sodium thiosulfite

• 分子结构分类: 无机化合物 - 混合金属/非金属化合物 - 碱金属有机物
• 英文名称: sodium thiosulfite
• 英文别名: sodium thiosulphite
• 化学式: 2Na*O₂S₂
• 分子量: 142.11
• InChiKey: RFZLEVMXMOAZJC-UHFFFAOYSA-L

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.67
• 重原子数：
  5
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  97.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  sodium thiosulfite 、 1,3-dimethyl-6-(trifluoromethyl)pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione 在 N-碘代丁二酰亚胺 、 三氟乙酸 、 三氟乙酸酐 作用下， 以66%的产率得到1,3-dimethyl-6-trifluoromethyl-5-iodopyrimidine-2,4-dione
  参考文献：
  名称：

  4-Pyrimidinyl-n-acyl-l phenylalanines

  摘要：

  公式I的化合物被披露，具有作为VCAM-1和表达VLA-4的细胞之间结合抑制剂的活性，因此可用于治疗症状和/或损害与VCAM-1与表达VLA-4的细胞结合相关的疾病。

  公开号：

  US06380387B1
• 作为试剂：
  描述：

  对羟基联苯 在 sodium hydroxide 、 sodium hypochlorite 、 sodium iodide 、 盐酸 、 sodium thiosulfite 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 以77%的产率得到4-羟基-3-碘联苯
  参考文献：
  名称：

  [EN] AROMATIC OXYPHENYL AND AROMATIC SULFANYLPHENYL DERIVATIVES
  [FR] DERIVES D'OXYPHENYL AROMATIQUE ET DE SYLFANYLPHENYL AROMATIQUE

  摘要：

  本发明涉及公式I的化合物，其中取代基如下所定义。公式I的化合物对于治疗精神分裂症等疾病是有用的，包括精神分裂症和其他精神病的阳性和阴性症状。

  公开号：

  WO2004096761A1

文献信息

• Certain 5-alkyl-2-arylaminophenylacetic acids and derivatives
  申请人：Novartis AG

  公开号：US06291523B1

  公开（公告）日：2001-09-18

  Disclosed are the compounds of formula I wherein R is methyl or ethyl; R1 is chloro or fluoro; R2 is hydrogen or fluoro; R3 is hydrogen, fluoro, chloro, methyl, ethyl, methoxy, ethoxy or hydroxy; R4 is hydrogen or fluoro; and R5 is chloro, fluoro, trifluoromethyl or methyl; and pharmaceutically acceptable salts thereof, as selective COX-2 cyclooxygenase inhibitors; and pharmaceutically acceptable prodrug esters thereof.

  公开的是以下式I的化合物 其中R是甲基或乙基；R1是氯或氟；R2是氢或氟；R3是氢、氟、氯、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基或羟基；R4是氢或氟；R5是氯、氟、三氟甲基或甲基；以及其药学上可接受的盐，作为选择性COX-2环氧合酶抑制剂；以及其药学上可接受的前药酯。
• Covalent conjugates of biologically-active compounds with amino acids and amino acid derivatives for targeting to physiologically-protected sites
  申请人：——

  公开号：US20030087803A1

  公开（公告）日：2003-05-08

  This invention herein describes a method of facilitating the entry of drugs into cells and tissues at physiologically protected sites at pharmacokinetically useful levels and also a method of targeting drugs to physiologically protected sites in vivo. Also provided are drug conjugates with an amino acid or derivative thereof for facilitating such targeted drug delivery. The conjugates and methods of this invention provide an advance over other drug targeting methods known in the prior art, because the invention provides drug concentrations in such physiologically protected sites that can reach therapeutically-effective levels after administration of systemic levels much lower than are currently administered to achieve a therapeutic dose. This technology is appropriate for use with psychotropic, neurotropic, neurological, antibiotic, antibacterial, antimycotic, antiviral, antiproliferative or antineoplastic drugs, agents and conjugates, for rapid and efficient introduction of such agents across, e.g., the blood-brain barrier. Further, the invention provides means for retention and prolonged enzymatic release of such drugs, agents and conjugates comprising the conjugates of the invention, in the brain and central nervous system and other physiologically-protected sites.

