALT COMPOUNDS AS INHIBITORS OF P97 COMPLEX<br/>[FR] COMPOSÉS D'ESTER, DE SEL ET D'ACIDE BORONIQUE À NOYAU MONOCYCLIQUE ET BICYCLIQUE EN TANT QU'INHIBITEURS DE COMPLEXE P97
  申请人：CLEAVE BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2016200840A1

  公开（公告）日：2016-12-15

  Monocyclic or bicyclic ring boronic acid or ester compounds having an arylalkyi amine substituent at the 4 position and a substituted 5:6 bicyclic group at the 2 position of the mono or bicyclic ring boronic acid or ester as well as optional aliphatic, functional and/or aromatic components substituted at other positions of the mono or bicyclic boronic acid or ester compounds are disclosed. These compounds are inhibitors of the AAA proteasome complex containing p97 and are effective medicinal agents for treatment of diseases associated with the Valosin containing protein and p97 bioactivity such as cancer. Formula (I).

  单环或双环硼酸或硼酸酯化合物，在4位具有芳烷基胺取代基，在单环或双环硼酸或硼酸酯的2位具有取代的5:6双环基团，以及在单环或双环硼酸或硼酸酯化合物的其他位置可选地取代有脂肪族、功能性和/或芳香族组分。这些化合物是含有p97的AAA蛋白酶体的抑制剂，并且是治疗与含有Valosin蛋白和p97生物活性相关的疾病的有效药物，如癌症。公式(I)。
• Palladium-catalyzed C-3 desulfitative arylation of indolizines with sodium arylsulfinates and arylsulfonyl hydrazides
  作者：Chunjie Wang、Huali Jia、Zhiwei Li、Hui Zhang、Baoli Zhao

  DOI：10.1039/c5ra25504j

  日期：——

  efficiently prepared by direct C-3 arylation of indolizines using sodium arylsulfinates and arylsulfonyl hydrazides. Pd-catalyzed desulfitative C-3 arylation with sodium arylsulfinates was achieved with the assistance of peroxides, and the catalytic efficiency was promoted by N-containing ligands. Arylsulfonyl hydrazides were also successfully applied in Pd-catalyzed desulfitative C-3 arylation with indolizines

  通过使用芳基亚磺酸钠和芳基磺酰肼直接将吲哚嗪进行C-3芳基化，可以有效地制备衍生化的吲哚嗪。在过氧化物的辅助下，用芳基亚磺酸钠实现了钯催化的C-3芳族脱硫反应，并且通过含氮配体提高了催化效率。芳基磺酰肼也已成功地用于吲哚嗪类化合物在Pd催化的脱硫C-3芳基化中，在较温和的条件下，组分溶剂中的侧均偶联反应可得到抑制。两种方法均以高收率合成了各种衍生物，为合成C-3功能化的吲哚嗪分子提供了便利的方案。
• NITROGEN HEXACYCLE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF p97 COMPLEX
  申请人：Cleave Biosciences, Inc.

  公开号：US20160355503A1

  公开（公告）日：2016-12-08

  Nitrogen hexacycle compounds having an arylalkyl amine substituent at the P4 position and a substituted 5:6 bicyclic group at the P2 position of the nitrogen hexacycle as well as optional aliphatic, functional and/or aromatic components substituted at other positions of the nitrogen hexacycle, the aryl alkyl group and the 5:6 bicyclic group are disclosed. These compounds are inhibitors of the AAA proteasome complex containing p97 and are effective medicinal agents for treatment of diseases associated with p97 bioactivity such as cancer.

  本发明涉及一种氮六环化合物，其在P4位置具有芳基烷基胺取代基，在氮六环的P2位置具有取代的5:6双环基团，并在氮六环的其他位置，芳基烷基基团和5:6双环基团的其他位置上可选地取代有脂肪族、功能性和/或芳香性组分。这些化合物是AAA蛋白酶体复合物的p97抑制剂，并且是治疗与p97生物活性相关的疾病，如癌症的有效药物。
• Fused pyrimidines as inhibitors of p97 complex
  申请人：Cleave Biosciences, Inc.

  公开号：US10174005B2

  公开（公告）日：2019-01-08

  The present invention is directed to certain fused pyrimidines having a homo or hetero cyclopentyl, cyclohexyl or cycloheptyl ring as the pyrimidine fusion partner; having an amino benzyl or substituted amino benzyl group at the 4 position of the pyrimidine ring; and a 5:6 heterobicyclo ring with at least one N, O or S at the 2 position of the pyrimidine ring. These compounds are useful for treatment of cancer by inhibition of the p97 complex.

  本发明涉及某些融合嘧啶，其嘧啶融合伙伴为同族或杂族环戊基、环己基或环庚基环；在嘧啶环的 4 位上具有氨基苄基或取代氨基苄基；以及在嘧啶环的 2 位上具有至少一个 N、O 或 S 的 5:6 杂双环。这些化合物通过抑制 p97 复合物可用于治疗癌症。
• FUSED PYRIMIDINES AS INHIBITORS OF p97 COMPLEX
  申请人：Cleave Biosciences, Inc.

  公开号：EP3097092A1

  公开（公告）日：2016-11-30