4-(3-ethoxyquinoxalin-2-yl)morpholine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 4-(3-ethoxyquinoxalin-2-yl)morpholine
• 英文别名: 2-Ethoxy-3-(morpholin-4-yl)quinoxaline
• 化学式: C₁₄H₁₇N₃O₂
• 分子量: 259.308
• InChiKey: GEAAWWPCYLBXKD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  47.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  邻苯二胺 在 potassium carbonate 、 Selectfluor 、 三氯氧磷 作用下， 以 吡啶 、 乙醇 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 38.0h， 生成 4-(3-ethoxyquinoxalin-2-yl)morpholine
  参考文献：
  名称：

  Selectfluor 介导的 Quinoxalin-2(1H)-ones 的区域选择性 C-3 烷氧基化、胺化、磺酰化和硒化

  摘要：

  已开发出Selectfluor 促进喹喔啉-2(1 H )-酮与醇、胺、硫醇和硒醇的氧化偶联，从而形成 C-O、C-N、C-S 和 C-Se 键. 该方案提供了范围广泛的 quinoxalin-2(1 H)-在无金属和无光催化剂的条件下，在 C3 位装饰有烷氧基、烷基氨基、烷硫基和芳基硒基。据信该反应通过自由基途径进行。广泛的底物范围包括生物活性分子、温和的反应条件、容易获得的偶联伙伴、高产率、可扩展性、步骤经济性以及无金属和光催化剂的条件是该方法的突出特点。通过克级合成、喹喔啉-2(1 H )-一种与天然醇的 C3-烷氧基化以及醛糖还原酶 (ALR2) 抑制剂和组胺-4 受体拮抗剂的高产率合成，证明了所开发协议的综合效用.

  DOI：

  10.1021/acs.joc.2c02756

文献信息

• Quinoxalinyl Macrocyclic Hepatitis C Virus Serine Protease Inhibitors
  申请人：Niu Deqiang

  公开号：US20070299078A1

  公开（公告）日：2007-12-27

  The present invention relates to compounds, including compounds of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt, ester, or prodrug, thereof: which inhibit serine protease activity, particularly the activity of hepatitis C virus (HCV) NS3-NS4A protease. Consequently, the compounds of the present invention interfere with the life cycle of the hepatitis C virus and are also useful as antiviral agents. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject suffering from HCV infection. The invention also relates to methods of treating an HCV infection in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention.

  本发明涉及化合物，包括式I的化合物，或其药用可接受的盐、酯或前药：这些化合物抑制丝氨酸蛋白酶活性，特别是丝氨酸蛋白酶活性，尤其是丙型肝炎病毒（HCV）NS3-NS4A蛋白酶的活性。因此，本发明的化合物干扰丙型肝炎病毒的生命周期，并且还可用作抗病毒药剂。本发明还涉及包含上述化合物的药物组合物，用于治疗患有HCV感染的受试者。该发明还涉及通过给予含有本发明化合物的药物组合物来治疗受试者的HCV感染的方法。
• QUINOXALINYL MACROCYCLIC HEPATITIS C VIRUS SERINE PROTEASE INHIBITORS
  申请人：Niu Deqiang

  公开号：US20090005387A1

  公开（公告）日：2009-01-01

  The present invention relates to compounds, including compounds of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt, ester, or prodrug, thereof: which inhibit serine protease activity, particularly the activity of hepatitis C virus (HCV) NS3-NS4A protease. Consequently, the compounds of the present invention interfere with the life cycle of the hepatitis C virus and are also useful as antiviral agents. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject suffering from HCV infection. The invention also relates to methods of treating an HCV infection in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention.
• US7176208B2
  申请人：——

  公开号：US7176208B2

  公开（公告）日：2007-02-13
• US7368452B2
  申请人：——

  公开号：US7368452B2

  公开（公告）日：2008-05-06
• US7635683B2
  申请人：——

  公开号：US7635683B2

  公开（公告）日：2009-12-22