N1-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazol-2-yl)-N1-methylpropylenediamine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: N1-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazol-2-yl)-N1-methylpropylenediamine
• 英文别名: N-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazol-2-yl)-N-methylpropylenediamine；2-N-(2-aminopropyl)-6,7-dimethoxy-2-N-methylquinazoline-2,4-diamine
• 化学式: C₁₄H₂₁N₅O₂
• 分子量: 291.353
• InChiKey: FBRFWJRUZCTMPR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  99.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-四氢呋喃甲酸 、 N1-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazol-2-yl)-N1-methylpropylenediamine 在 N,N'-羰基二咪唑 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 阿夫唑嗪
  参考文献：
  名称：

  [EN] AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF ALFUZOSIN AND ITS NOVEL POLYMORPH
  [FR] PROCÉDÉ AMÉLIORÉ POUR LA PRÉPARATION D'ALFUZOSINE ET DE SON NOUVEAU POLYMORPHE

  摘要：

  本发明涉及一种改进的制备化学式（I）的奥扎唑嗪的方法。该方法涉及利用化学式（Ia）的中间体，其中S代表有机酸的酸残基，如乙酸、草酸、琥珀酸、甲磺酸、对甲苯磺酸等。本发明还涉及化学式（I）的奥扎唑嗪的新型非晶形式。

  公开号：

  WO2009007987A1
• 作为产物：
  描述：

  3-<(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)methylamino>propanenitrile hydrochloride 、 氨 在 镍 甲醇 作用下， 反应 10.0h， 以to give N-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazol-2-yl)-N-methylpropylenediamine的产率得到N1-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazol-2-yl)-N1-methylpropylenediamine
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR THE PREPARATION OF ALFUZOSIN AND SALTS THEREOF

  摘要：

  本发明涉及一种新型N-[3-[(4-酰基/芳基取代的氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)甲基氨基]丙基]四氢-2-呋喃羧酰胺衍生物及其制备方法。这些新化合物可用于高产率和纯度制备阿尔福克辛或其药学上可接受的盐。

  公开号：

  US20100174073A1

文献信息

• PROCESS FOR THE PREPARATION OF ALFUZOSIN
  申请人：Sadanand Sunil Nadkarni

  公开号：US20070105880A1

  公开（公告）日：2007-05-10

  The present invention relates to a simple process for the preparation of alfuzosin, it's bases and its pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本发明涉及一种用于制备奥法唑嗪及其碱和其药用可接受盐的简单工艺。
• Process for the Preparation of Alfuzosin Hydrochloride
  申请人：Kankan Rajendra Narayanrao

  公开号：US20100256370A1

  公开（公告）日：2010-10-07

  A process for preparing alfuzosin or a salt thereof comprising: (a) condensing 4-amino-2-chloro-6,7-dimethoxyquinazoline with 3-methylaminopropionitrile in the presence of a polar aprotic solvent selected from the group consisting of diglyme, dimethyl formamide, t-butanol, hexamethylphosphoramide or mixtures thereof to form N-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazol-2-yl)-N-methyl-2-cyanoethylamine (b) hydrogenating the N-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazol-2-yl)-N-methyl-2-cyanoethylamine using a hydrogenating agent under a pressure of less than 10 kg/cm 2 to form N-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazol-2-yl)-N-methylpropylenediamine and optionally converting the N-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazol-2-yl)-N-methylpropylenediamine to an acid addition salt thereof; and (c) converting tetrahydrofuroic acid to an intermediate form and condensing the intermediate form with the N-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazol-2-yl)-N-methylpropylenediamine or with the acid addition salt to yield alfuzosin base, and optionally converting alfuzosin base to a salt of alfuzosin.

  制备奥扎唑星或其盐的方法包括：(a)在极性无水溶剂的存在下，将4-氨基-2-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉与3-甲基氨基丙腈缩合，所述极性无水溶剂选自二甘醚、二甲基甲酰胺、叔丁醇、六甲基磷酰胺或其混合物，形成N-(4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉-2-基)-N-甲基-2-氰乙胺；(b)使用氢化剂在小于10千克/平方厘米的压力下氢化N-(4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉-2-基)-N-甲基-2-氰乙胺，形成N-(4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉-2-基)-N-甲基丙二胺，并可选择将N-(4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉-2-基)-N-甲基丙二胺转化为其酸加合盐；(c)将四氢呋喃酸转化为中间体形式，将中间体形式与N-(4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉-2-基)-N-甲基丙二胺或与酸加合盐缩合，得到奥扎唑星原料，可选择将奥扎唑星原料转化为奥扎唑星的盐。
• [EN] CRYSTALLINE ALFUZOSIN BASE<br/>[FR] BASE D'ALFUZOSINE CRISTALLINE
  申请人：HETERO DRUGS LTD

  公开号：WO2006030449A1

  公开（公告）日：2006-03-23

  The present invention relates to crystalline alfuzosin base and processes for preparation of the said crystalline solid. Thus, for example, alfuzosin base (HPLC purity: 97%) is added to methanol and heated to reflux to form a clear solution, the solution is cooled to 25° - 30°C and stirred for 12 hours at the same temperature, the resulting solution is cooled to 10°- 15°C and stirred for 2 hours, and the resulting solid is filtered, washed with methanol and dried at 50°- 60°C for 4 hours to give 99.95% pure alfuzosin base.

  本发明涉及晶体阿福唑辛基础物及其制备过程。例如，将阿福唑辛基础物（HPLC纯度：97％）加入甲醇中并加热至沸腾，形成清澈的溶液，然后将溶液冷却至25°-30°C并在相同温度下搅拌12小时，得到的溶液冷却至10°-15°C并搅拌2小时，然后过滤得到固体，用甲醇洗涤并在50°-60°C下干燥4小时，得到纯度为99.95％的阿福唑辛基础物。
• Processes for the Preparation of Alfuzosin
  申请人：Nathani Pankaj Kumar

  公开号：US20090312351A1

  公开（公告）日：2009-12-17

  The invention relates to processes for the preparation of alfuzosin or pharmaceutically acceptable salts thereof in high purity. More particularly, it relates to the preparation of pure crystalline alfuzosin base. The invention also relates to pharmaceutical compositions that include the pure alfuzosin or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明涉及制备高纯度阿福唑辛或其药用可接受盐的过程。更具体地，它涉及制备纯结晶阿福唑辛基础物质。本发明还涉及包括纯阿福唑辛或其药用可接受盐的制药组合物。
• Crystalline alfuzosin base
  申请人：Parthasaradhi Reddy Bandi

  公开号：US20070100143A1

  公开（公告）日：2007-05-03

  The present invention relates to crystalline alfuzosin base and processes for preparation of the said crystalline solid. Thus, for example, alfuzosin base (HPLC purity: 97%) is added to methanol and heated to reflux to form a clear solution, the solution is cooled to 25-30° C. and stirred for 12 hours at the same temperature, the resulting solution is cooled to 10-15° C. and stirred for 2 hours, and the resulting solid is filtered, washed with methanol and dried at 50-60° C. for 4 hours to give 99.95% pure alfuzosin base.

  本发明涉及晶体奥夫泽辛基础和制备该晶体固体的工艺。例如，将奥夫泽辛基础（HPLC纯度：97％）加入甲醇中并加热至回流，形成清澈的溶液，将溶液冷却至25-30°C并在相同温度下搅拌12小时，将得到的溶液冷却至10-15°C并搅拌2小时，然后过滤得到的固体，用甲醇洗涤并在50-60°C下干燥4小时，得到99.95％纯度的奥夫泽辛基础。