3-(3-methylpiperidin-1-yl)propan-1-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 3-(3-methylpiperidin-1-yl)propan-1-ol
• 英文别名: 3-(3-methyl-piperidino)-propan-1-ol
• 化学式: C₉H₁₉NO
• mdl: MFCD11613846
• 分子量: 157.256
• InChiKey: PSSJPGZIAICNGX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  23.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(3-methylpiperidin-1-yl)propan-1-ol 在 氯化亚砜 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 生成 1-(3-Chloropropyl)-3-methylpiperidine
  参考文献：
  名称：

  具有组胺 H3 受体拮抗作用和胆碱酯酶抑制功效的灯盏乙素衍生物作为多靶标配体，可能用于治疗阿尔茨海默病

  摘要：

  首次设计并合成了一系列灯盏乙素7-氨基酸氨基甲酸酯-4'-环烷基胺丙醚缀合物作为阿尔茨海默病（AD）治疗的多功能药物。设计的化合物表现出更平衡和有效的多靶点效力。其中，化合物-野黄芩素环庚胺醚的缬氨酸氨基甲酸酯衍生物对电AChE酶和人AChE酶具有最强的抑制作用，IC值分别为7.04 μM和9.73 μM。此外，与氯苯苯丙酮相比，表现出更有效的 HR 拮抗活性，IC 值为 1.09 nM。该化合物不仅对自身和铜诱导的 Aβ 聚集表现出优异的抑制作用（分别抑制 95.48 % 和 88.63 %），而且还诱导自身和铜诱导的 Aβ 原纤维解体（分别解聚 80.16 % 和 89.30 %）。此外，显着降低 Aβ 诱导的蛋白质过度磷酸化。它表现出有效的抗氧化活性和神经保护功效，并抑制 RSL3 诱导的 PC12 细胞铁死亡。 hCMEC/D3 和 hPepT1-MDCK 细胞系通透性测定表明，它

  DOI：

  10.1016/j.bioorg.2024.107704
• 作为产物：
  描述：

  3-氯-1-丙醇 、 3-甲基哌啶 在 potassium carbonate 作用下， 生成 3-(3-methylpiperidin-1-yl)propan-1-ol
  参考文献：
  名称：

  哌啶衍生物；从取代的哌啶醇衍生的局部麻醉剂。

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja01216a051

文献信息

• COMPOUNDS AS NEURONAL HISTAMINE RECEPTOR-3 ANTAGONISTS AND USES THEREOF
  申请人：XW LABORATORIES INC.

  公开号：US20200102289A1

  公开（公告）日：2020-04-02

  The present invention relates compounds of Formula (A) as H3R antagonists, as well as their preparation and uses, and further relates pharmaceutical compositions comprising these compounds and their uses as modulators of Histamine 3 Receptor (H3R) functions. The present invention also relates to the uses of the compounds or pharmaceutical compositions in treating or preventing certain disorders and diseases which relate to H3R functions in humans.

  本发明涉及作为H3R拮抗剂的化合物(A)的公式，以及它们的制备和用途，并进一步涉及包含这些化合物的药物组合物及其用途作为组胺3受体（H3R）功能调节剂。本发明还涉及这些化合物或药物组合物在治疗或预防与人类H3R功能相关的某些疾病和疾病中的用途。
• Substituted Pyridone Derivative
  申请人：Ohtake Norikazu

  公开号：US20080269287A1

  公开（公告）日：2008-10-30

  Compounds of a formula (I) [wherein, A represents formula (III-1) R3 is a hydrogen, lower alkyl et al; m is 0 or 1; R1 is a hydrogen atom, halogen atom et al, R2 is a hydrogen et al; p is 0 to 4; X is a carbon atom or nitrogen atom; and X1 to X4 is a lower alkyl et al], or pharmaceutical acceptable salts thereof. These have a potency antagonistic to binding to histamine H3 receptor, or have a potency inhibiting the constant activity of histamine H3 receptor, and are useful in the therapy of obesity, diabetes et al.

  公式（I）的化合物[其中，A代表公式（III-1），R3是氢，低碳基等; m为0或1; R1是氢原子，卤原子等，R2是氢等; p为0到4; X是碳原子或氮原子; X1到X4是低碳基等]，或其药学上可接受的盐。这些化合物具有对组胺H3受体的拮抗作用，或具有抑制组胺H3受体的恒定活性的功效，并可用于肥胖症、糖尿病等疾病的治疗。
• SUBSTITUTED PYRIDONE DERIVATIVE
  申请人：BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1820797A1

  公开（公告）日：2007-08-22

  Compounds of a formula (I) [wherein, A represents formula (III-1) R3 is a hydrogen, lower alkyl et al; m is 0 or 1; R1 is a hydrogen atom, halogen atom et al, R2 is a hydrogen et al; p is 0 to 4; X is a carbon atom or nitrogen atom; and X1 to X4 is a lower alkyl et al], or pharmaceutical acceptable salts thereof. These have a potency antagonistic to binding to histamine H3 receptor, or have a potency inhibiting the constant activity of histamine H3 receptor, and are useful in the therapy of obesity, diabetes et al.

  式(I)化合物 [其中，A 代表式（III-1） R3是氢、低级烷基等；m是0或1；R1是氢原子、卤素原子等，R2是氢等；p是0至4；X是碳原子或氮原子；X1至X4是低级烷基等]，或其药物可接受盐。这些物质具有拮抗组胺 H3 受体结合的效力，或具有抑制组胺 H3 受体恒定活性的效力，可用于肥胖症、糖尿病等的治疗。
• Compounds as neuronal histamine receptor-3 antagonists and uses thereof
  申请人：XW LABORATORIES INC.

  公开号：US10618886B1

  公开（公告）日：2020-04-14

  The present invention relates compounds of Formula (A) as H3R antagonists, as well as their preparation and uses, and further relates pharmaceutical compositions comprising these compounds and their uses as modulators of Histamine 3 Receptor (H3R) functions. The present invention also relates to the uses of the compounds or pharmaceutical compositions in treating or preventing certain disorders and diseases which relate to H3R functions in humans.

  本发明涉及作为H3R拮抗剂的式(A)化合物及其制备方法和用途，还涉及包含这些化合物的药物组合物及其作为组胺3受体(H3R)功能调节剂的用途。本发明还涉及这些化合物或药物组合物在治疗或预防与人类 H3R 功能有关的某些失调和疾病中的用途。
• Diether derivatives of homo- or substituted piperidines as non-imidazole histamine H3 receptor ligands
  作者：Dorota Łażewska、Kamil Kuder、Xavier Ligneau、Jean-Claude Camelin、Walter Schunack、Holger Stark、Katarzyna Kieć-Kononowicz

  DOI：10.1016/j.bmc.2009.03.014

  日期：2009.4

  Synthesis and biological activities of a series of homo- or substituted piperidine unsymmetrical diethers are described. The novel compounds were evaluated for histamine H-3 receptor binding affinities at recombinant human H3 receptor stably expressed in HEK-293 cells. All diethers showed in vitro affinities in nanomolar concentration range. The most potent compounds are 1-[3-(3-(4-chlorophenoxy)propoxy) propyl]-3-methylpiperidine 11 (K-i = 3.2 nM) and 1-[3-(3-(4-chlorophenoxy)propoxy)propyl]azepane 13 (K-i = 3.5 nM). (C) 2009 Elsevier Ltd. All rights reserved.