N,N-bistrimethylsilyl-(cis-2-cyanovinylurea)

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机金属化合物 - 有机类金属化合物
• 英文名称: N,N-bistrimethylsilyl-(cis-2-cyanovinylurea)
• 英文别名: 3-[(Z)-2-cyanoethenyl]-1,1-bis(trimethylsilyl)urea
• 化学式: C₁₀H₂₁N₃OSi₂
• 分子量: 255.467
• InChiKey: AKDACWVDUAQTHX-CLFYSBASSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.71
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  56.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-deoxy-2,2-difluoro-1,3,5-triacetyl-D-ribofuranose 、 N,N-bistrimethylsilyl-(cis-2-cyanovinylurea) 在 cadmium(II) chloride 四氯化锡 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 23.0h， 生成 ((2R,3R)-3-acetoxy-5-(1-((Z)-2-cyanovinyl)ureido)-4,4-difluorotetrahydrofuran-2-yl)methyl acetate
  参考文献：
  名称：

  Method for preparation of 2'-deoxy-2', 2'-difluoro-beta-cytidine or pharmaceutically acceptable salts thereof by using 1,6-anhydro-beta-D-glucose as raw material

  摘要：

  本发明提供了一种制备2'-去氧-2',2'-二氟-β-胞苷或其药学上可接受的盐的方法，包括以1,6-脱水-β-D-葡萄糖为原料，经氧化和氟化得到2-去氧-2,2-二氟-D-核糖呋喃糖作为中间体。最终从2-去氧-2,2-二氟-D-核糖呋喃糖的中间体制备出2'-去氧-2',2'-二氟-β-胞苷。该方法操作简单，产率高，能有效地用于大规模生产。

  公开号：

  US20060003963A1
• 作为产物：
  描述：

  三甲基氯硅烷 、 cis-2-cyanovinyl urea 在 六甲基二硅氮烷 、 lithium chloride 作用下， 生成 N,N-bistrimethylsilyl-(cis-2-cyanovinylurea)
  参考文献：
  名称：

  Method for preparation of 2'-deoxy-2', 2'-difluoro-beta-cytidine or pharmaceutically acceptable salts thereof by using 1,6-anhydro-beta-D-glucose as raw material

  摘要：

  本发明提供了一种制备2'-去氧-2',2'-二氟-β-胞苷或其药学上可接受的盐的方法，包括以1,6-脱水-β-D-葡萄糖为原料，经氧化和氟化得到2-去氧-2,2-二氟-D-核糖呋喃糖作为中间体。最终从2-去氧-2,2-二氟-D-核糖呋喃糖的中间体制备出2'-去氧-2',2'-二氟-β-胞苷。该方法操作简单，产率高，能有效地用于大规模生产。

  公开号：

  US20060003963A1

文献信息

• Method for preparation of 2′-deoxy-2′, 2′-difluoro-β-cytidine or pharmaceutically acceptable salts thereof by using 1,6-anhydro-β-d-glucose as raw material
  申请人：Shenzhen Hande Technology Co., Ltd.

  公开号：US07214791B2

  公开（公告）日：2007-05-08

  The present invention provides a method for preparation of 2′-deoxy-2′,2′-difluoro-β-cytidine or pharmaceutically acceptable salt thereof, comprising starting from 1,6-anhydro-β-D-glucose as raw material, oxidizing, and fluorinating to obtain 2-deoxy-2,2-difluoro-D-ribofuranose as intermediate. The 2′-deoxy-2′,2′-difluoro-β-cytidine was finally prepared from the intermediate of 2-deoxy-2,2-difluoro-D-ribofuranose. The method is simple in operation and has a high yield. The method can effectively be used in large-scale production.

  本发明提供了一种制备2'-脱氧-2'，2'-二氟-β-胞嘧啶或其药学上可接受的盐的方法，包括以1,6-脱水-β-D-葡萄糖为原料，氧化和氟化以获得2-脱氧-2,2-二氟-D-核糖呋喃糖作为中间体。最终从2-脱氧-2,2-二氟-D-核糖呋喃糖的中间体制备2'-脱氧-2'，2'-二氟-β-胞嘧啶。该方法操作简单，产率高。该方法可有效用于大规模生产。
• Method for preparation of 2'-deoxy-2', 2'-difluoro-beta-cytidine or pharmaceutically acceptable salts thereof by using 1,6-anhydro-beta-D-glucose as raw material
  申请人：Gong Chen

  公开号：US20060003963A1

  公开（公告）日：2006-01-05

  The present invention provides a method for preparation of 2′-deoxy-2′,2′-difluoro-β-cytidine or pharmaceutically acceptable salt thereof, comprising starting from 1,6-anhydro-β-D-glucose as raw material, oxidizing, and fluorinating to obtain 2-deoxy-2,2-difluoro-D-ribofuranose as intermediate. The 2′-deoxy-2′,2′-difluoro-β-cytidine was finally prepared from the intermediate of 2-deoxy-2,2-difluoro-D-ribofuranose. The method is simple in operation and has a high yield. The method can effectively be used in large-scale production.

  本发明提供了一种制备2'-去氧-2',2'-二氟-β-胞苷或其药学上可接受的盐的方法，包括以1,6-脱水-β-D-葡萄糖为原料，经氧化和氟化得到2-去氧-2,2-二氟-D-核糖呋喃糖作为中间体。最终从2-去氧-2,2-二氟-D-核糖呋喃糖的中间体制备出2'-去氧-2',2'-二氟-β-胞苷。该方法操作简单，产率高，能有效地用于大规模生产。