  本发明描述了一种促进药物进入细胞和组织的方法，在生理保护部位以药代动力学有用的水平，并且描述了一种将药物靶向到体内生理保护部位的方法。还提供了带有氨基酸或其衍生物的药物共轭物，用于促进这种靶向药物传递。本发明的共轭物和方法相对于先前已知的其他药物靶向方法具有进步性，因为该发明提供了在这些生理保护部位的药物浓度，这些浓度可以在系统水平远低于目前用于达到治疗剂量的水平后达到治疗有效水平。这项技术适用于用于精神药物、神经药物、神经学药物、抗生素、抗菌药物、抗真菌药物、抗病毒药物、抗增殖或抗肿瘤药物、药剂和共轭物，用于快速高效地引入这些药剂跨越例如血脑屏障。此外，该发明提供了在大脑和中枢神经系统以及其他生理保护部位中保留和延长这些药物、药剂和共轭物的酶释放的手段。
• Antagonists of gonadotropin releasing hormone
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US05981550A1

  公开（公告）日：1999-11-09

  There are disclosed compounds of formula (I) ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as antagonists of GnRH and as such may be useful for the treatment of a variety of sex-hormone related and other conditions in both men and women.

  公开了化合物的结构式（I）##STR1##及其药学上可接受的盐，这些化合物可作为GnRH拮抗剂，并因此可能用于治疗男性和女性的各种性激素相关疾病和其他疾病。
• 1-aryl-dibenzothiophenes
  申请人：American Home Products Corporation

  公开号：US06001867A1

  公开（公告）日：1999-12-14

  This invention provides compounds of Formula I having the structure ##STR1## wherein: B and D are each, independently, hydrogen, halogen, --CN, alkyl of 1-6 carbon atoms, aryl, aralkyl of 6-12 carbon atoms; X is H, or halogen; R.sup.1 is hydrogen, alkyl of 1-6 carbon atoms, --CH(R.sup.2)W, --C(CH.sub.3).sub.2 CO.sub.2 R.sup.3, 5-thiazolidine-2,4-dione, --CH(R.sup.4)CH.sub.2 CO.sub.2 R.sup.3, --COR.sup.3, or --PO.sub.3 (R.sup.3).sub.2 ; R.sup.2 is hydrogen, alkyl of 1-6 carbon atoms, aralkyl of 6-12 carbon atoms, aryl, --CH.sub.2 (1H-imidazol-4-yl), --CH.sub.2 (3-1H-indolyl), --CH.sub.2 CH.sub.2 (1,3-dioxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl), --CH.sub.2 CH.sub.2 (1-oxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl), or --CH.sub.2 (3-pyridyl); W is --CO.sub.2 R.sup.3, --CONH.sub.2, --CONHOH, --CN, --CONH(CH.sub.2).sub.2 CN, 5-tetrazole, or --PO.sub.3 (R.sup.3).sub.2 ; R.sup.3 is hydrogen, alkyl of 1-6 carbon atoms, or aryl; R.sup.4 is hydrogen, or alkyl of 1-6 carbon atoms; n is 0-2; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful in treating metabolic disorders related to insulin resistance or hyperglycemia.

  本发明提供了具有结构式I的化合物，其中：B和D分别独立地是氢、卤素、-CN、1-6个碳原子的烷基、芳基、6-12个碳原子的芳基烷基；X是H或卤素；R1是氢、1-6个碳原子的烷基、-CH（R2）W、-C（CH3）2CO2R3、5-噻唑烷-2,4-二酮、-CH（R4）CH2CO2R3、-COR3或-PO3（R3）2；R2是氢、1-6个碳原子的烷基、6-12个碳原子的芳基烷基、芳基、-CH2（1H-咪唑-4-基）、-CH2（3-1H-吲哚基）、-CH2CH2（1,3-二氢-2-吲哚基）、-CH2CH2（1-氧代-1,3-二氢-2-吲哚基）或-CH2（3-吡啶基）；W是-CO2R3、-CONH2、-CONHOH、-CN、-CONH（CH2）2CN、5-四唑或-PO3（R3）2；R3是氢、1-6个碳原子的烷基或芳基；R4是氢或1-6个碳原子的烷基；n为0-2；或其药学上可接受的盐，用于治疗与胰岛素抵抗或高血糖相关的代谢紊乱。
• 4-Pyrimidinyl-n-acyl-l phenylalanines
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US06380387B1

  公开（公告）日：2002-04-30

  Compounds of Formula I are disclosed, having activity as inhibitors of binding between VCAM-1 and cells expressing VLA-4, and accordingly useful for treating diseases whose symptoms and or damage are related to the binding of VCAM-1 to cells expressing VLA-4.

  公式I的化合物被披露，具有作为VCAM-1和表达VLA-4的细胞之间结合抑制剂的活性，因此可用于治疗症状和/或损害与VCAM-1与表达VLA-4的细胞结合相关的疾病。