6-aza-cholest-4-en-3-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• 英文名称: 6-aza-cholest-4-en-3-one
• 英文别名: 6-Azacholest-4-en-3-one；(1R,3aS,3bS,9aR,9bS,11aR)-9a,11a-dimethyl-1-[(2R)-6-methylheptan-2-yl]-1,2,3,3a,3b,4,5,8,9,9b,10,11-dodecahydrocyclopenta[i]phenanthridin-7-one
• 化学式: C₂₆H₄₃NO
• 分子量: 385.634
• InChiKey: IITOPJKNNUQEEW-OUDRHHMFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  7.9
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

文献信息

• US5516779A
  申请人：——

  公开号：US5516779A

  公开（公告）日：1996-05-14
• US5872126A
  申请人：——

  公开号：US5872126A

  公开（公告）日：1999-02-16
• [EN] SUBSTITUTED 6-AZACHOLESTEN-3-ONES<br/>[FR] 6-AZACHOLESTEN-3-ONES SUBSTITUEES
  申请人：GLAXO WELLCOME INC.

  公开号：WO1996030391A1

  公开（公告）日：1996-10-03

  (EN) The present invention relates to 17$g(b)-substituted-6-azacholesten-3-ones of Formula (I) wherein: R1 and R2 represent independently hydrogen or alkyl and the bond between carbons 1 and 2 is a single or a double bond, or R1 and R2 may be joined together to form a fused cyclopropane ring; R3 represents hydrogen, alkyl or halogen; R4 and R5 represent independently hydrogen or alkyl; R6 represents alkyl; and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, and their use as 5$g(a)-testosterone reductase inhibitors.(FR) La présente invention concerne des 6-azacholesten-3-ones 17$g(b)-substituées de formule suivante (I) où R1 et R2 représentent indépendamment hydrogène ou alkyle et où la liaison entre les carbones 1 et 2 est une liaison simple ou double, ou où R1 et R2 peuvent être joints pour former un noyau cyclopropane condensé; R3 représente hydrogène, alkyle ou halogène; R4 et R5 représentent indépendamment hydrogène ou alkyle; R6 représente alkyle; ainsi que leurs sels et solvates pharmaceutiquement acceptables et leur utilisation en tant qu'inhibiteurs de la 5$g(a)-testostérone réductase.
• [EN] METHODS AND COMPOSITIONS FOR TREATING PRETERM LABOR<br/>[FR] PROCEDES ET COMPOSITIONS DESTINES AU TRAITEMENT L'ACCOUCHEMENT PREMATURE
  申请人：MERCK & CO., INC.

  公开号：WO1998009632A1

  公开（公告）日：1998-03-12

  (EN) The present invention provides for a method of treating preterm labor in a subject in need of such treatment comprising administration of a therapeutically effective amount of an inhibitor of 5$(a)-reductase type 1 to the subject. The present invention further provides for a method of preventing premature labor in a subject susceptible thereto comprising administration of a labor-preventive amount of an inhibitor of 5$g(a)-reductase type 1 to the subject. Further, the present invention also relates to a method of reducing the risk of premature labor in a subject at risk therefor. The present invention also provides for a method for stopping labor preparatory (i.e., prior) to Cesarean delivery in a subject in need of such treatment comprising administration of a therapeutically effective amount of an inhibitor of 5$g(a)-reductase type 1 to the subject. Further, the present invention provides for compositions useful in the methods of the present invention, as well as a method of manufacture of a medicament useful for treating preterm labor and for stopping labor preparatory to Cesarean delivery.(FR) La présente invention concerne un procédé permettant de traiter l'accouchement prématuré chez un sujet nécessitant un tel traitement, et consistant à administrer à celui-ci une quantité thérapeutiquement efficace d'un inhibiteur de la 5$g(a)-réductase de type 1. Cette invention se rapporte en outre à un procédé destiné à empêcher un accouchement prématuré chez un sujet présentant ce risque, consistant à administrer à celui-ci une dose d'un inhibiteur de la 5$g(a)-réductase de type 1, susceptible de prévenir l'accouchement. De plus, cette invention a également trait à un procédé permettant de réduire le risque d'accouchement prématuré chez un sujet à risque. Cette invention prévoit également un procédé destiné à stopper la phase préparatoire (c.-à-d. antérieure) à un accouchement par césarienne chez un sujet nécessitant un tel traitement, qui consiste à administrer à celui-ci une quantité thérapeutiquement efficace d'un inhibiteur de la 5$g(a)-réductase de type 1. De plus, cette invention porte sur des compositions utiles dans les procédés de l'invention, ainsi qu'un procédé de fabrication d'un médicament utile pour le traitement d'accouchement prématuré, et pour l'interruption de la phase préparatoire à un accouchement par césarienne.