10b-phenyl-3,6-dihydro-2H-[1,3]thiazolo[3,2-c]quinazolin-5-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 10b-phenyl-3,6-dihydro-2H-[1,3]thiazolo[3,2-c]quinazolin-5-one
• 化学式: C₁₆H₁₄N₂OS
• 分子量: 282.4
• InChiKey: AYBLQOGPCZKYSZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  57.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

文献信息

• [DE] NEUE TRICYCLISCHE THIAZOLO- UND THIAZINO-DERIVATE UND DIESE ENTHALTENDE ANITVIRALE ARZNEIMITTEL<br/>[EN] NOVEL TRICYCLIC THIAZOLO AND THIAZINO DERIVATIVES AND ANTI-VIRAL MEDICAMENTS CONTAINING THEM<br/>[FR] NOUVEAUX DERIVES THIAZOLIQUES ET THIAZINIQUES TRICYCLIQUES, ET MEDICAMENTS ANTIVIRAUX CONTENANT CES DERIVES
  申请人：BOEHRINGER MANNHEIM GMBH

  公开号：WO1993023407A1

  公开（公告）日：1993-11-25

  (DE) Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind tricyclische Thiazolo- und Thiazino-Derivate der Formel (I), in der A einen carbocyclischen oder heterocyclischen Ring darstellt, X ein Sauerstoff- oder Schwefelatom oder die Gruppe =NH, =N-C1-C6-Alkyl oder =S(O)2 sein kann, R einen aliphatischen Rest mit 1-9 C-Atomen, der durch Phenyl substituiert sein kann, oder einen carbocyclischen Ring mit 7-15 C-Atomen oder ein heterocyclisches Ringsystem bedeutet, R1 ein Wasserstoffatom, einen aliphatischen Rest mit 1-6 C-Atomen oder C1-C6-Alkoxy, C1-C6-Alkylmercapto, C1-C6-Alkylsulfinyl, C1-C6-Alkylsulfonyl, Amino, C1-C6-Alkylamino, Di-C1-C6-Alkylamino, Sulfonamido, C1-C6-Alkoxycarbonyl, Carboxy, Halogen, Hydroxy, Nitro, Cyano, Azido, Phenyl oder Benzyloxy bedeutet, R2, R3, R4 und R5 Wasserstoff, C1-C6-Alkyl, C1-C6-Hydroxyalkyl, Cyano, Carboxy oder C1-C6-Alkoxycarbonyl und R2 und R4 eine weitere Bindung zwischen den C-Atomen, an die sie gebunden sind, bedeuten können, R6 Wasserstoff oder C1-C6-Alkyl bedeutet, n 0, 1 oder 2 bedeutet und m 0 oder 1 bedeutet, sowie deren Tautomere, Enantiomere, Diastereomere und physiologisch verträgliche Salze. Die Erfindung betrifft ferner Arzneimittel, die Verbindungen der Formel (I) enthalten, insbesondere zur Behandlung von viralen Infektionen.(EN) The present invention relates to tricyclic thiazolo and thiazino derivatives of formula (I) in which A is a carbocyclic or heterocyclic ring, X may be an oxygen or sulphur atom or the group =NH, =N-C1-C6 alkyl or =S(O)2, R is an aliphatic radical with 1-9 C atoms, which may be substituted by phenyl, or a carbocyclic ring with 7-15 C atoms or a heterocyclic ring system, R1 is a hydrogen atom, an aliphatic radical with 1-6 C atoms or C1-C6 alkoxy, C1-C6 alkylmercapto, C1-C6 alkylsulphinyl, C1-C6 alkylsulphonyl, amino, C1-C6 alkylamino, di-C1-C6 alkylamino, sulphonamido, C1-C6 alkoxycarbonyl, carboxy, halogen, hydroxy, nitro, cyano, azido, phenyl or benzyloxy, R2, R3, R4 and R5 may be hydrogen, C1-C6 alkyl, C1-C6 hydroxyalkyl, cyano, carboxy or C1-C6 alkoxycarbonyl and R2 and R4 are a further bond between the C atoms to which they are bonded, R6 is hydrogen or C1-C6 alkyl, n is 0, 1 or 2 and m is 0 or 1, and their tautomers, enantiomers, diastereomers or physiological acceptable salts. The invention also relates to medicaments containing compounds of formula (I), especially for the treatment of viral infections.(FR) L'invention a pour objet des dérivés thiazoliques et thiaziniques tricycliques ayant la formule (I) dans laquelle A désigne un noyau carbocyclique ou un noyau hétérocyclique, X peut être un atome d'oxygène ou un atome de soufre, ou le groupe =NH, =N-, alkyle en C1-C6 ou =S(O)2, R désigne un reste aliphatique de 1 à 9 atomes de carbone, pouvant être substitué par un phényle, ou un noyau carbocyclique de 7 à 15 atomes de carbone, ou un système à noyau hétérocyclique, R1 désigne un atome d'hydrogène, un reste aliphatique de 1 à 6 atomes de carbone ou alkoxy en C1-C6, alkylmercapto en C1-C6, alkylsulfinyle en C1-C6, alkylsulfonyle en C1-C6, amino, alkylamino en C1-C6, di-C1-C6-alkylamino, sulfonamido, alkoxycarbonyle en C1-C6, carboxy, halogène, hydroxy, nitro, cyano, azido, phényle ou benzyloxy, R2, R3, R4 et R5 désignent un hydrogène, un alkyle en C1-C6, hydroxyalkyle en C1-C6, cyano, carboxy ou alkoxycarbonyle en C1-C6, et R2 et R4 représentent une autre liaison entre les atomes de carbone auxquels ils sont liés, R6 est un hydrogène ou un alkyle en C1-C6, n est égal à 0, 1 ou 2, et m est égal à 0 ou 1, ainsi que leurs tautomères, énantiomères, diastéréomères et leurs sels physiologiquement acceptables. L'invention concerne en outre des médicaments renfermant les composés de formule (I), utilisés notamment pour le traitement d'infections virales.

