通过邻羟基醛与α-卤代酮相互作用,随后进行分子内闭环或通过
铜或
钯介导的取代邻
碘苯酚与末端
乙炔的杂环化反应,合成了四十三个阳离子双
苯并呋喃。化合物1-43对布鲁氏锥虫,恶性疟原虫和利什曼原虫的体外抗原生动物活性以及对哺乳动物细胞的细胞毒性受阳离子取代基的位置和类型以及芳香族部分之间碳连接基团长度的影响。一种双am显示出与戊tam和美拉普罗相当的抗胰
蛋白酶功效。22种化合物比喷他idine更有效,七种药物比
青蒿素对恶性疟原虫更有效。八个双
苯并呋喃显示出对
戊二酸乳杆菌的活性优于戊pen。总体而言,由二碳连接基连接的双am显示出最高的抗T. b效果。Rhodesiense,恶性疟原虫和L. donovani。