4-((trifluoromethyl)disulfanyl)phenol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 酚类
• 英文名称: 4-((trifluoromethyl)disulfanyl)phenol
• 英文别名: 4-(Trifluoromethyldisulfanyl)phenol
• 化学式: C₇H₅F₃OS₂
• 分子量: 226.243
• InChiKey: MUBBWPFGVSSDPQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  70.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  三氟甲烷磺酰氯 、 4-羟基苯硫酚 在 四丁基碘化铵 、 三苯基膦 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 12.0h， 以94%的产率得到4-((trifluoromethyl)disulfanyl)phenol
  参考文献：
  名称：

  硫醇与三氟甲磺酰氯和二氟甲磺酰氯的无过渡金属的三氟甲硫基化和二氟甲硫基化

  摘要：

  在室温下，分别实现了CF 3 SO 2 Cl和CHF 2 SO 2 Cl的三苯基膦介导的无金属三氟甲基硫醇化和二氟甲基硫醇化，分别合成了三氟甲基二硫化物和二氟甲基二硫化物。由碘化物原位产生的碘通过形成碘代三苯基碘化碘促进了该反应，该碘三苯基phosph可在该转化中用作还原剂。易于获得的试剂和无过渡金属的温和反应条件使该方案比传统方法更实用。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2017.04.032

文献信息

• AROMATIC SULFONE HYDROXAMIC ACID METALLOPROTEASE INHIBITOR
  申请人：——

  公开号：US20010014688A1

  公开（公告）日：2001-08-16

  A treatment process is disclosed that comprises administering an effective amount of an aromatic sulfone hydroxamic acid that exhibits excellent inhibitory activity of one or more matrix metalloprotease (MMP) enzymes, such as MMP-2, MMP-9 and MMP-13, while exhibiting substantially less inhibition at least of MMP-1 to a host having a condition associated with pathological matrix metalloprotease activity. Also disclosed are metalloprotease inhibitor compounds having those selective activities, processes for manufacture of such compounds and pharmaceutical compositions using an inhibitor.

  本发明涉及一种治疗过程，包括向患有与病理基质金属蛋白酶活性相关的状况的宿主施用有效量的芳香磺酮羟肟酸，该芳香磺酮羟肟酸表现出优异的抑制活性，可抑制一种或多种基质金属蛋白酶(MMP)酶，如MMP-2、MMP-9和MMP-13，同时对MMP-1的抑制显著较少。还揭示了具有这些选择性活性的金属蛋白酶抑制剂化合物、制造这种化合物的工艺以及使用抑制剂的制药组合物。
• Aromatic sulfone hydroxamic acid metalloprotease inhibitor
  申请人：——

  公开号：US20020177588A1

  公开（公告）日：2002-11-28

  A treatment process is disclosed that comprises administering an effective amount of an aromatic sulfone hydroxamic acid that exhibits excellent inhibitory activity of one or more matrix metalloprotease (MMP) enzymes, such as MMP-2, MMP-9 and MMP-13, while exhibiting substantially less inhibition at least of MMP-1 to a host having a condition associated with pathological matrix metalloprotease activity. Also disclosed are metalloprotease inhibitor compounds having those selective activities, processes for manufacture of such compounds and pharmaceutical compositions using an inhibitor.

  本发明揭示了一种治疗过程，包括向患有与病理性基质金属蛋白酶活性相关的病症的宿主施用一种有效量的芳香族磺酰羟肟酸，该芳香族磺酰羟肟酸在MMP-2、MMP-9和MMP-13等一种或多种基质金属蛋白酶（MMP）酶活性上表现出优异的抑制活性，同时在至少MMP-1的抑制上表现出明显较少的抑制。还揭示了具有这些选择性活性的金属蛋白酶抑制剂化合物、制造这种化合物的过程以及使用抑制剂的制药组合物。
• US6541489B1
  申请人：——

  公开号：US6541489B1

  公开（公告）日：2003-04-01
• US6750233B2
  申请人：——

  公开号：US6750233B2

  公开（公告）日：2004-06-15
• US6890937B2
  申请人：——

  公开号：US6890937B2

  公开（公告）日：2005-05-10