(R)-2-(1,4-diazabicyclo[3.2.1]oct-4-yl)-6-methyl[1,3]oxazolo[4,5-b]pyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: (R)-2-(1,4-diazabicyclo[3.2.1]oct-4-yl)-6-methyl[1,3]oxazolo[4,5-b]pyridine
• 英文别名: 2-[(5R)-1,4-diazabicyclo[3.2.1]octan-4-yl]-6-methyl-[1,3]oxazolo[4,5-b]pyridine
• 化学式: C₁₃H₁₆N₄O
• 分子量: 244.296
• InChiKey: XOLNOOWPAORMNY-SNVBAGLBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  45.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-2-(1,4-diazabicyclo[3.2.1]oct-4-yl)-6-methyl[1,3]oxazolo[4,5-b]pyridine 在 盐酸 作用下， 以 甲醇 、 乙醚 为溶剂， 生成 (R)-2-(1,4-diazabicyclo[3.2.1]oct-4-yl)-6-methyl[1,3]oxazolo[4,5-b]pyridine dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  WO2006/51410

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  (R)-6-bromo-2-(1,4-diazabicyclo[3.2.1]oct-4-yl)[1,3]oxazolo[4,5-b]pyridine 、 Dimethylzinc 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲苯 为溶剂， 反应 0.17h， 生成 (R)-2-(1,4-diazabicyclo[3.2.1]oct-4-yl)-6-methyl[1,3]oxazolo[4,5-b]pyridine
  参考文献：
  名称：

  WO2006/51410

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Methods of modulating the activities of alpha-7 nicotinic acetylcholine receptor
  申请人：Hurst S. Raymond

  公开号：US20060142349A1

  公开（公告）日：2006-06-29

  The present invention provides methods for identifying compounds useful in modulating α7 nicotinic acetylcholine receptors. The invention also provides compounds that prevent, suppress or inhibit desensitization of an α7 nicotinic acetylcholine receptor, and which resensitize such receptors. Pharmaceutical compositions, and methods of treatment, particularly in regard of neurological diseases are also described.

  本发明提供了鉴定有助于调节α7烟碱乙酰胆碱受体的化合物的方法。本发明还提供了防止、抑制或抑制α7烟碱乙酰胆碱受体脱敏以及使这种受体重新敏化的化合物。本发明还描述了药物组合物和治疗方法，特别是治疗神经系统疾病的方法。
• METHODS OF MODULATING THE ACTIVITIES OF ALPHA7 NICOTINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1831683A1

  公开（公告）日：2007-09-12
• [EN] AZABENZOXAZOLES FOR THE TREATMENT OF CNS DISORDERS<br/>[FR] AZABENZOXAZOLES POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES DU SYSTEME NERVEUX CENTRAL
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2006051410A1

  公开（公告）日：2006-05-18

  [EN] The present invention relates to a7 nicotinic receptor agonists of formula (la) or (lb) as described herein and to a method for treating disorders of the Central Nervous System (CNS) and other disorders in a mammal, including a human, by administering to the mammal an a7 nicotinic receptor agonist of formula (la) or (lb). It also relates to pharmaceutical compositions containing a pharmaceutically acceptable carrier and a CNS-penetrant a7nicotinic receptor agonist of formula (la) or (lb).
  [FR] L'invention concerne des agonistes vis-à-vis du récepteur nicotinique a7 de formule (la) ou (lb), selon la description, et un procédé de traitement de troubles du système nerveux central et d'autre troubles chez le mammifère, y compris l'homme, par administration de ce type d'agoniste, ainsi que des compositions pharmaceutiques renfermant à la fois un vecteur pharmaceutiquement acceptable et le type d'agoniste en question pénétrant le système nerveux central.
• [EN] METHODS OF MODULATING THE ACTIVITIES OF ALPHA7 NICOTINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR<br/>[FR] METHODE DE MODULATION DES ACTIVITES DU RECEPTEUR D'ACETYLCHOLINE ALPHA7 NICOTINIQUE
  申请人：PFIZER PROD INC

  公开号：WO2006067611A1

  公开（公告）日：2006-06-29

  [EN] The present invention provides methods for identifying compounds useful in modulating a7 nicotinic acetylcholine receptors. The invention also provides compounds that prevent, suppress or inhibit desensitization of an a7 nicotinic acetylcholine receptor, and which resensitize such receptors. Pharmaceutical compositions, and methods of treatment, particularly in regard of neurological diseases are also described.
  [FR] La présente invention porte sur des méthodes d'identification de composés utiles dans la modulation des récepteurs d'acétylcholine a7 nicotiniques. L'invention porte également sur des composés qui permettent de prévenir, supprimer ou inhiber la désensibilisation d'un récepteur d'acétylcholine a7 nicotinique et qui resensibilisent ces récepteurs. L'invention porte également sur des compositions pharmaceutiques et sur des méthodes de traitement concernant notamment des maladies neurologiques.