2-amino-8-fluorotryptanthrin | 169037-30-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 2-amino-8-fluorotryptanthrin
• 英文别名: 2-amino-8-fluoroindolo[2,1-b]quinazoline-6,12-dione
• CAS: 169037-30-3
• 化学式: C₁₅H₈FN₃O₂
• 分子量: 281.246
• InChiKey: WCBYBJRMPHYAEY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  572.4±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.65±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  75.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  二(2-氯乙基)胺盐酸盐 、 2-amino-8-fluorotryptanthrin 在 potassium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 以96.4%的产率得到2-(piperazin-1-yl)-8-fluorotryptanthrin
  参考文献：
  名称：

  一种制备2-(哌嗪-1-基)-8-氟色胺酮的方法

  摘要：

  本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种制备2‑(哌嗪‑1‑基)‑8‑氟色胺酮(Ⅰ)的新方法。该方法以5‑氨基靛红酸酐(Ⅱ)和5‑氟靛红(Ⅲ)为原料，通过开关环和胺化简短两步合成目标产物(Ⅰ)。该方法具有实验操作简单，环境友好，收率高效果好等优点，因此适用于工业化生产。

  公开号：

  CN106397446B
• 作为产物：
  描述：

  5-氨基靛红酸酐 以69%的产率得到2-amino-8-fluorotryptanthrin
  参考文献：
  名称：

  Indolo[2,1-biquinazoline-6,12-dione antibacterial compounds and methods

  摘要：

  提供了一种用于体外抑制病原性分枝杆菌生长和用于体内治疗病原性分枝杆菌感染的方法、化合物和组合物，使用式(I)的吲哚并[2,1-b]喹唑啉-6,12-二酮化合物：##STR1## 其中A、B、C、D、E、F、G和H独立地选自碳和氮，或A和B或C和D可以结合在一起成为氮或硫，并且其药学上可接受的盐。这些方法、化合物和组合物特别适用于抑制结核分枝杆菌的生长，并可单独使用，或与其他抗结核分枝杆菌药物（如异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、利福布汀、链霉素和环丙沙星）结合使用，以提供用于治疗结核病的新药物，包括多药耐药结核病（MDRTB）。

  公开号：

  US05441955A1

文献信息

• USE OF TRYPTANTHRIN COMPOUNDS FOR IMMUNE POTENTIATION
  申请人：VALIANTE Nicholas M.

  公开号：US20120244182A1

  公开（公告）日：2012-09-27

  The invention provides immunostimulatory compositions and methods of administration thereof. Also provided are methods of administering a tryptanthrin compound in an effective amount to enhance the immune response of a subject to an antigen. Also provided are methods of administering an effective amount of a tryptanthrin to stimulate the immune response in a subject for the treatment of cancer. Further provided are methods of administering a tryptanthrin compounds as an immunotherapeutic in the treatment of infectious diseases.

  本发明提供了免疫刺激组合物及其给药方法。还提供了一种给予吲哚丹宁化合物有效量的方法，以增强受体对抗原的免疫反应。还提供了一种给予有效量的吲哚丹宁化合物的方法，以刺激受体对癌症的免疫反应。此外，还提供了将吲哚丹宁化合物作为免疫治疗剂治疗传染病的方法。
• US5441955A
  申请人：——

  公开号：US5441955A

  公开（公告）日：1995-08-15
• US8012987B2
  申请人：——

  公开号：US8012987B2

  公开（公告）日：2011-09-06
• US8193185B2
  申请人：——

  公开号：US8193185B2

  公开（公告）日：2012-06-05
• [EN] INDOLO[2,1-b]QUINAZOLINE-6,12-DIONE ANTIBACTERIAL COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSES ANTIBACTERIENS INDOLO[2,1-B]QUINAZOLINE-6,12-DIONE ET PROCEDES D'UTILISATION DESDITS COMPOSES
  申请人：PATHOGENESIS CORPORATION

  公开号：WO1995013807A1

  公开（公告）日：1995-05-26

  (EN) Methods, compounds and compositions are provided from inhibiting the growth of pathogenic mycobacteria $i(in vitro) and of treatment of pathogenic mycobacterial infections $i(in vivo) using indolo[2,1-b]quinazoline-6,12-dione compounds of formula (I), wherein A, B, C, D, E, F, G and H are independently selected from carbon and nitrogen, or A and B or C and D can be taken together to be nitrogen or sulfur, and the pharmaceutically acceptable salts thereof. The methods, compounds and compositions are particularly useful for inhibiting the growth of $i(Mycobacterium tuberculosis), and may be used alone, or in combination with other anti-$i(Mycobacterium tuberculosis) agents, such as isoniazid, rifampin, pyrazinamide, rifabutin, streptomycin and ciprofloxacin, to provide new agents for the treatment of tuberculosis, including multidrug-resistant tuberculosis (MDRTB).(FR) Procédés, composés et compositions destinés à inhiber la croissance de mycobactéries pathogènes $i(in vitro) et à traiter des infections dues audites mycobactéries pathogènes $i(in vivo) à l'aide de composés indolo[2,1-b]quinazoline-6,12-dione de formule (I), dans laquelle A, B, C, D, E, F, G et H sont indépendamment choisis parmi carbone et azote, ou bien A et B ou C et D peuvent être ensemble azote ou soufre, et sels pharmaceutiquement acceptables desdits composés. Lesdits procédés, composés et compositions sont particulièrement utiles pour inhiber la croissance de $i(Mycobacterium tuberculosis) et peuvent être utilisés seuls ou en combinaison avec d'autres agents de lutte contre $i(Mycobacterium tuberculosis), tels qu'isoniazide, rifampine, pyrazinamide, rifabutine, streptomycine et ciproflaxine, de manière à obtenir de nouveaux agents pour le traitement de la tuberculose, y compris la tuberculose à résistance multiple aux médicaments.