1-benzyl-4-(1-triphenylmethylimidazol-4-ylmethylene)piperidine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: 1-benzyl-4-(1-triphenylmethylimidazol-4-ylmethylene)piperidine
• 英文别名: 1-Benzyl-4-[(1-tritylimidazol-4-yl)methylidene]piperidine
• 化学式: C₃₅H₃₃N₃
• 分子量: 495.667
• InChiKey: RAJRROTYJKBFFH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.9
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  21.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-benzyl-4-(1-triphenylmethylimidazol-4-ylmethylene)piperidine 在 palladium 10% on activated carbon 盐酸 作用下， 以 乙醇 、 水 、 甲醇 为溶剂， 20.0 ℃ 、294.2 kPa 条件下， 反应 15.17h， 以100%的产率得到4-(1H-imidazol-4-ylmethyl)piperidine dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  EP1477487

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  4-(氯甲基)-1-(三苯基甲基)-1H-咪唑 在 potassium tert-butylate 、 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 1-benzyl-4-(1-triphenylmethylimidazol-4-ylmethylene)piperidine
  参考文献：
  名称：

  使用新型 Horner-Wadsworth-Emmons (HWE) 试剂高效方便地合成 4-乙烯基咪唑：新型组胺 H3-配体的合成研究

  摘要：

  一种新型的 Horner-Wadsworth-Emmons (HWE) 型试剂 1 很容易与各种醛和酮反应，以良好的收率生产 (E)-乙烯基咪唑 2。1 的合成效用通过简单氢化 2 有效制备四种组胺 H 3 配体 3 得到证明。

  DOI：

  10.1055/s-2002-31951

文献信息

• Production of imidazole derivatives and novel intermediates of the derivatives
  申请人：Sakamoto Yasuhiko

  公开号：US20050043277A1

  公开（公告）日：2005-02-24

  An improvement in the production of imidazole derivatives including histamine H 3 agonist immepip and histamine H 3 antagonist VUF4929. Desired imidazole derivatives can be easily obtained in high yield by using novel intermediates represented by the general formula (I): (I) wherein R 1 is an amino-protecting group; R 2 and R 3 are each independently hydrogen, lower alkyl, or hydroxylated lower alkyl; R 4 is lower alkyl, halogenated lower alkyl, or substituted or unsubstituted phenyl; and A is C 1-3 alkylene.

  生产咪唑衍生物，包括组胺H3激动剂immepip和组胺H3拮抗剂VUF4929的方法得到了改进。使用由通式（I）表示的新型中间体，可以轻松地高产得到所需的咪唑衍生物：（I）其中，R1是氨基保护基；R2和R3各自独立地是氢、低碳基或羟基化的低碳基；R4是低碳基、卤代低碳基或取代或未取代的苯基；A是C1-3烷基。
• IMPROVEMENT IN THE PRODUCTION OF IMIDAZOLE DERIVATIVES AND NOVEL INTERMEDIATES OF THE DERIVATIVES
  申请人：Azwell Inc.

  公开号：EP1477487A1

  公开（公告）日：2004-11-17

  The invention provides an improvement in the production of imidazole derivatives including histamine H3 agonist immepip and histamine H3 antagonist VUF4929. Desired imidazole derivatives can be easily obtained in high yield by using novel intermediates represented by the general formula (I): wherein R1 is an amino-protecting group; R2 and R3 are each independently hydrogen, lower alkyl, or hydroxy-(lower alkyl); R4 is lower alkyl, halogenated lower alkyl, or substituted or unsubstituted phenyl; and A is C1-3 alkylene.

  本发明改进了组胺 H3 激动剂 immepip 和组胺 H3 拮抗剂 VUF4929 等咪唑衍生物的生产工艺。利用通式 (I) 所代表的新型中间体，可以很容易地以高产率获得所需的咪唑衍生物： 其中 R1 是氨基保护基团；R2 和 R3 各自独立地是氢、低级烷基或羟基-（低级烷基）；R4 是低级烷基、卤代低级烷基或取代或未取代的苯基；A 是 C1-3 亚烷基。
• US6951944B2
  申请人：——

  公开号：US6951944B2

  公开（公告）日：2005-10-04
• An Efficient and Convenient Synthesis of 4-Vinylimidazoles Using a Novel Horner-Wadsworth-Emmons (HWE) Reagent: Synthetic Studies Toward Novel Histamine H3-Ligands
  作者：Shinya Harusawa、Shuji Koyabu、Yasutoshi Inoue、Yasuhiko Sakamoto、Lisa Araki、Takushi Kurihara

  DOI：10.1055/s-2002-31951

  日期：——

  A novel Horner-Wadsworth-Emmons (HWE)-type reagent 1 reacted readily with various aldehydes and ketones to produce (E)-vinylimidazoles 2 in good yields. The synthetic utility of 1 was demonstrated by the efficient preparation of four histamine H 3 ligands 3 by simple hydrogenation of 2.

  一种新型的 Horner-Wadsworth-Emmons (HWE) 型试剂 1 很容易与各种醛和酮反应，以良好的收率生产 (E)-乙烯基咪唑 2。1 的合成效用通过简单氢化 2 有效制备四种组胺 H 3 配体 3 得到证明。
• EP1477487
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——