1-Cyclopentyl-3-ethyl-1H-indazole-6-carboxylic acid (2-methylsulfanyl-ethyl)-amide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 1-Cyclopentyl-3-ethyl-1H-indazole-6-carboxylic acid (2-methylsulfanyl-ethyl)-amide
• 英文别名: 1-cyclopentyl-3-ethyl-N-(2-methylsulfanylethyl)indazole-6-carboxamide
• 化学式: C₁₈H₂₅N₃OS
• 分子量: 331.482
• InChiKey: AIRORULAFCDFBP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  72.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-cyclopentyl-3-ethyl-1h-indazole-6-carboxylic acid 、 2-(甲硫基)乙胺 以53 mg (73%)的产率得到1-Cyclopentyl-3-ethyl-1H-indazole-6-carboxylic acid (2-methylsulfanyl-ethyl)-amide
  参考文献：
  名称：

  Indazole derivatives and their use as inhibitors of phosphodiesterase (PDE) type IV and the production of tumor necrosis factor (TNF)

  摘要：

  这项发明涉及式(I)的化合物及其药用盐，其中R、R1和R2如本文所定义。该发明还涉及含有该式(I)的化合物的药物组合物，以及使用该化合物或其可接受的盐来抑制磷酸二酯酶(PDE) IV型或在哺乳动物体内产生肿瘤坏死因子(TNF)的方法。该发明还涉及在制备该式(I)的化合物中有用的中间体。

  公开号：

  US06262040B1

文献信息

• Pharmaceutical composition of a pde4 or a pde3/4 inhibitor and a histamine receptor antagonist
  申请人：Nycomed GmbH

  公开号：EP1849468A2

  公开（公告）日：2007-10-31

  The invention relates to the combined administration of PDE4 or PDE3/4 inhibitors and histamine receptor antagonists for the treatment of respiratory diseases.

  本发明涉及联合使用 PDE4 或 PDE3/4 抑制剂和组胺受体拮抗剂治疗呼吸系统疾病。
• Synergistic combination
  申请人：Nycomed GmbH

  公开号：EP2193808A1

  公开（公告）日：2010-06-09

  The invention relates to the combined administration of PDE inhibitors and β2 adrenoceptor agonists for the treatment of respiratory tract disorders.

  本发明涉及联合使用 PDE 抑制剂和 β2 肾上腺素受体激动剂治疗呼吸道疾病。
• [EN] NEW COMBINATION<br/>[FR] NOUVELLE COMBINAISON
  申请人：ALTANA PHARMA AG

  公开号：WO2003024488A2

  公开（公告）日：2003-03-27

  The invention relates to the combined administration of PDE4 or PDE3/4 inhibitors and leukotriene receptor antagonists for the treatment of respiratory tract disorders.
• [EN] PDE4 AND PDE3/4 INHIBITORS FOR USE IN THE TREATMENT OF CACHEXIA<br/>[FR] INHIBITEURS DE PDE4 ET PDE3/4 QUE L'ON UTILISE DANS LE TRAITEMENT DE LA CACHEXIE
  申请人：ALTANA PHARMA AG

  公开号：WO2004047817A1

  公开（公告）日：2004-06-10

  The invention relates to the use of a PDE4 or PDE3/4 inhibitor for the treatment of cachexia.
• Indazole derivatives and their use as inhibitors of phosphodiesterase (PDE) type IV and the production of tumor necrosis factor (TNF)
  申请人：Pfizer Inc

  公开号：US06262040B1

  公开（公告）日：2001-07-17

  The invention relates to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R, R1, and R2, are as defined herein. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing, and methods of using, the compounds of formula (I), or acceptable salts thereof, for the inhibition of phosphodiesterase (PDE) type IV or the production of tumor necrosis factor (TNF) in a mammal. The invention also relates to intermediates that are useful in the preparation of the compounds of formula (I).

  这项发明涉及式(I)的化合物及其药用盐，其中R、R1和R2如本文所定义。该发明还涉及含有该式(I)的化合物的药物组合物，以及使用该化合物或其可接受的盐来抑制磷酸二酯酶(PDE) IV型或在哺乳动物体内产生肿瘤坏死因子(TNF)的方法。该发明还涉及在制备该式(I)的化合物中有用的中间体。