pramipexole pamoate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: pramipexole pamoate
• 英文别名: 4-[(3-carboxy-2-hydroxynaphthalen-1-yl)methyl]-3-hydroxynaphthalene-2-carboxylic acid;(6S)-6-N-propyl-4,5,6,7-tetrahydro-1,3-benzothiazole-2,6-diamine
• 化学式: C₁₀H₁₇N₃S*C₂₃H₁₆O₆
• 分子量: 599.708
• InChiKey: ZKZVLQNDWUJCRU-ZLTKDMPESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.97
• 重原子数：
  43
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  194
• 氢给体数：
  6
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  普拉克索 、 帕莫酸 以 丙酮 为溶剂， 生成 pramipexole pamoate
  参考文献：
  名称：

  [EN] SALT OF BENZOTHIAZOLE COMPOUND, AND CRYSTAL FORM AND USE THEREOF
  [FR] SEL DE COMPOSÉ BENZOTHIAZOLE, FORME CRISTALLINE ET SON UTILISATION
  [ZH] 苯并噻唑类化合物的盐及其晶体形式和用途

  摘要：

  本发明提供了如式I所示的苯并噻唑类化合物的盐及其晶体形式和用途，所述的盐选自双羟萘酸盐和棕榈酸盐，还提供了式I化合物的盐及其晶体形式在制备用于治疗帕金森病和不宁腿综合症的药物中的用途。

  公开号：

  WO2022105644A1

文献信息

• [EN] PAMOATE SALT OF MONOAMINE ANTI-PARKINSON'S AGENTS, METHOD OF PREPARATION AND USE THEREOF<br/>[FR] AGENTS ANTI-PARKINSON DE TYPE SELS DE PAMOATE DE MONOAMINE, LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET D'UTILISATION
  申请人：GU ZI QIANG

  公开号：WO2019036624A1

  公开（公告）日：2019-02-21

  In various embodiments, provided herein are pamoate salts of monoamine Anti-Parkinsons disease agents including rotigotine, ropinirole, pramipexole, selegiline, rasagiline, and safinamide, pharmaceutical composition comprising the same, methods of preparing the same, and methods of using the same. For example, the pamoate salt herein can be characterized by a molar ratio of rotigotine, ropinirole, pramipexole, selegiline, rasagiline, or safinamide to pamoic acid of about 1:1 or about 2:1. The pamoate salt herein can also be crystalline including anhydrous, hydrate or solvate forms, or their polymorphs, or amorphous. The pamoate salts described herein can provide a long acting and/or extended release profile of the monoamine agents for the treatment of Parkinsons disease (PD). Thus, also provided herein are methods of preparing a long acting and/or extended release injectable formulation of the monoamine agents using their respective pamoate salts. And in some embodiments, provided herein are methods of treating a subject in need thereof comprising administering a pharmaceutical composition comprising a pamoate salt of rotigotine, ropinirole, pramipexole, selegiline, rasagiline, and/or safinamide.

  在各种实施方式中，本文提供了包括罗蒂果汀、洛匹尼罗尔、普拉米贝克索、西列吉林、拉沙吉林和萨非那米德等单胺抗帕金森病药物的帕莫酸盐，以及包括它们的制药组合物、制备方法和使用方法。例如，本文中的帕莫酸盐可以由罗蒂果汀、洛匹尼罗尔、普拉米贝克索、西列吉林、拉沙吉林或萨非那米德与帕莫酸的摩尔比约为1:1或2:1来表征。本文中的帕莫酸盐也可以是结晶的，包括无水、水合物或溶剂化合物形式，或它们的多晶形式，或无定形的。本文描述的帕莫酸盐可以为帕金森病（PD）的治疗提供长效和/或延长释放的单胺药物剂型。因此，本文还提供了使用它们各自的帕莫酸盐制备长效和/或延长释放注射剂制剂的方法。在某些实施方式中，本文还提供了治疗需要的受试者的方法，包括给予包含罗蒂果汀、洛匹尼罗尔、普拉米贝克索、西列吉林、拉沙吉林和/或萨非那米德的帕莫酸盐的制药组合物。
• [EN] PRAMIPEXOLE ACID ADDITION SALTS<br/>[FR] SELS D'ADDITION D'ACIDE PRAMIPEXOLE
  申请人：SYNTHON BV

  公开号：WO2005014562A1

  公开（公告）日：2005-02-17

  The benzene sulfonic acid salts of pramipexole have moderate water solubility and are useful pharmaceutical active agents.

  苯磺酸盐的普拉米匹克索具有中等水溶性，是有用的药用活性剂。
• Pamoate salt of monoamine anti-Parkinson's agents, method of preparation and use thereof
  申请人：Gu Zi-Qiang

  公开号：US11234961B2

  公开（公告）日：2022-02-01

  In various embodiments, provided herein are pamoate salts of monoamine Anti-Parkinsons disease agents including rotigotine, ropinirole, pramipexole, selegiline, rasagiline, and safinamide, pharmaceutical composition comprising the same, methods of preparing the same, and methods of using the same. For example, the pamoate salt herein can be characterized by a molar ratio of rotigotine, ropinirole, pramipexole, selegiline, rasagiline, or safinamide to pamoic acid of about 1:1 or about 2:1. The pamoate salt herein can also be crystalline including anhydrous, hydrate or solvate forms, or their polymorphs, or amorphous. The pamoate salts described herein can provide a long acting and/or extended release profile of the monoamine agents for the treatment of Parkinsons disease (PD). Thus, also provided herein are methods of preparing a long acting and/or extended release injectable formulation of the monoamine agents using their respective pamoate salts. And in some embodiments, provided herein are methods of treating a subject in need thereof comprising administering a pharmaceutical composition comprising a pamoate salt of rotigotine, ropinirole, pramipexole, selegiline, rasagiline, and/or safinamide.

  在各种实施方案中，本文提供了包括罗替戈汀、罗匹尼罗、普拉克索、西格列汀、拉沙吉林和沙芬那胺在内的单胺抗帕金森病药物的帕莫酸盐、包含这些药物的药物组合物、制备这些药物的方法和使用这些药物的方法。例如，此处的帕莫酸盐的特征可以是罗替戈汀、罗匹尼罗、普拉克索、西格列汀、拉沙吉林或沙芬酰胺与帕莫酸的摩尔比约为 1:1 或约为 2:1。这里所说的帕莫酸盐也可以是结晶体，包括无水物、水合物或溶胶形式，或它们的多晶体，或无定形物。本文所述的帕莫酸盐可提供长效和/或缓释的单胺类制剂，用于治疗帕金森病（PD）。因此，本文还提供了使用各自的帕莫酸盐制备长效和/或缓释注射用单胺类制剂的方法。在一些实施方案中，本文提供了治疗有需要的受试者的方法，包括施用包含罗替戈汀、罗匹尼罗、普拉克索、西格列汀、拉沙吉兰和/或沙芬那胺的帕莫酸盐的药物组合物。
• Pramipexole acid addition salts
  申请人：van Eupen T.H. Jacobus

  公开号：US20050059717A1

  公开（公告）日：2005-03-17

  The benzene sulfonic acid salts of pramipexole have moderate water solubility and are useful pharmaceutical active agents.

  普拉克索的苯磺酸盐具有中等水溶性，是有用的药物活性剂。
• PRAMIPEXOLE ACID ADDITION SALTS
  申请人：Synthon B.V.

  公开号：EP1651625A1

  公开（公告）日：2006-05-03