3-(2-naphthylmethoxy)-5-nitro-1-propylindazole

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 3-(2-naphthylmethoxy)-5-nitro-1-propylindazole
• 英文别名: 3-(Naphthalen-2-ylmethoxy)-5-nitro-1-propylindazole
• 化学式: C₂₁H₁₉N₃O₃
• 分子量: 361.4
• InChiKey: CVLQXGDFJBICRN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.3
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  72.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(2-naphthylmethoxy)-5-nitro-1-propylindazole 在 iron hydroxide oxide 、 一水合肼 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 3.0h， 以70%的产率得到5-amino-3-(2-naphthylmethoxy)-1-propylindazole
  参考文献：
  名称：

  新的大麻素受体拮抗剂作为药理学工具。

  摘要：

  已经进行了一系列新的吲唑醚衍生物的大麻素受体拮抗剂的合成和药理学评估。药理学评估包括使用[ 3 H] -CP55940对CB1和CB2受体进行放射性配体结合测定，并对分离的组织上的大麻素受体进行功能活性。此外，两种合成大麻素拮抗剂18（PGN36）和17的功能活性（PGN38）在成骨细胞系MC3T3-E1中进行，该细胞系能够在成骨条件下表达CB2R。两种拮抗剂均消除了众所周知的骨活性诱导剂HU308激动剂对I型胶原蛋白基因表达的增加。药理测试结果表明，这些衍生物中有四个充当CB2R大麻素拮抗剂。尤其是，化合物17（PGN38）和18（PGN36）有望成为有前途的候选药物。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2020.115672
• 作为产物：
  描述：

  5-硝基-3-氧代-2H-吲唑-1-羧酸乙酯 在 potassium carbonate 作用下， 以 丁酮 为溶剂， 反应 48.0h， 生成 3-(2-naphthylmethoxy)-5-nitro-1-propylindazole
  参考文献：
  名称：

  新的大麻素受体拮抗剂作为药理学工具。

  摘要：

  已经进行了一系列新的吲唑醚衍生物的大麻素受体拮抗剂的合成和药理学评估。药理学评估包括使用[ 3 H] -CP55940对CB1和CB2受体进行放射性配体结合测定，并对分离的组织上的大麻素受体进行功能活性。此外，两种合成大麻素拮抗剂18（PGN36）和17的功能活性（PGN38）在成骨细胞系MC3T3-E1中进行，该细胞系能够在成骨条件下表达CB2R。两种拮抗剂均消除了众所周知的骨活性诱导剂HU308激动剂对I型胶原蛋白基因表达的增加。药理测试结果表明，这些衍生物中有四个充当CB2R大麻素拮抗剂。尤其是，化合物17（PGN38）和18（PGN36）有望成为有前途的候选药物。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2020.115672

文献信息

• INDAZOLE DERIVATIVES FOR CANCER TREATMENT
  申请人：Servicio Andaluz de Salud

  公开号：US20200281897A1

  公开（公告）日：2020-09-10

  The invention relates to the use of a series of indazole compounds and the derivatives thereof in the production of a medicinal product to be administered alone or in combination with another suitable active ingredient in the treatment of cancer, and more specifically the treatment of hematological cancer.
• New cannabinoid receptor antagonists as pharmacological tool
  作者：Pedro González-Naranjo、Concepción Pérez、Rocío Girón、Eva M. Sánchez-Robles、María I. Martín-Fontelles、Natalia Carrillo-López、Julia Martín-Vírgala、Manuel Naves、Nuria E. Campillo、Juan A. Páez

  DOI：10.1016/j.bmc.2020.115672

  日期：2020.10

  pharmacological evaluation of a new series of cannabinoid receptor antagonists of indazole ether derivatives have been performed. Pharmacological evaluation includes radioligand binding assays with [3H]-CP55940 for CB1 and CB2 receptors and functional activity for cannabinoid receptors on isolated tissue. In addition, functional activity of the two synthetic cannabinoids antagonists 18 (PGN36) and 17 (PGN38)

  已经进行了一系列新的吲唑醚衍生物的大麻素受体拮抗剂的合成和药理学评估。药理学评估包括使用[ 3 H] -CP55940对CB1和CB2受体进行放射性配体结合测定，并对分离的组织上的大麻素受体进行功能活性。此外，两种合成大麻素拮抗剂18（PGN36）和17的功能活性（PGN38）在成骨细胞系MC3T3-E1中进行，该细胞系能够在成骨条件下表达CB2R。两种拮抗剂均消除了众所周知的骨活性诱导剂HU308激动剂对I型胶原蛋白基因表达的增加。药理测试结果表明，这些衍生物中有四个充当CB2R大麻素拮抗剂。尤其是，化合物17（PGN38）和18（PGN36）有望成为有前途的候选药物。