尽管最近取得了一些进展,但原料胺的选择性 C(sp 3 )–H
硼酸化仍然是一项艰巨的挑战。在此,我们开发了一种用于胺的α -C(sp 3 )–H
硼酸化的通用、温和、无光诱导过渡
金属和强碱的方法。该协议具有区域选择性 1,5-氢原子转移过程,可使用市售的易于安装/移除的
碘苯甲酰基自由基转移基团访问关键的α-
氨基烷基自由基中间体。值得注意的是,这种通用、高效且操作简单的方法可以激活各种无环胺和环胺的伯和仲α -C-H 位点,从而实现高度区域和非对映选择性合成有价值的化合物α-
氨基
硼酸盐。该协议的实用性已通过其在结构复杂胺的后期
硼酸化和胺的正式 C-H 芳基化反应中的应用得到证明。因此,预计这种操作简单、通用且实用的方法将在有机合成和药物发现中得到广泛应用。