vilazodone N-oxide | 1637223-09-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: vilazodone N-oxide
• 英文别名: Vilazodone impurity 17；5-[4-[4-(5-cyano-1H-indol-3-yl)-4-oxobutyl]piperazin-1-yl]-1-benzofuran-2-carboxamide
• CAS: 1637223-09-6
• 化学式: C₂₆H₂₅N₅O₃
• 分子量: 455.516
• InChiKey: BMSCRDJVFQWRDR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  119
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  vilazodone N-oxide 在 sodium tetrahydroborate 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 以82.5%的产率得到维拉佐酮
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR PREPARATION OF VILAZODONE AND ITS NOVEL INTERMEDIATES
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE VILAZODONE, ET NOUVEAUX INTERMÉDIAIRES DE VILAZODONE

  摘要：

  这项发明涉及制备维拉唑酮和用于维拉唑酮合成的新型中间体的方法。

  公开号：

  WO2016142952A1
• 作为产物：
  描述：

  1-p-toluenesulfonyl-3-(4-chlorobutyryl)-5-cyanoindole 在 盐酸 、 硫酸 、 四丁基溴化铵 、 氨 、 三乙胺 、 potassium iodide 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 37.0h， 生成 vilazodone N-oxide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR PREPARATION OF VILAZODONE AND ITS NOVEL INTERMEDIATES
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE VILAZODONE, ET NOUVEAUX INTERMÉDIAIRES DE VILAZODONE

  摘要：

  这项发明涉及制备维拉唑酮和用于维拉唑酮合成的新型中间体的方法。

  公开号：

  WO2016142952A1

文献信息

• [EN] VILAZODONE IMPURITIES, PROCESS FOR THEIR PREPARATION, AND THEIR USE AS REFERENCE STANDARDS<br/>[FR] IMPURETÉS DE VILAZODONE, PROCÉDÉ POUR LEUR PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION COMME NORMES DE RÉFÉRENCE
  申请人：RANBAXY LAB LTD

  公开号：WO2014178013A1

  公开（公告）日：2014-11-06

  The present invention relates to isolated vilazodone N-oxide and oxo vilazodone impurities, processes for their preparation, and their use as reference standards in a chromatographic method for testing the purity of a vilazodone active pharmaceutical ingredient or dosage form.

  本发明涉及分离出的维拉唑酮N-氧化物和氧代维拉唑酮杂质，它们的制备过程以及它们作为色谱法测试维拉唑酮活性药物成分或剂型纯度的参考标准的用途。
• [EN] AMORPHOUS FORM OF VILAZODONE HYDROCHLORIDE AND PROCESS FOR ITS PREPARATION<br/>[FR] FORME AMORPHE DU CHLORHYDRATE DE VILAZODONE ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION
  申请人：CADILA HEALTHCARE LTD

  公开号：WO2012131706A1

  公开（公告）日：2012-10-04

  The present invention relates to an amorphous form of vilazodone hydrochloride and process for the preparation of amorphous form of vilazodone hydrochloride. The invention also relates to pharmaceutical compositions that include a therapeutically effective amount of the amorphous form of vilazodone hydrochloride and use of said compositions for the treatment of major depressive disorder (MDD).

  本发明涉及维拉唑酮盐酸盐的非晶态形式以及制备该非晶态形式的工艺。本发明还涉及包括治疗有效量的维拉唑酮盐酸盐非晶态形式的制药组合物及其用于治疗重度抑郁症(MDD)的用途。
• 一种盐酸维拉佐酮的制备方法
  申请人：山东方明药业集团股份有限公司

  公开号：CN105801566A

  公开（公告）日：2016-07-27

  本发明公开了一种盐酸维拉佐酮的制备方法，特别是以3-（4-氯丁酰基）-1H-吲哚-5-甲腈和5-（哌嗪-1-基）苯并呋喃-2-甲酰胺为起始原料合成盐酸维拉佐酮的方法。本发明的特征在于：反应过程从起始原料到最终产物为一步两个中间体的偶联反应，然后催化氢化、成盐得盐酸维拉佐酮,而两个中间体采取两条平行的合成路线获得。本发明生成的盐酸维拉佐酮质量稳定，纯度高，总杂质小于0.3%，单个杂质小于0.1%，收率达85～90%，反应步骤少，操作简单，反应条件温和，便于工业化生产。
• AMORPHOUS FORM OF VILAZODONE HYDROCHLORIDE AND PROCESS FOR ITS PREPARATION
  申请人：Dwived Shriprakash Dhar

  公开号：US20140057925A1

  公开（公告）日：2014-02-27

  The present invention relates to an amorphous form of vilazodone hydrochloride and process for the preparation of amorphous form of vilazodone hydrochloride. The invention also relates to pharmaceutical compositions that include a therapeutically effective amount of the amorphous form of vilazodone hydrochloride and use of said compositions for the treatment of major depressive disorder (MDD).
• [EN] PROCESS FOR PREPARATION OF VILAZODONE AND ITS NOVEL INTERMEDIATES<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE VILAZODONE, ET NOUVEAUX INTERMÉDIAIRES DE VILAZODONE
  申请人：NOSCH LABS PRIVATE LTD

  公开号：WO2016142952A1

  公开（公告）日：2016-09-15

  The invention relates to process for preparation of Vilazodone and novel intermediates for synthesis of Vilazodone.

  这项发明涉及制备维拉唑酮和用于维拉唑酮合成的新型中间体的方法。