Benzylpiperidinderivate mit hoher Affinität zu Bindungsstellen von Aminosäure-Rezeptoren
申请人:MERCK PATENT GmbH
公开号:EP0709384A1
公开(公告)日:1996-05-01
Benzylpiperidinderivate der Formel I
worin
R¹H, Hal oder Nitro,
R²eine unsubstituierte oder durch Hal am Aromaten substituierte Benzylgruppe in 2-, 3- oder 4-Stellung des Piperidinrings, mit der Maßgabe, daß R² ≠ 4-Benzyl, wenn X -CO-, Y und Z -CH₂- und R¹ H bedeuten,
R³H oder A,
X-CO- oder -SO₂-,
Y-CH₂-, -NH-, -O-, -S-, oder auch -CO-, wenn X -CO- und Z -NH-, - NA-,
Z-CH₂-, -C(A)₂-, -CH₂CH₂-, -CH=CH-, -CO-, -NH-, -NA-, -O-, oder eine Bindung,
wobei einer der Reste X, Y und Z -O-, -S- oder -NH- sein kann, jedoch X-Y bzw. Y-Z nicht -O-O-, -S-S-, -NH-O-, -O-NH-, -NH-NH-, -O-S-, -SO- ist,
AAlkyl mit 1-6 C-Atomen und
BO, H + OH,
HalF, Cl, Br oder I
n0, 1, 2
bedeuten,
sowie deren Salze zeigen eine hohe Affinität zu Bindungsstellen von Aminosäure-Rezeptoren und eignen sich zur Behandlung von neurodegenerativen Erkrankungen.
式 I 的苄基哌啶衍生物
其中
R¹H、Hal 或硝基,R²是哌啶环 2-、3-或 4-位上的苄基,该苄基在芳香环上未被取代或被 Hal 取代,但 R² ≠ 4-苄基,如果 X 是 -CO-,Y 和 Z 是 -CH₂-,且 R¹ 是 H,则 R³ 是 H 或 A、
X-CO-或-SO₂-、Y-CH₂-、-NH-、-O-、-S-或也是-CO-,如果 X 是-CO-且 Z 是-NH-、-NA-、Z-CH₂-、-C(A)₂-、-CH₂CH₂-、-CH=CH-、-CO-、-NH-、-NA-、-O-或键,其中 X、Y 和 Z 中的一个基可以是-O-、-S-或-NH-,但 X-Y 或 Y-Z 不能是-O-O-、-S-或-NH-。Y-Z 不是-O-O-、-S-S-、-NH-O-、-O-NH-、-NH-NH-、-O-S-、-SO-、
含有 1-6 个 C 原子和 BO、H + OH、HalF、Cl、Br 或 I n0、1、2 的烷基
及其盐类对氨基酸受体的结合位点具有很高的亲和力,适用于治疗神经退行性疾病。