trans-rac-4-methoxypiperidin- 3-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: trans-rac-4-methoxypiperidin- 3-ol
• 英文别名: (3R,4R)-rel-4-Methoxypiperidin-3-ol；(3R,4R)-4-methoxypiperidin-3-ol
• 化学式: C₆H₁₃NO₂
• 分子量: 131.175
• InChiKey: AJLZLMULMPUCFT-PHDIDXHHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.8
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  41.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  trans-rac-4-methoxypiperidin- 3-ol 在 [2'-(amino-κN)[1,1'-biphenyl]-2-yl-κC]chloro[[5-(diphenylphosphino)-9,9-dimethyl-9H-xanthen-4-yl]diphenylphosphine-κP]palladium(II) 、 caesium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 、 二氧化碳 、 异丙醇 为溶剂， 反应 32.0h， 生成 (trans)-(3S,4S)-1-(4-(5-isopropyl-8-((2R,3S)-2-methyl-3-(methylsulfonylmethyl)azetidin-1-yl)isoquinolin-3-ylamino)pyrimidin-2-yl)-4-methoxypiperidin-3-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF MUTANT FORMS OF EGFR
  [FR] INHIBITEURS DE FORMES MUTANTES DE L'EGFR

  摘要：

  本公开提供了一种由结构公式（I）表示的化合物：或其药用可接受的盐，用于治疗癌症。

  公开号：

  WO2021133809A1
• 作为产物：
  描述：

  甲醇 、 1-CBZ-3,4-环氧哌啶 在 ammonium cerium (IV) nitrate 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 反应 14.0h， 生成 trans-rac-4-methoxypiperidin- 3-ol 、 (trans)-4-hydroxy-3-methoxypiperidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMINOPYRIMIDINE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF T790M CONTAINING EGFR MUTANTS
  [FR] COMPOSÉS AMINOPYRIMIDINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE MUTANTS D'EGFR CONTENANT T790M

  摘要：

  这项发明涉及公式（I）的新化合物，这些化合物是T790M含有EGFR突变体的抑制剂，涉及含有它们的药物组合物，它们的制备方法，以及它们在预防或治疗癌症中的应用。

  公开号：

  WO2014081718A1

文献信息

• AMINOPYRIMIDINE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF T790M CONTAINING EGFR MUTANTS
  申请人：Bryan Marian C.

  公开号：US20160016948A1

  公开（公告）日：2016-01-21

  This invention relates to novel compounds which are inhibitors of T790M containing EGFR mutants, to pharmaceutical compositions containing them, to processes for their preparation, and to their use in therapy for the prevention or treatment of cancer.

  本发明涉及一种新型化合物，它们是T790M含有EGFR突变体的抑制剂，包括含有它们的制药组合物、它们的制备过程以及它们在预防或治疗癌症的治疗中的使用。
• [EN] HETEROCYCLIC EGFR INHIBITORS FOR USE IN THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] INHIBITEURS HÉTÉROCYCLIQUES D'EGFR DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS DANS LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：BLUEPRINT MEDICINES CORP

  公开号：WO2022271612A1

  公开（公告）日：2022-12-29

  The present disclosure provides a compound represented by structural formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof useful for treating a cancer.

  本公开提供一种化合物，其结构式表示为（I），或其药学上可接受的盐，用于治疗癌症。
• US9890152B2
  申请人：——

  公开号：US9890152B2

  公开（公告）日：2018-02-13