{1-[6-amino-5-(methoxyimino-methyl)-pyrimidin-4-yl]-piperidin-4-yl}-carbamic acid tert-butyl ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: {1-[6-amino-5-(methoxyimino-methyl)-pyrimidin-4-yl]-piperidin-4-yl}-carbamic acid tert-butyl ester
• 英文别名: tert-butyl N-[1-[6-amino-5-[(E)-methoxyiminomethyl]pyrimidin-4-yl]piperidin-4-yl]carbamate
• 化学式: C₁₆H₂₆N₆O₃
• 分子量: 350.421
• InChiKey: UZNLLQGADORAIV-AWQFTUOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  115
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  {1-[6-amino-5-(methoxyimino-methyl)-pyrimidin-4-yl]-piperidin-4-yl}-carbamic acid tert-butyl ester 、 三氟乙酸 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 4-amino-6-(4-amino-piperidin-1-yl)-pyrimidine-5-carbaldehyde O-methyl-oxime trifluoroacetic acid salt
  参考文献：
  名称：

  AMINOPYRIMIDINES AS KINASE MODULATORS

  摘要：

  该发明涉及式I的氨基嘧啶化合物：其中R3、B、Z、Q、p、q和R1如本文中所定义，该类化合物的用途为蛋白酪氨酸激酶调节剂，特别是FLT3和/或c-kit和/或TrkB的抑制剂，该类化合物的用途是在细胞或主体中减少或抑制FLT3和/或c-kit和/或TrkB的激酶活性，并且该类化合物的用途是用于预防或治疗主体中的细胞增殖紊乱和/或与FLT3和/或c-kit和/或TrkB相关的紊乱。本发明进一步涉及包括本发明化合物的药物组合物以及用于治疗癌症和其他细胞增殖紊乱等疾病的方法。

  公开号：

  US20060281764A1
• 作为产物：
  描述：

  [1-(6-amino-5-formyl-pyrimidin-4-yl)-piperidin-4-yl]-carbamic acid tert-butyl ester 、 甲氧基胺盐酸盐 以 甲醇 为溶剂， 反应 0.5h， 以72%的产率得到{1-[6-amino-5-(methoxyimino-methyl)-pyrimidin-4-yl]-piperidin-4-yl}-carbamic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  AMINOPYRIMIDINES AS KINASE MODULATORS

  摘要：

  该发明涉及式I的氨基嘧啶化合物：其中R3、B、Z、Q、p、q和R1如本文中所定义，该类化合物的用途为蛋白酪氨酸激酶调节剂，特别是FLT3和/或c-kit和/或TrkB的抑制剂，该类化合物的用途是在细胞或主体中减少或抑制FLT3和/或c-kit和/或TrkB的激酶活性，并且该类化合物的用途是用于预防或治疗主体中的细胞增殖紊乱和/或与FLT3和/或c-kit和/或TrkB相关的紊乱。本发明进一步涉及包括本发明化合物的药物组合物以及用于治疗癌症和其他细胞增殖紊乱等疾病的方法。

  公开号：

  US20060281764A1

文献信息

• SYNERGISTIC MODULATION OF FLT3 KINASE USING AMINOPYRIMIDINES KINASE MODULATORS
  申请人：Baumann Andrew Christian

  公开号：US20060281700A1

  公开（公告）日：2006-12-14

  The invention is directed to a method of inhibiting FLT3 tyrosine kinase activity or expression or reducing FLT3 kinase activity or expression in a cell or a subject comprising the administration of a farnesyl transferase inhibitor and a FLT3 kinase inhibitor selected from aminopyrimidine compounds of Formula I′: where R 3 , B, Z, Q, p, q and R 1 are as defined herein. Included within the present invention is both prophylactic and therapeutic methods for treating a subject at risk of (or susceptible to) developing a cell proliferative disorder or a disorder related to FLT3.

  本发明涉及一种抑制细胞或受试者中FLT3酪氨酸激酶活性或表达或减少FLT3激酶活性或表达的方法，包括给予一种法尼基转移酶抑制剂和一种从氨基嘧啶化合物I′的公式中选择的FLT3激酶抑制剂：其中R3、B、Z、Q、p、q和R1如本文所定义。本发明包括治疗和预防方法，用于治疗患有细胞增殖障碍或与FLT3相关的障碍的受试者。