  本发明涉及三环砜类和二环砜类化合物的结构及其衍生物，其一般式为式(I)，其中A代表一个碳环或一个Heterocycle环，X为一个氧原子或硫原子或—NH—基团，或—N—C1-C6-烷基或—S(O)—₂基团，R为一个1-9个碳原子的可烷基，该可烷基可能被苯基取代，或为一个碳环有7-15个碳原子或一个环状Heterocycle环ystem，R1为一个氢原子、一个1-6个碳原子的可烷基、一个C1-C6-醇基、一个氨基，或一个C1-C6-烷基氨基、一个N-二甲氨基、一个N-三甲氨基，或一个S-氨基、或一个—SO—氨基、或一个—SO₂—氨基、或一个—COOH—氨基，或一个氨基酸、或一个C1-C6-烷基胺，或一个C1-C6-双甲基氨基，或一个S-丙基硫醇、或一个—CO—S(O)—R基（当R为C1—C6-烷基时为—CO—S(O)—C1—C6-烷基）或一个硫代羰基、或一个氨基酸、或一个C1-C6-烷基—C(y)、或一个氨基酰胺，R2、R3、R4和R5可为氢、一个C1-C6-烷基、一个C1-C6-羟基烷基、一个羰基、—COOH基团或一个C1-C6-羧酸基团、R2和R4为一个进一步化学连接的基团，R6为一个氢原子或一个C1—C6-烷基、n为0、1或2、m为0或1，以及式(I)的相应官能团的其的官能团，其以及对应的官能团、以及上述结构式中的共轭体、同分异构体及其生理相容的盐。此外，所述发明还涉及医药中包含式(I)化合物的片剂，其特别用于治疗病毒感染。
• NEUE TRICYCLISCHE THIAZOLO- UND THIAZINO-DERIVATE UND DIESE ENTHALTENDE ANITVIRALE ARZNEIMITTEL
  申请人：BOEHRINGER MANNHEIM GMBH

  公开号：EP0640088B1

  公开（公告）日：1996-10-09