[4-(3,5-Dichloro-pyridin-4-ylmethyl)-7-methoxy-phthalazin-1-yl]-methanol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: [4-(3,5-Dichloro-pyridin-4-ylmethyl)-7-methoxy-phthalazin-1-yl]-methanol
• 英文别名: [4-[(3,5-dichloropyridin-4-yl)methyl]-7-methoxyphthalazin-1-yl]methanol
• 化学式: C₁₆H₁₃Cl₂N₃O₂
• 分子量: 350.204
• InChiKey: AUEPIEGTJFKBEF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  68.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-[4-(3,5-dichloro-pyridin-4-ylmethyl)-7-methoxy-phthalazin-1-yl]-carboxylic acid methyl ester 、 、 盐酸 在 ice 、 二氯甲烷 作用下， 以 N,N-dimethylformamide methanol 为溶剂， 反应 4.0h， 以to give 3.5 g of the title compound (yield: 97%)的产率得到[4-(3,5-Dichloro-pyridin-4-ylmethyl)-7-methoxy-phthalazin-1-yl]-methanol
  参考文献：
  名称：

  Phthalazine derivatives phosphodiesterase 4 inhibitors

  摘要：

  本发明提供了从以下组中选择的化合物：1-(3,5-二氯吡啶-4-基甲基)-6-甲氧基-4-苯基-邻菲啉；4-(3,5-二氯吡啶-4-基甲基)-7-甲氧基-1H-邻菲啉-2-羧酸甲酯；苄基-3-（1-(3,5-二氯吡啶-4-基甲基)-6-甲氧基邻菲啉-5-基）-2-炔基甲基胺；1-(3,5-二氯吡啶-4-基甲基)-6-甲氧基-5-(5-吗啡啉-4-基戊-1-炔基)-邻菲啉二盐酸盐；3-（1-(3,5-二氯吡啶-4-基甲基)-6-甲氧基邻菲啉-5-基）-2-炔基-1-醇；1-(3,5-二氯吡啶-4-基甲基)-6-甲氧基-4-吗啡啉-4-基邻菲啉；1-(3,5-二氯吡啶-4-基甲基)-6-甲氧基-4-(1,2,4)三唑-1-基邻菲啉；以及其N→O衍生物和药学上可接受的盐。本发明还提供了一种制药组合物，其中包括上述化合物的治疗有效量与适宜载体混合。

  公开号：

  US06329370B1

文献信息

• Phthalazine derivatives phosphodiesterase 4 inhibitors
  申请人：Zambon Group S.p.A.

  公开号：US06329370B1

  公开（公告）日：2001-12-11

  The present invention provides a compound selected from the group including: 1-(3,5-dichloro-pyridin-4-ylmethyl)-6-methoxy-4-phenyl-phthalazine; 4-(3,5-dichloro-pyridin-4-ylmethyl)-7-methoxy-1H-phthalazin-2-carboxylic acid methyl ester; benzyl-{3-{1-(3,5-dichloro-pyridin-4-ylmethyl)-6-methoxy-phthalazin-5-yl}-prop-2-ynyl}-methyl-amine; 1-(3,5-dichloro-pyridin-4-ylmethyl)-6-methoxy-5-(5-morpholin-4-yl-pent-1-ynyl)-phthalazine dihydrochloride; 3-{1-(3,5-dichloro-pyridin-4-ylmethyl)-6-methoxy-phthalazin-5-yl}-prop-2-yn-1-ol; 1-(3,5-dichloro-pyridin-4-ylmethyl)-6-methoxy-4-morpholin-4-yl-phthalazine; 1-(3,5-dichloro-pyridin-4-ylmethyl)-6-methoxy-4-(1,2,4)triazol-1-yl-phthalazine; N→O derivatives thereof; and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention also provides a pharmaceutical composition which includes a therapeutically effective amount of the above compound in admixture with a suitable carrier.

  本发明提供了从以下组中选择的化合物：1-(3,5-二氯吡啶-4-基甲基)-6-甲氧基-4-苯基-邻菲啉；4-(3,5-二氯吡啶-4-基甲基)-7-甲氧基-1H-邻菲啉-2-羧酸甲酯；苄基-3-（1-(3,5-二氯吡啶-4-基甲基)-6-甲氧基邻菲啉-5-基）-2-炔基甲基胺；1-(3,5-二氯吡啶-4-基甲基)-6-甲氧基-5-(5-吗啡啉-4-基戊-1-炔基)-邻菲啉二盐酸盐；3-（1-(3,5-二氯吡啶-4-基甲基)-6-甲氧基邻菲啉-5-基）-2-炔基-1-醇；1-(3,5-二氯吡啶-4-基甲基)-6-甲氧基-4-吗啡啉-4-基邻菲啉；1-(3,5-二氯吡啶-4-基甲基)-6-甲氧基-4-(1,2,4)三唑-1-基邻菲啉；以及其N→O衍生物和药学上可接受的盐。本发明还提供了一种制药组合物，其中包括上述化合物的治疗有效量与适宜载体混合。
• PHTHALAZINE DERIVATIVES PHOSPHODIESTERASE 4 INHIBITORS
  申请人：ZAMBON GROUP S.p.A.

  公开号：EP1097142B1

  公开（公告）日：2004-10-13
• US6329370B1
  申请人：——

  公开号：US6329370B1

  公开（公告）日：2001-12-11
• US6492360B1
  申请人：——

  公开号：US6492360B1

  公开（公告）日：2002-12-10