1-(Triphenylmethyl)-1H-imidazole-4-ethanoic acid ethyl ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: 1-(Triphenylmethyl)-1H-imidazole-4-ethanoic acid ethyl ester
• 英文别名: (1-trityl-1H-imidazol-4-yl)acetic acid ethyl ester；ethyl (1-trityl-1H-imidazol-4-yl)acetate；(1-trityl-1H-imidazol-4-yl)-acetic acid ethyl ester；ethyl 2-(1-tritylimidazol-4-yl)acetate
• 化学式: C₂₆H₂₄N₂O₂
• 分子量: 396.489
• InChiKey: INKFMOIIGGJUPD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.15
• 拓扑面积：
  44.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(Triphenylmethyl)-1H-imidazole-4-ethanoic acid ethyl ester 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以59%的产率得到1-三苯基甲基-4-(2-羟基乙基)-1H-咪唑
  参考文献：
  名称：

  放射性ハロゲン標識化合物又はその塩、これを含む医薬

  摘要：

  这个文本是关于一种放射性哈勃标记化合物，具有高选择性地对CYP11B2而不是CYP11B1，并且相对于周围器官具有高肾上腺选择性的积累。

  公开号：

  JP2015093832A
• 作为产物：
  描述：

  4-咪唑乙酸盐酸盐 在 硫酸 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.5h， 生成 1-(Triphenylmethyl)-1H-imidazole-4-ethanoic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  アルドステロン合成酵素阻害剤

  摘要：

  原发性醛固酮症的治疗中，由于醛固酮过度产生导致高血压和低钾血症，具有醛固酮合成酶抑制作用的化合物以及含有该化合物的药物的提供。例如，4-[5-(2-氟乙基)-1H-咪唑-1-基甲基]-3-碘苯甲腈，1-(3-溴-4-氰苯基)-1H-咪唑-5-羧酸甲酯，1-(2-碘-4-硝基苯基)-1H-咪唑-5-羧酸甲酯，1-(3,5-二-叔丁基苯基)-1H-咪唑-5-羧酸甲酯，1-(2H-香豆素-2-酮-6-基甲基)-1H-咪唑-5-羧酸甲酯，1-(2H-香豆素-2-酮-6-基甲基)-5-碘-1H-咪唑-酮等咪唑化合物，以及含有该化合物的药物。【选择图】无

  公开号：

  JP2015093831A

文献信息

• 放射性ハロゲン標識化合物又はその塩、これを含む医薬
  申请人：日本メジフィジックス株式会社

  公开号：JP2015093832A

  公开（公告）日：2015-05-18

  【課題】ＣＹＰ１１Ｂ１に対しＣＹＰ１１Ｂ２への選択性が高く、かつ、周辺臓器に比較して副腎に対する集積選択性が高い放射性ハロゲン標識化合物を提供する。【解決手段】本発明は、所定の一般式で表される放射性ハロゲン標識化合物又はその塩を提供する。【選択図】なし

  这个文本是关于一种放射性哈勃标记化合物，具有高选择性地对CYP11B2而不是CYP11B1，并且相对于周围器官具有高肾上腺选择性的积累。
• Dihydro-2h-napthalene-1-one inhibitors of ras farnesyl transferase
  申请人：——

  公开号：US20030232790A1

  公开（公告）日：2003-12-18

  The present invention provides dihydro-2H-napthalene-1-ones of formula (V), and pharmaceutically acceptable salts, esters, amides, and prodrugs thereof, which are useful for treating and preventing uncontrolled or abnormal proliferation of tissues, such as cancer, atherosclerosis, restenosis, and psoriasis. Specifically, the present invention relates to compounds that inhibit the farnesyl transferase enzyme. 1

  本发明提供了式（V）的二氢-2H-萘酮，以及其药学上可接受的盐、酯、酰胺和前药，用于治疗和预防组织的不受控制或异常增殖，如癌症、动脉粥样硬化、再狭窄和牛皮癣。具体而言，本发明涉及抑制法尼基转移酶酶的化合物。
• CYCLOPROPANECARBOXYLIC ACID DERIVATIVE
  申请人：Nagata Tsutomu

