4-[1-(4-bromophenyl)vinyl]piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 4-[1-(4-bromophenyl)vinyl]piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
• 英文别名: tert-butyl 4-(1-(4-bromophenyl)vinyl)piperidine-1-carboxylate；tert-butyl 4-[1-(4-bromophenyl)ethenyl]piperidine-1-carboxylate
• 化学式: C₁₈H₂₄BrNO₂
• 分子量: 366.298
• InChiKey: BFUFYTKDAGVFTA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.1
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-[1-(4-bromophenyl)vinyl]piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 在 platinum(IV) oxide 、 氢气 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 20.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 12.0h， 生成 4-[1-(4-bromophenyl)ethyl]piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROTEIN SECRETION INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE LA SÉCRÉTION DE PROTÉINES

  摘要：

  本文提供了分泌抑制剂，如Sec61的抑制剂，例如Formula (I)，以及其制备方法，相关的药物组合物，以及使用方法。

  公开号：

  WO2022047347A1
• 作为产物：
  描述：

  1-BOC-4-(4-溴苯甲酰)哌啶 、 甲基三苯基溴化膦 在 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.5h， 以88%的产率得到4-[1-(4-bromophenyl)vinyl]piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED 4-BENZYL AND 4-BENZOYL PIPERIDINE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE 4-BENZYL ET 4-BENZOYL-PIPÉRIDINE SUBSTITUÉS

  摘要：

  本文描述了根据公式I的1,4-取代哌啶化合物，这些化合物已经表现出作为脂肪酸合酶抑制剂的活性。本文还描述了含有所述1,4-取代哌啶化合物的药物组合物。本文还描述了通过给予本文描述的一个或多个化合物或药物配方治疗由脂肪酸合酶介导的疾病的方法。本文还描述了合成所述1,4-取代哌啶化合物以及在这些合成中有用的合成中间体的方法。

  公开号：

  WO2016205590A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED 4-BENZYL AND 4-BENZOYL PIPERIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 4-BENZYL ET 4-BENZOYL-PIPÉRIDINE SUBSTITUÉS
  申请人：CEPHALON INC

  公开号：WO2016205590A1

  公开（公告）日：2016-12-22

  Described herein are 1,4-substituted piperidine compounds according to Formula I that have demonstrated activity as fatty acid synthase inhibitors. Also described herein are pharmaceutical compositions containing the described 1,4-substituted piperidine compounds. Also described herein are methods of treating diseases mediated by fatty acid synthase, by administering one or more of the compounds or pharmaceutical formulations described herein. Also described herein are methods of synthesizing the described 1,4-substituted piperidine compounds and synthetic intermediates useful in those syntheses.

  本文描述了根据公式I的1,4-取代哌啶化合物，这些化合物已经表现出作为脂肪酸合酶抑制剂的活性。本文还描述了含有所述1,4-取代哌啶化合物的药物组合物。本文还描述了通过给予本文描述的一个或多个化合物或药物配方治疗由脂肪酸合酶介导的疾病的方法。本文还描述了合成所述1,4-取代哌啶化合物以及在这些合成中有用的合成中间体的方法。
• Substituted 4-benzyl and 4-benzoyl piperidine derivatives
  申请人：89BIO LTD

  公开号：US10919875B2

  公开（公告）日：2021-02-16

  Described herein are 1,4-substituted piperidine compounds according to Formula I that have demonstrated activity as fatty acid synthase inhibitors. Also described herein are pharmaceutical compositions containing the described 1,4-substituted piperidine compounds. Also described herein are methods of treating diseases mediated by fatty acid synthase, by administering one or more of the compounds or pharmaceutical formulations described herein. Also described herein are methods of synthesizing the described 1,4-substituted piperidine compounds and synthetic intermediates useful in those syntheses.

  本文所述的 1,4-取代的哌啶化合物符合式 I，具有脂肪酸合成酶抑制剂的活性。本文还描述了含有所述 1,4-取代哌啶化合物的药物组合物。本文还描述了通过施用一种或多种本文所述化合物或药物制剂来治疗由脂肪酸合成酶介导的疾病的方法。本文还描述了合成所述 1,4-取代的哌啶化合物和用于这些合成的合成中间体的方法。
• SUBSTITUTED 4-BENZYL AND 4-BENZOYL PIPERIDINE DERIVATIVES
  申请人：Cephalon, Inc.

  公开号：EP3310773A1

  公开（公告）日：2018-04-25
• [EN] PROTEIN SECRETION INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA SÉCRÉTION DE PROTÉINES
  申请人：KEZAR LIFE SCIENCES

  公开号：WO2022047347A1

  公开（公告）日：2022-03-03

  Provided herein are secretion inhibitors, such as inhibitors of Sec61 for example of Formula (I), methods for their preparation, related pharmaceutical compositions, and method for using the same.

  本文提供了分泌抑制剂，如Sec61的抑制剂，例如Formula (I)，以及其制备方法，相关的药物组合物，以及使用方法。