CNS 1086

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: CNS 1086
• 英文别名: N-(1-naphthyl)-N'-(3-ethylphenyl)guanidine；N-(1-naphthyl)-N'-(m-ethylphenyl)guanidine；1-(3-ethylphenyl)-2-naphthalen-1-ylguanidine
• 化学式: C₁₉H₁₉N₃
• 分子量: 289.38
• InChiKey: WGPSCQULXAUGJM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  50.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-乙基苯胺 以 乙醚 、 氯苯 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 CNS 1086
  参考文献：
  名称：

  N，N′-二芳基胍衍生物的合成和结构活性研究。N-（1-萘基）-N'-（3-乙基苯基）-N'-甲基胍：一种新的选择性非竞争性NMDA受体拮抗剂。

  摘要：

  作为NMDA受体离子通道位点配体的二芳基胍代表了一类潜在的神经保护药物。合成了与N，N'-二邻甲苯基胍（DTG）（一种已知的选择性sigma受体配体）结构相关的几种二芳基胍，并使用NMDA受体在大鼠或豚鼠脑膜匀浆中进行了体外放射性配体置换试验，并进行了评估。离子通道位点特异性放射性配体[3H]-（+）-5（S）-甲基-10（R），11-二氢-5H-二苯并[a，d]环庚烯-5，10-亚胺（MK-801，3 ），以及sigma受体特异性放射性配体[3H]-二邻甲苯基胍（DTG，5）。本文介绍了导致新的三和四取代的胍的结构-活性关系，其对NMDA受体离子通道位点具有高选择性，对sigma受体的亲和力弱或微不足道。对称取代的二苯基胍的体外结合结果表明，在苯环上具有邻或间取代基（相对于胍氮的位置）的化合物与对位取代的衍生物相比，对NMDA受体离子通道位点的亲和力更高。在针对对称二芳基胍研究的一组环取

  DOI：

  10.1021/jm00028a009

文献信息

• N,N'-disubstituted guanidines and their use as excitatory amino acid
  申请人：State of Oregon, acting by and through the Oregon State Board of Higher

  公开号：US05190976A1

  公开（公告）日：1993-03-02

  N,N'-disubstituted guanidines exhibiting a high binding affinity to phencyclidine (PCP) receptors are disclosed. These N,N'-disubstituted guanidine derivatives act as non-competitive inhibitors or glutamate-induced responses generated via the NMDA receptor by acting as blockers for the ion channel of the NMDA receptor-ion channel complex. These compounds thus exert a neuroprotective property and are useful in the therapeutic treatment of neuronal loss in hypoxia, brain or spinal cord ischemia, brain or spinal cord trauma, as well as being useful for the treatment of epilepsy, Alzheimer's disease, Amyotrophic Lateral Sclerosis, Huntington's disease, Down's Syndrome, Korsakoff's disease and other neurodegenerative disorders.

  揭示了对芬西环酮（PCP）受体具有高结合亲和力的N,N'-二取代胍啶。这些N,N'-二取代胍啶衍生物作为非竞争性抑制剂，通过作为NMDA受体的离子通道的阻滞剂，阻断通过谷氨酸诱导的反应生成。因此，这些化合物具有神经保护性质，可用于治疗缺氧、脑或脊髓缺血、脑或脊髓创伤导致的神经元丧失，同时也可用于治疗癫痫、阿尔茨海默病、肌萎缩侧索硬化症、亨廷顿病、唐氏综合征、科萨科夫氏病等神经退行性疾病。
• Methods of treatment of eye trauma and disorders
  申请人：——

  公开号：US20030027801A1

  公开（公告）日：2003-02-06

  Methods are provided for treatment of eye disorders and injury, including methods for treatment of reduced flow of blood or other nutrients to retinal tissue and/or optic nerve, methods for treatment of retinal ischemia and trauma and methods for treatment for optic nerve injury/damage.

  提供了治疗眼部疾病和损伤的方法，包括治疗流向视网膜组织和/或视神经的血液或其他营养物质减少的方法、治疗视网膜缺血和创伤的方法以及治疗视神经损伤/损坏的方法。
• EP0516748A4
  申请人：——

  公开号：EP0516748A4

  公开（公告）日：1994-04-13
• EP0517852A4
  申请人：——

  公开号：EP0517852A4

  公开（公告）日：1994-03-02
• N,N'-DISUBSTITUTED GUANIDINES AND THEIR USE AS EXCITATORY AMINO ACID ANTAGONISTS
  申请人：STATE OF OREGON, acting by and through THE OREGON STATE BOARD OF HIGHER EDUCATION, acting for and on behalf of

  公开号：EP0516748A1

  公开（公告）日：1992-12-09