  公开号：US20130012532A1

  公开（公告）日：2013-01-10

  A compound represented by the following general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein R 1 represents a C1 to C6 alkyl group which may be substituted by one to three groups selected from substituent group A, or the like (substituent group A: a hydroxy group, a halogeno group, a cyano group, a nitro group, an amino group, a carboxy group, a C1 to C3 alkyl group, etc.); R 2 , R 3 , and R 8 each independently represent a hydrogen atom or a C1 to C3 alkyl group; R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 9 , and R 10 each independently represent a hydrogen atom or the like; and R 11 represents a hydrogen atom or the like, has TAFIa enzyme inhibitory activity and is useful as a therapeutic drug for myocardial infarction, angina pectoris, acute coronary syndrome, cerebral infarction, deep vein thrombosis, pulmonary embolism, or the like.

  以下是由下列通式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1代表C1至C6烷基，该烷基可以被选自取代基A的一个至三个基团取代（取代基A：羟基、卤素基、氰基、硝基、氨基、羧基、C1至C3烷基等）；R2、R3和R8各自独立地代表氢原子或C1至C3烷基；R4、R5、R6、R7、R9和R10各自独立地代表氢原子或类似物；而R11代表氢原子或类似物。该化合物具有TAFIa酶抑制活性，可用作治疗心肌梗塞、心绞痛、急性冠状动脉综合征、脑梗死、深静脉血栓、肺栓塞等疾病的治疗药物。
• Explorations on the Total Synthesis of the Unusual Marine Alkaloid Chartelline A
  作者：Cuixiang Sun、Xichen Lin、Steven M. Weinreb

  DOI：10.1021/jo060084f

  日期：2006.4.1

  In work directed toward a total synthesis of chartelline A (1a), a strategy was investigated to construct the 10-membered ring of this marine alkaloid via an intramolecular aldehyde/β-lactam cyclocondensation to form the macrocyclic enamide functionality. Therefore, spiro-β-lactam and imidazole fragments were first prepared. Tribromooxindole β-lactam 24 was synthesized from commercially available 5-nitroisatin

  在针对沙特琳碱A（1a）的全合成的工作中，研究了一种策略，该方法通过分子内醛/β-内酰胺环缩合以形成大环烯酰胺官能团来构建该海洋生物碱的10元环。因此，首先制备了螺-β-内酰胺和咪唑片段。Tribromooxindoleβ-内酰胺24是通过Staudinger烯酮-亚胺[2 + 2]-环加成策略，由七个步骤和30％的总收率，由市售的5-硝基芥子素（18）合成的。由易得的咪唑酯25有效地制备了带有末端炔基和被掩盖的醛的必要的2-溴咪唑亚基40分十步走。与这两个先进中间体可用时，除了由2-溴咪唑亚基生成的乙炔化锂的40至的γ内酰胺羰基Ñ -Boc-tribromooxindole 24进行了研究，从而得到所需Ñ -Boc缩醛胺41。水解41的丙酮化物部分，然后氧化裂解所得的二醇，得到醛42。不幸的是，用对甲苯磺酸处理醛42不能得到所需的10元大环（Z）-酰胺46，而是高度不饱和的七元环化合物44。
• 1,2,5-benzothiadiazepine-1,1-dioxides with n-2 imidazolylalkyl
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：US06156746A1

  公开（公告）日：2000-12-05

  Inhibition of farnesyl transferase, which is an enzyme involved in ras oncogene expression, is effected by compounds of the formula ##STR1## and their enantiomers, diastereomers, and their pharmaceutically acceptable salts, including prodrugs and solvates thereof. The compounds of formula I are useful in the treatment of a variety of cancers. In addition, the formula I compounds may also be useful in the treatment of diseases other than cancer.

  对ras癌基因表达中涉及的酶法尼基转移酶的抑制是通过公式##STR1##及其对映体、非对映异构体和其药用可接受的盐，包括其前药和溶剂化合物来实现的。公式I的化合物在治疗各种癌症方面具有用途。此外，公式I的化合物也可能在除癌症之外的疾病治疗中有用。