cholesteryl 3-(dimethylamino)propanoate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• 英文名称: cholesteryl 3-(dimethylamino)propanoate
• 英文别名: (3S,8S,9S,10R,13R,14S,17R)-10,13-dimethyl-17-((R)-6-methylheptan-2-yl)-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl 3-(dimethylamino)propanoate；[(3S,8S,9S,10R,13R,14S,17R)-10,13-dimethyl-17-[(2R)-6-methylheptan-2-yl]-2,3,4,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl] 3-(dimethylamino)propanoate
• 化学式: C₃₂H₅₅NO₂
• 分子量: 485.794
• InChiKey: RZAKBYOTHCXCAK-PTHRTHQKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  9.1
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.91
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  胆固醇 、 3-二甲基氨基丙酸盐酸盐 在 4-二甲氨基吡啶 、 N,N-二异丙基乙胺 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.08h， 生成 cholesteryl 3-(dimethylamino)propanoate
  参考文献：
  名称：

  具有高含量阳性脂质化合物的脂质体制剂及其应用

  摘要：

  本发明提供用于递送核酸的脂质体，其包含阳性脂质化合物、磷脂和长效脂质，其中，所述阳性脂质化合物的重量百分含量为50％至90％。本发明还提供包含所述脂质体和包裹在所述脂质体内的核酸的核酸脂质体制剂，以及制备该核酸脂质体制剂的方法。本发明的核酸脂质体制剂能够中加载的核酸药物的含量较高，由此在用同等给药剂量的条件下，阳性脂质化合物量的摄入量相对减少，使毒性降低，从而能够将高含量的核酸药物安全地递送至体内。

  公开号：

  CN107281103A

文献信息

• LIPIDOSOME PREPARATION, PREPARATION METHOD AND APPLICATION THEREOF
  申请人：BIOMICS BIOTECHNOLOGIES CO., LTD.

  公开号：US20150272886A1

  公开（公告）日：2015-10-01

  The present invention discloses a liposome formulation, its preparation method, and its application in the treatment of diseases caused by abnormal gene expression. The liposome formulation comprises complementary cationic lipid pairs, phospholipids, and long-circulating lipids. The method of preparing the liposome formulation comprises: mixing the complementary cationic lipid pairs with the phospholipid and the long-circulating lipid to generate pre-formed vesicles; and then mixing the pre-formed vesicles with the nucleic acid solution to generate the liposome-nucleic acid formulation. This liposome formulation provided by the present invention is easily prepared; and in the treatment of diseases caused by abnormal gene expression, the liposome formulation can be used to deliver in vivo therapeutic agents, including nucleic acids.

  本发明公开了一种脂质体配方，其制备方法以及在治疗由异常基因表达引起的疾病中的应用。该脂质体配方包括互补的阳离子脂质对、磷脂和长循环脂质。制备该脂质体配方的方法包括：将互补的阳离子脂质对与磷脂和长循环脂质混合以生成预形成的囊泡；然后将预形成的囊泡与核酸溶液混合以生成脂质体-核酸配方。本发明提供的这种脂质体配方易于制备；在治疗由异常基因表达引起的疾病中，可以使用该脂质体配方来输送体内治疗剂，包括核酸。
• [EN] NUCLEIC ACID CONTAINING NANOPARTICLES<br/>[FR] NANOPARTICULES CONTENANT UN ACIDE NUCLÉIQUE
  申请人：BIO TRIP B V

  公开号：WO2022268913A1

  公开（公告）日：2022-12-29

  Herein disclosed are nanoparticles comprising a phospholipid, apolipoprotein and/or an apolipoprotein mimetic, sterol, cationic lipid or ionizable cationic lipid and a nucleic acid and compositions comprising such nanoparticles and a method for preparing such nanoparticles. The nanoparticles may be used as a medicament, such as in the treatment of a disease by stimulating or inhibiting an innate immune response.

  本文披露了一种纳米粒子，包括磷脂、载脂蛋白和/或载脂蛋白类似物、固醇、阳离子脂质或可离化阳离子脂质和核酸，以及包含这种纳米粒子的组合物和制备这种纳米粒子的方法。这些纳米粒子可以用作药物，例如通过刺激或抑制先天免疫反应来治疗疾病。
• [EN] LIPIDOSOME PREPARATION, PREPARATION METHOD AND APPLICATION THEREOF<br/>[FR] PRÉPARATION DE LIPIDOSOMES, LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION
  申请人：BIOMICS BIOTECHNOLOGIES CO LTD

  公开号：WO2014134797A1

  公开（公告）日：2014-09-12

  本发明公开了一种脂质体制剂、制备方法及其在治疗由基因异常表达引起的相关疾病中的应用。所述的脂质体制剂其特征在于，包括互补双阳性脂质、磷脂和长效脂质。制备方法为：将互补双阳性脂质、磷脂、长效脂质的溶液混合后形成预制空囊泡，然后与核酸溶液混合，形成核酸脂质体制剂。本发明提供的脂质体制剂制备容易，能将核酸等药物进行体内传输，发挥治疗作用，可用于治疗由基因异常表达引起的相关疾病。
• US9820942B2
  申请人：——

  公开号：US9820942B2

  公开（公告）日：2017-11-21
• 具有高含量阳性脂质化合物的脂质体制剂及其应用
  申请人：百奥迈科生物技术有限公司

  公开号：CN107281103A

  公开（公告）日：2017-10-24

  本发明提供用于递送核酸的脂质体，其包含阳性脂质化合物、磷脂和长效脂质，其中，所述阳性脂质化合物的重量百分含量为50％至90％。本发明还提供包含所述脂质体和包裹在所述脂质体内的核酸的核酸脂质体制剂，以及制备该核酸脂质体制剂的方法。本发明的核酸脂质体制剂能够中加载的核酸药物的含量较高，由此在用同等给药剂量的条件下，阳性脂质化合物量的摄入量相对减少，使毒性降低，从而能够将高含量的核酸药物安全地递送至体内。